Pergi ke kandungan

Diazepam

Daripada Wikipedia, ensiklopedia bebas.
Diazepam
Data klinikal
Sebutan/dˈæzpæm/
Nama dagangValium, Vazepam, Valtoco dan lain-lain[1]
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa682047
Data lesen
Kategori
kehamilan
  • AU: C
Liabiliti
penggantungan
Tinggi[2]
Liabiliti
ketagihan
Sederhana[3][4]
Kaedah
pemberian
Melalui mulut, suntikan otot, suntikan pembuluh darah, dubur, semburan hidung[5]
Status perundangan
Status perundangan
  • AU: S4 (Preskripsi sahaja)
  • KA: Jadual IV
  • DE: Rx sahaja/Anlage III
  • NZ: Kelas C
  • UK: POM (Preskripsi sahaja) [6]
  • AS: Jadual IV
  • UN: Jadual psikotropik IV
  • Rx sahaja
Data farmakokinetik
Bioketersediaan76% (64–97%) melalui mulut, 81% (62–98%) dubur[7]
MetabolismeHatiCYP2B6 (haluan minor) kepada desmetildiazepam, CYP2C19 (haluan major) kepada metabolit tidak aktif, CYP3A4 (haluan major) kepada desmetildiazepam
Penyingkiran separuh hayat(50 jam); 20 – 100 jam (36 – 200 jam untuk metabolit aktif utama desmetildiazepam)[8][6]
PerkumuhanBuah pinggang
Pengecam
  • 7-Kloro-1,3-dihidro-1-metil-5-fenil-3H-1,4-benzodiazepin-2-satu[1]
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.006.476 Sunting ini di Wikidata
Data kimia dan fizikal
FormulaC16H13ClN2O
Jisim molar284.74 g·mol−1
Model 3D (JSmol)
  • CN1C2=C(C(C3=CC=CC=C3)=NCC1=O)C=C(Cl)C=C2
  • InChI=1S/C16H13ClN2O/c1-19-14-8-7-12(17)9-13(14)16(18-10-15(19)20)11-5-3-2-4-6-11/h2-9H,10H2,1H3 ☑Y
  • Key:AAOVKJBEBIDNHE-UHFFFAOYSA-N ☑Y
 ☒N☑Y (what is this?)  (verify)

Diazepam, awalnya dipasarkan sebagai Valium, merupakan ubat daripada keluarga benzodiazepin yang biasanya memberi kesan penenang.[9] Ia digunakan untuk merawat pelbagai penyakit, seperti keresahan, sawan, sindrom sarak alkohol, sindrom sarak benzodiazepin, kekejangan otot, masalah tidur dan sindrom kaki resah. [9] Ia juga boleh digunakan untuk menyebabkan hilang ingatan dalam prosedur perubatan tertentu.[10][11] Ia boleh diberikan melalui mulut, dimasukkan ke dalam dubur, disuntik ke dalam otot, disuntik ke dalam vena atau digunakan sebagai semburan hidung.[5][11] Apabila diberikan melalui vena, kesannya bermula dalam satu hingga lima minit dan kekal sehingga satu jam.[11] Jika melalui mulut, kesan bermula selepas 15 hingga 60 minit.[12]

Antara kesan sampingan yang biasa ialah mengantuk dan masalah koordinasi.[11][8] Kesan sampingan yang serius jarang berlaku.[9] Antaranya ialah bunuh diri, sesak nafas dan peningkatan risiko sawan jika digunakan terlalu kerap oleh seseorang yang menghidap epilepsi.[9][11][13] Kadangkala, debar atau kegelisahan mungkin berlaku.[14][15] Penggunaan jangka panjang boleh mengakibatkan tolerans, kebergantungan dan gejala sarak apabila dos dikurangkan.[9] Memberhentikannya secara tiba-tiba selepas penggunaan jangka panjang boleh menjadi berbahaya.[9] Selepas berhenti, masalah kognitif mungkin akan berterusan selama enam bulan atau lebih.[14] Ia tidak digalakkan untuk wanita mengandung atau menyusu.[11] Mekanisme tindakannya adalah dengan meningkatkan kesan neurotransmiter asid gama-aminobutirik (GABA).[14]

Diazepam dipatenkan pada tahun 1959 oleh Hoffmann-La Roche.[9][16][17] Ia merupakan salah satu ubat yang paling kerap dipreskripsikan di dunia sejak ia dilancarkan pada tahun 1963.[9] Di Amerika Syarikat, ia merupakan ubat terlaris antara 1968 dan 1982, dengan lebih daripada dua bilion tablet dijual pada tahun 1978 sahaja.[9] Pada tahun 2017, ia ubat ke-135 yang paling kerap dipreskripsikan di Amerika Syarikat, lebih daripada lima juta preskripsi.[18][19] Pada tahun 1985, paten itu luput dan kini terdapat lebih daripada 500 jenama yang ada di pasaran.[9] Ia berada dalam Senarai Ubat Penting Pertubuhan Kesihatan Sedunia sebagai alternatif kepada lorazepam. [20] Kos borongnya di negara membangun adalah kira-kira AS$0.01 per dos setakat tahun 2015. [21] Di Amerika Syarikat, harganya kira-kira AS$0.40 setiap dos.[11]

  1. ^ a b "National Highway Traffic Safety Administration Drugs and Human Performance Fact Sheet- Diazepam". Diarkibkan daripada yang asal pada 2017-03-27. Dicapai pada 2017-11-13.
  2. ^ Edmunds, Marilyn; Mayhew, Maren (17 April 2013). Pharmacology for the Primary Care Provider (ed. ke-4). Mosby. m/s. 545. ISBN 9780323087902. Diarkibkan daripada yang asal pada 1 Ogos 2020. Dicapai pada 31 Julai 2020.
  3. ^ Clinical Addiction Psychiatry. Cambridge University Press. 2010. m/s. 156. ISBN 9781139491693. Diarkibkan daripada yang asal pada 2017-09-08.
  4. ^ Ries, Richard K. (2009). Principles of addiction medicine (ed. 4). Philadelphia: Wolters Kluwer/Lippincott Williams & Wilkins. m/s. 106. ISBN 9780781774772. Diarkibkan daripada yang asal pada 2017-09-08.
  5. ^ a b "Valtoco- diazepam spray". DailyMed. 13 January 2020. Diarkibkan daripada yang asal pada 1 Ogos 2020. Dicapai pada 13 Februari 2020.
  6. ^ a b "Diazepam Tablets BP 10mg - Summary of Product Characteristics (SmPC)". (emc). 16 September 2019. Diarkibkan daripada yang asal pada 25 July 2020. Dicapai pada 25 July 2020.
  7. ^ Dhillon S, Oxley J, Richens A (Mac 1982). "Bioavailability of diazepam after intravenous, oral and rectal administration in adult epileptic patients". British Journal of Clinical Pharmacology. 13 (3): 427–32. doi:10.1111/j.1365-2125.1982.tb01397.x. PMC 1402110. PMID 7059446.
  8. ^ a b "Valium- diazepam tablet". DailyMed. 8 November 2019. Diarkibkan daripada yang asal pada 28 June 2019. Dicapai pada 30 December 2019.
  9. ^ a b c d e f g h i j "Classics in chemical neuroscience: diazepam (valium)". ACS Chemical Neuroscience. 5 (4): 253–60. April 2014. doi:10.1021/cn5000056. PMC 3990949. PMID 24552479.
  10. ^ "Diazepam". PubChem. National Institute of Health: National Library of Medicine. 2006. Diarkibkan daripada yang asal pada 2015-06-30. Dicapai pada 2006-03-11.
  11. ^ a b c d e f g "Diazepam". The American Society of Health-System Pharmacists. Diarkibkan daripada yang asal pada 2015-06-30. Dicapai pada 2015-06-05.
  12. ^ Dhaliwal JS, Saadabadi A (2019). "Diazepam". StatPearls. StatPearls Publishing. PMID 30725707. Diarkibkan daripada yang asal pada 8 Mac 2021. Dicapai pada 2019-10-13.
  13. ^ "Prescribed Benzodiazepines and Suicide Risk: A Review of the Literature". The Primary Care Companion for CNS Disorders. 19 (2). March 2017. doi:10.4088/PCC.16r02037. PMID 28257172.
  14. ^ a b c "Benzodiazepines in epilepsy: pharmacology and pharmacokinetics". Acta Neurologica Scandinavica. 118 (2): 69–86. August 2008. doi:10.1111/j.1600-0404.2008.01004.x. PMID 18384456.
  15. ^ Perkin, Ronald M. (2008). Pediatric hospital medicine : textbook of inpatient management (ed. 2nd). Philadelphia: Wolters Kluwer Health/Lippincott Williams & Wilkins. m/s. 862. ISBN 9780781770323. Diarkibkan daripada yang asal pada 1 August 2020. Dicapai pada 31 July 2020.
  16. ^ Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. m/s. 535. ISBN 9783527607495. Diarkibkan daripada yang asal pada 1 August 2020. Dicapai pada 31 July 2020.
  17. ^ US 
  18. ^ "The Top 300 of 2020". ClinCalc. Diarkibkan daripada yang asal pada 12 February 2021. Dicapai pada 11 April 2020.
  19. ^ "Diazepam - Drug Usage Statistics". ClinCalc. Diarkibkan daripada yang asal pada 12 April 2020. Dicapai pada 11 April 2020.
  20. ^ World Health Organization (2019). World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Geneva: World Health Organization. hdl:10665/325771. WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
  21. ^ "Diazepam". International Drug Price Indicator Guide. Diarkibkan daripada yang asal pada 28 March 2017. Dicapai pada 2 December 2015.

Pautan luar

[sunting | sunting sumber]
pFad - Phonifier reborn

Pfad - The Proxy pFad of © 2024 Garber Painting. All rights reserved.

Note: This service is not intended for secure transactions such as banking, social media, email, or purchasing. Use at your own risk. We assume no liability whatsoever for broken pages.


Alternative Proxies:

Alternative Proxy

pFad Proxy

pFad v3 Proxy

pFad v4 Proxy