Instituto superior

politécnico
internacional de angola
Pólo De Cuanza-Norte- Ndalatando
Departamento de Saúde

ENFERMAGEM GERAL 2. ANO

TEMA: II Farmacocinetica

Doc. Vieira Fuxi, MD e Xavier Pedro

20.01.2024 1
• SUMÁRIO II : Pricipios Básicos de Farmacocinética

o Ciclo intraorganico dos medicamentos

o Passos dos fármacos através das barreiras biológicas
o Absorção . Biodisponibilidade
o Via de admistração dos medicamentos
o Distribuição dos Farmacos
o Bio-trasformação
o Conceitos e principais enximas implicadas
o Pro-fármacos e metabolitos activos . Indução enzimática
o Excreção dos Farmacos
o Principais vias de eliminação .
 OBJETIVOS
Interpretar o grau de participação dos processos de absorção,
distribuição, metabolismo e excreção na determinação dá
concentração de um fármaco em seus sítios de ação,
apoiando-se para isso nas características que definem cada
um destes fatores
Conhecer as vias de administração dos medicamentos , tendo
em conta ás características do fármaco, ou estado dou
paciente e a rapidez com que se deseja obter ou efeito.
BIBLIOGRAFIA

• Manual de primeira farmacologia parte páginas

• Farmacologia geral (Morón –Levy).

Conceito
• A farmacocinética é uma parte essêncial para o estudo da
farmacólogia, já que ajuda na compreensão da atuação de tais
fármacos no organismo.
• A farmacocinética estuda o caminho do fármaco no organismo,
desde a sua administração, absorção, distribuição e metabolismo,
até a sua excreção.
• Cada uma dessas etapas pode afetar positiva ou negativamente a
ação do fármaco, dependendo da forma como for aproveitada .
• A farmacocinética se divide em absorção, distribuição,
metabolização e excreção.
1.1 Absorção
• Define-se como o passagem de um medicamento desde seu sítio de
administração até o plasma .ou seja A absorção de um fármaco se dá
após a sua administração e depende da passagem desse fármaco pelas
barreiras do organismo.
• Absorção Mediata: Quando se tem que atravessar alguma barreira
biológica, entenda-se membrana, por exemplo qualquer outra via de
administração que não seja a endovenosa.

• Absorção Imediata: Quando a substância não tem que atravessar

barreira alguma para penetrar ao interior do corpo, por exemplo na
injeção endovenosa.
Factores que Interferem na Absorção

 Secreção ácida no estômago e básica no intestino, que podem aumentar ou

diminuir a entrada do medicamento, de acordo com as suas propriedades químicas.

 Biodisponibilidade, ou seja, a fração do fármaco que alcançará a circulação

sistêmica.

 Forma de administração realizada.

 Propriedades químicas do fármaco

 Algumas características próprias do paciente.

2-1 Distribuição
• Movimento do medicamento do sangue para os diversos tecidos do
corpo ( Tecido adiposo , muscular e cerebral )

• A distribuição do fármaco é feita principalmente pela circulação

sistêmica, e secundariamente pela circulação linfática. É a partir desse
momento que os metabólitos são capazes de alcançar os órgãos-alvo.

• Depois de chegar à circulação sistêmica, os fármacos distribuem-se

rapidamente a outros compartimentos do corpo, chegando aos seus locais
de ação ou sendo excretados.
• Para que não sejam excretados de forma muito rápida, eles são
armazenados em tecido adiposo ou muscular, de forma que são
liberados desses reservatórios conforme a concentração do fármaco
diminui na circulação sistêmica.
• Além disso, a ligação dos fármacos a proteínas plasmáticas, como a
albumina, também aumenta o tempo de disponibilidade do fármaco na
circulação sistêmica e, consequentemente, o tempo de ação desse
fármaco.
Metabolismo ou Bio-Trasformação

• Alteração Quimica do medicamento no organismo as substâncias

resultantes do metabolismo ( metabólitos ) podem ser inativadas .

• O fígado é o principal órgão responsável pela metabolização dos

fármacos no organismo, devido à grande quantidade de enzimas
metabólicas presentes no órgão. Tais reações de metabolização são
chamadas de biotransformação, nas quais o fígado é capaz de transformar
o fármaco em metabólitos ativos, inativos e/ou facilitando sua eliminação.
 • Os principais órgãos envolvidos no processo de
metabolização são: fígado (principalmente), pulmão, intestino e
o próprio sangue, fazendo uso das seguintes frações
enzimáticas:
Fração mitocôndrica (monoaminooxidase - MAO):
biotransforma as aminas biológicas, que são: dopamina,
noradrenalina, adrenalina, e 5-OH-triptamina (ou serotonina).
As MAO são enzimas presentes na membrana das
mitocôndrias que contribuem para um controle na
concentração das aminas biológicas que servem como
neurotransmissores.
• Fração microssômica (citocromo P450): Microssoma é o
nome que se dá a uma vesícula que se forma em um processo
anormal de centrifugação de um homogeinizado de células,
que por ter uma membrana lipofílica, formando uma
estrutura esferoide, em particular do REL.
• As reações de biotransformação podem ser classificadas em duas
fases: fase I ou de oxidação/redução e Fase II ou
conjugação/hidrólise.

• Fase I ou de oxidação/redução mais conhecidas são aquelas

realizadas pelas enzimas do citocromo P450 microssomal, e nelas
grupos polarizados são adicionados ou encobertos, modificando a
estrutura química do fármaco.
• Os pró-fármacos são ativados nas reações de fase I e são medicamentos
administrados de forma inativa, ativados no fígado.

• Fase II ou conjugação/hidrólise : têm como objetivo inativar um

metabólito ou aumentar a sua solubilidade, de forma a aumentar a sua
excreção na urina ou na bile.

• Os medicamentos chamados pró-farmacos, são admistrados em uma

forma inativa e são metabolizados em forma ativa , e gerandoa um efeito
terapeutico desejado
• Este sistema metábolicos enzimáticos , participam de
maneira parcial , os R/N tem dificuldades e
metabolizar certos medicamentos . E conforme as
pessoas envelhecem , a ativiadde enzimáticas diminui ,
de modo que as pessoas idosas , asssim como os R/N ,
não conseguem metabolizar os medicamentos tão bem
quanto aos jovens adultos e crianças . Por isso recém
nascidos e pessoas idosas, precisam de doses
medicamentosa menores / kg de peso corporal do que
jovens adultos de meia-idade
Factores que interferem no Metabolismo
 Fatores Internos Constitucionais: são fatores inerentes ao
indivíduo.
Idade: tem maior peso quanto a biotransformação,
principalmente os extremos de faixa etária: os recém-
natos (pouca maturação das enzimas hepáticas e
função renal) e idosos (funções enzimáticas em
processo de incapacitação).
Espécie (raça): os orientais, por exemplo, tem uma
deficiência da enzima aldeído desidrogenase, tendo
uma maior intolerância ao álcool.
 Sexo: as diferenças hormonais entre os sexos
(testosterona no homem e estrógeno na mulher)
influenciam na biotransformação de alguns fármacos,
sendo estes hormônios indutores de algumas enzimas
biotransformadoras.
Peso corporal: de uma forma indireta, influencia na
absorção das drogas, armazenando de maneira
exagerada fármacos lipossolúveis.
• Fator genético: relacionado à transcrição de enzimas
biotransformadoras
Fatores Internos Condicionais:

 são fatores transitários que acometem o indivíduo.

 Estado nutricional: a biotransformação é realizada por meio de
enzimas, que são oriundas de aminoácidos da dieta. O estado
nutricional pode interferir na síntese dessas enzimas
biotransformadoras.
 Temperatura corporal: as enzimas são estruturas catalisadoras.
 Estado patológico.
 Gravidez: a modificação fisiológica e alterações hormonais que
acometem o organismo feminino durante esta fase, há uma
interferência direta da biotransformação, como a progesterona,
que predomina na gravidez, estimula enzimas biotransformadoras.
 4.1 Excreção
• Excreção é sinônimo para exteriorização corporal. Os órgãos que
predominam na exteriorização são os rins, mas pode ser auxiliado
pelos pulmões e sistema hepatobiliar, bem como a eliminação pelas
fezes. De forma secundária,
• temos a exteriorização por meio da saliva, muco, lágrima, suor, leite
materno, etc.
• Os processos renais de eliminação das substâncias do corpo são:
filtração glomerular, secreção tubular e difusão através do epitélio
tubular.
• A filtração é um processo passivo para moléculas de pequeno tamanho
ou baixo peso molecular. O fármaco em sua forma livre, por exemplo,
é passivamente filtrado. Para ácidos e fármacos conjugados (na
segunda fase da biotransformação) na forma aniônica e bases na sua
forma catiônica, a secreção se dá de forma ativa, como receptores
específicos para estes fármacos. Portanto, a secreção ativa pode ser de
dois tipos: secreção aniènica.
• conjugados) e catiènica (para bases).
• Nessas situações, deve-se pensar em uma forma que o fármaco não
seja reabsorvido para o organismo via células dos túbulos de filtração
do néfron. Logo, deve-se evitar a lipossolubilidade do fármaco,
quando este se encontra na urina, justamente para evitar a sua
reabsorção para que ele seja eliminado.
Para estimular a excreção de fármacos de caráter básico,
diferentemente dos ácidos, busca-se acidificar a urina. Isso
acontece, pois, quando a urina tem um pH baixo (alta
concentração de íons H+), o fármaco básico tende a aceptar
alguns desses prótons, o garante a sua permanência na luz dos
túbulos até a sua exteriorização
• absorção e sua taxa de distribuição, que determinam
diretamente o período de latência do referido
fármaco (tempo percorrido desde a administração do
fármaco em um determinado local até a manifestação
de seu efeito terapêutico). Em termos práticos, a
absorção diz respeito à passagem da droga de seu
local de administração para o sangue; a distribuição
envolve o transporte da droga para os tecidos.
VIAS DE ADMINISTRAÇÃO

• As vias de administração tratam do método pelo qual

os fármacos são introduzidos no organismo.
Basicamente, para se optar entre uma via ou outra,
leva-se em consideração o efeito do fármaco: se é
local ou sistêmico. A droga injetada em via sistêmica
nunca apresentará um trajeto ou destino definido, ou
seja, é inevitável que o fármaco se distribua por todo
o sistema (salvo no SNC em que há a barreira
hematoencefálica).
 •Deve-se ressalvar que só é considerado via sistêmica
quando o fármaco alcança a artéria aorta.
•Qualquer porção que é depositada via o TGI, é
classificada como enteral. Aquelas que são distribuídas ao
organismo mas sem passar pelo TGI são classificadas como
parenterais (“paralelamente” à via enteral).
Enteral: oral, sublingual e retal.

• Via oral: Como a administração oral de

medicamentos é segura, mais
conveniente e menos dispendiosa, a
maior parte das medicações é
normalmente administrada por esta via.
As medicações para administração oral
são disponíveis em muitas formas:
comprimidos, comprimidos de cobertura
entérica, cápsulas, xaropes, óleos,
líquidos, suspensões, pós e grânulos.
• As medicações orais são algumas vezes prescritas em
doses maiores que seus equivalentes parenterais,
porque após absorção através do trato gastrointestinal,
elas são imediatamente metabolizadas no fígado antes
de atingir a circulação sistêmica, diminuindo assim
efeitos adversos. A administração oral é contra-
indicada em pacientes inconscientes, náuseas e
vômitos, bem como naqueles incapazes de engolir.
Vantagens e desvantagens da administração enteral via oral:
Vantagens Desvantagens
 Auto-administração;  Absorção pode ser
 Econômica;
ineficiente;
 Período de latência médio
 Indolor;
 Confortável;
a longo prazo;
 Ação dos sucos
 É possível remover o
medicamento; digestivos;
 Sabor;
 Efeitos locais e
 pH do meio pode alterar;
sistêmicos;
 Pode sofrer efeito de
primeira passagem.
VIA ENTERAL SUBLINGUAL

•A via sublingual se baseia na administração do fármaco

através dos capilares sublinguais. É quase remota a
possibilidade de o fármaco sofrer efeito de primeira
passagem por essa via. É útil quando:
 O fármaco é instável em pH gástrico;
• Existe necessidade de resposta rápida: embora seja uma
região pequena, é bastante vascularizada, o que faz com
que o fármaco entre na sua totalidade imediatamente para a
via sistêmica sem que haja um efeito de primeira
passagem no fígado
• Vantagens: É uma técnica simples, cômoda e não dolorosa para o
paciente. Permite a autoadministração do medicamento. O efeito é
mais rápido que por via oral. Pode eliminar-se da boca um excesso
do medicamento se o efeito for muito intenso.
• Desvantagens: Só podem administrar-se medicamentos liposoluveis
potentes para garantir o efeito desejado a partir da absorção de
poucas moléculas. A característica como acidez, mau sabor e outras,
não permitem que muitos medicamentos se administrem por esta
via.
VIA ENTERAL RETAL

• A via enteral retal pode ser utilizada para

fármacos que devem produzir um efeito local
(Ex: supositório de glicerina que amolece as
fezes, evitando a constipação) ou mesmo
efeitos sistêmicos. Este tipo de
administração, entretanto, não é muito
confiável (pois depende muito dos
movimentos peristálticos e da posição do
medicamento), mas é útil para pacientes em
quadro emético ou incapazes de tomar a
medicação oral.
• Vantagens: A absorção é mais rápida que por via oral,
especialmente para as preparações líquidas. Não é uma via dolorosa
e pode empregar-se em situações em que a via oral não pude ser
utilizada, como é o caso dos medicamentos que se destroem no
estômago e/ou intestino, casos que este órgão esteja lesado (gastrite
ou úlceras), em pacientes com vômitos ou inconsciência.
• Desvantagens: A absorção é irregular e incompleta. Não é cômoda
como a via oral. Em caso de hemorróide ou fissura anal se impede o
emprego desta via. Em pacientes com diarréias não se pode empregar.
VIA PARENTERAL INDIRETA

• Método de administração em que o fármaco é depositado de

maneira “paralela” ao TGI e essa deposição não seja por meio
de uso de injeções. Fármacos podem ser administrados da
seguinte maneira: Cutânea, Sprays nasais, Colírios, Inalação, etc.
• A grande vantagem de se administrar o medicamento de
forma parenteral indireta é que o fármaco geralmente age
diretamente no local de seu sítio de ação, sem que seja necessário
passar por efeitos de primeira passagem, o que implica que pouca
quantidade (porém efetiva) do fármaco deverá ser utilizada.
VIA PARENTERAL DIRETA

• Método de administração em que o fármaco é depositado de maneira

“paralela” ao TGI, mas por meio do uso de injeções.
Vantagens Desvantagens
 Ação rápida do  Alto custo;
fármaco;  Alto risco;
 Muito utilizadas em
 Inconveniente e
emergências;
desconfortável para o
 Não necessita da
paciente.
colaboração do
paciente;
 Permitereposição
rápida de
líquidos eletrólitos.
 • Injeção intradérmica: Via utilizada para testes alérgicos; Usa-se geralmente a porção interna do
braço; Volume a ser ejetado é de 0,06 a 1 mL.
• Injeção subcutânea: É administrada no espaço subcutâneo abaixo da derme; Volume a ser injetado é
de 0,3 a 1mL; As drogas não devem ser irritantes; Administra-se soluções aquosas e oleosas; Deve-se
ter cuidado para não atingir nenhum vaso.
• Injeção intramuscular: Usa-se agulhas de maior calibre devido a viscosidade do material a ser
injetado; Volume a ser injetado é de no máximo 5 mL; Possui alta absorção por se tratar de uma área
bem vascularizada.
• Vantagens: A absorção é mais rápida que por via subcutânea e podem administrar-se substâncias mais
irritantes e volúmenes maiores de medicamentos que por via subcutânea.

• Desvantagens: Pode produzir dor por distensão. Se injetar acidentalmente em um veia ou artéria, pode
produzir-se embolismo se for uma solução oleosa ou uma suspensão, ou podem apresentar-se efeitos
indesejáveis se for uma solução aquosa. A injeção de substâncias irritantes por esta via pode produzir
crostas ou abscessos locais, assim como a injeção no nervo ciático pode implicar paralisia e atrófia dos
músculos no membro inferior.
• Injeção intravenosa: vantagens: Administração de grandes volumes de líquidos e de soluções

hipertônicas, mesmo certos tipos de substâncias irritantes (ex: KCl); desvantagens: aparecimento

mais rápido dos efeitos colaterais; sobrecarga cardíaca por infusão de grandes volumes de líquidos.
• Injeção intrarraquídea: Utiliza-se para efeitos no S.N.C.

o Via subaracnoidea ou intra-tecal - Injeção no espaço sub-aracnoide através de agulha de punção

lombar.

o Via epidural ou peridural – injeção entre a dura-máter e a parede do canal raquidiano

o Vantagens: Permite a administração de microcristais, e algumas vacinas

• Desvantagens: Só permite a administração de pequenos volúmenes para não provocar dor. Não permite

a administração de substâncias irritantes que possam produzir dor intensa e destruição da malha .
• Vantagens: Permite a administração de microcristais, e
algumas vacinas
• Desvantagens: Só permite a administração de pequenos
volúmenes para não provocar dor. Não permite a
administração de substâncias irritantes que possam produzir
dor intensa e destruição da malha.
 OBRIGADO
Voltaire (1694 – 1778) afirmou que “os médicos prescrevem
medicamentos sobre os quais sabem pouco, para doenças das
quais sabem muito menos, para o organismo humano, de que
não sabem nada”,