Anticholínergikum

Anticholínergikum je látka, ktorá patrí do skupiny liečiv, znižujúcich účinky sprostredkované acetylcholínom v centrálnom a periférnom nervovom systéme.

Anticholinergiká sú zvyčajne reverzibilné kompetitívne (súťažia o miesto na receptore) inhibítory jedného z dvoch typov acetylcholínových receptorov a sú klasifikované podľa receptorov, ktoré blokujú ako:

• antimuskarínové, blokujúce muskarínové receptory (M receptory)
• antinikotínové, blokujúce nikotínové receptory (N receptory)

Väčšina anticholinergík sú antimuskarínové.

Účinky

Keď je do tela prijaté dostatočné množstvo anticholínergika, prejaví sa to takzvaným akútnym anticholínergickým syndrómom. Toto sa môže stať náhodne, alebo cielene pri užívaní niektorých drog. Táto skupina drog je zvyčajne skúsenými užívateľmi označovaná ako najmenej zábavná, pravdepodobne preto, že nemajú euforizujúce účinky. Vzhľadom na neprítomnosť eufórie ľudia takúto drogu neskúšajú druhýkrát, alebo len zriedkavo. Riziko návykovosti je v tejto skupine nízke. Účinky sú zvyčajne výraznejšie u starších užívateľov, pretože s vekom klesá tvorba acetylcholínu v tele.

Možné prejavy anticholínergík zahŕňajú:

• Ataxia (porucha koordinácie)
• Znížená tvrba hlienu v nose a hrdle, čo spôsobí suchosť a bolestivosť hrdla
• Xerostómia (sucho v ústach)
• Zastavenie potenia, čo vedie k zvýšenému prekrveniu kože, prejaví sa horúcou a červenou kožou
• Zvýšenie telesnej teploty
• Rozšírenie zreničiek (mydriáza) a s ňou súvisiaca svetloplachosť (fotofóbia)
• Strata akomodácie (strata schopnosti zaostriť, rozmazané videnie, cykloplégia)
• Zdvojené videnie (diplopia)
• Zrýchlený pulz srdca (tachykardia)
• Zadržiavanie moču
• Znížená činnosť čriev, niekedy paralytický ileus (paralýza, zastavenie čriev)
• Zvýšený vnútroočný tlak, nebezpečný u ľudí trpiacich glaukómom s ostrým uhlom.

Možné účinky na centrálnom nervovom systéme sa podobajú prejavom spájaným s delíriom, môžu zahŕňať:

• Zmätenosť
• Dezorientácia
• Agitovanosť (nepokoj)
• Útlm dýchania
• Strata krátkodobej pamäti
• Neschopnosť koncentrácie
• Blúdivé myšlienky, neschopnosť udržať myšlienkovú niť
• Nezrozumiteľné vyslovovanie
• Myoklonické zášklby pri zachovaní vedomia
• Nezvyklá citlivosť na neočakávané zvuky
• Nelogické myslenie
• Fotofóbia
• Poruchy videnia
  • Pravidelné záblesky svetla
  • Pravidelné zmeny v zornom poli
  • Zrnitosť obrazu
  • Obmedzené alebo tunelové videnie
• Zrakové, sluchové alebo iné zmyslové halucinácie
  • Zakrivenie alebo vlnenie povrchov a okrajov
  • Vzorkované povrchy
  • Mihavé čiary, halucinácia "pavúkov", či hmyzu
  • Videnie objektov nerozoznateľných od reality
• Zriedkavo kŕče, kóma a smrť

Akútny anticholínergický syndróm je úplne vratný a pominie, len čo sa všetok toxín vylúči z tela. Bežne nie je indikovaná žiadna špecifická terapia. Vo vážnych prípadoch, najmä spôsobujúcich ťažkú poruchu duševného stavu, môže byť použité reverzibilné cholínergikum ako fyzostigmín.

Rastlinné zdroje

Známe rastliny obsahujúce anticholínergické alkaloidy sú:

• Atropa bella-donna (Ľuľkovec zlomocný)
• Mandragora officinarum (Mandragora)
• Hyoscamus niger (Blen čierny)
• Datura (rastliny rodu durman)

Liečivá

Poznámka: S výnimkou ganglioplegika trimetafanu, ktoré na Slovensku nie je registrované, sú uvedené anticholínergiká dostupné na slovenskom trhu (12. január 2007 |). Anticholínergiká sa však objavujú ako hlavné a pomocné liečivá v mnohých skupinách a preto zoznam nemusí byť kompletný.

• Antagonisti muskarínových receptorov
  • Alkaloidy ľuľkovca
    • Atropín
    • Hyoscyamín
  • Syntetické a polosyntetické
    • Flavoxat
    • Ipratropium(bromid)
    • Oxybutynín
    • Tiopropium(bromid)
    • Tropikamid
    • Solifenacin
    • Darifenacín
    • Biperiden
    • Butylskopolamín
    • Trospium
• Antagonisti nikotínových receptorov
  • Ganglioplegiká
    • Trimetafan
  • Nedepolarizujúce myorelaxanciá
    • Atrakurónium
    • Vekurónium
    • Rokurónium(bromid)
    • Botulotoxín (blokuje uvoľnenie ACH na nervovosvalovej platničke)
  • Depolarizujúce myorelaxanciá
    • Suxametónium
    • Otilónium(bromid)

Anticholinergické vlastnosti má mnoho ďalších liečiv, vrátane cyklických antidepresív a bežných antialergík ako defenhydramín a jeho soľ s 8-chloroteofilínom, dimenhidrinát, ktoré sa používajú ako antihistaminiká a antiemetiká, a niekedy sa zneužívajú pre psychotropné vlastnosti. Bežné vedľajšie účinky niektorých antidepresív skupiny selektívnych inhibítorov serotonínových receptorov (SSRI) ako fluoxetín (potenie dlaní), sú spôsobené ich anticholínergným účinkom.

Ku niektorým liečivám ako hydrokodon je pridávané malé množstvo anticholínergík aby odradili od zneužívania týchto liekov.