Opipramol

Opipramol
Nazewnictwo
	Nomenklatura systematyczna (IUPAC)
	4-(3-(5H-dibenz[b,f]azepin-5-ylo)propylo)-1-piperazynoetanol
	Inne nazwy i oznaczenia
	łac. Opipramolum, Opipramoli dihydrochloridum (INN)
	Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C23H29N3O
Masa molowa	363,50 g/mol
Wygląd	żółte ciało stałe (dichlorowodorek)
	Identyfikacja
Numer CAS	315-72-0; 909-39-7 (dichlorowodorek)
PubChem	9417
DrugBank	DB12930
SMILES
	C1CN(CCN1CCCN2C3=CC=CC=C3C=CC4=CC=CC=C42)CCO
InChI
	InChI=1S/C23H29N3O/c27-19-18-25-16-14-24(15-17-25)12-5-13-26-22-8-3-1-6-20(22)10-11-21-7-2-4-9-23(21)26/h1-4,6-11,27H,5,12-19H2
	InChIKey
	YNZFUWZUGRBMHL-UHFFFAOYSA-N
Właściwości
Temperatura topnienia	100,5 °C
Niebezpieczeństwa
	Karta charakterystyki: dane zewnętrzne firmy Sigma-Aldrich [dostęp 2010-08-24]
	Globalnie zharmonizowany system; klasyfikacji i oznakowania chemikaliów
	Na podstawie podanej karty charakterystyki
Zwroty H	H302, H410
Zwroty P	P273, P501
	Europejskie oznakowanie substancji
	oznakowanie ma znaczenie wyłącznie historyczne
	Na podstawie podanej karty charakterystyki
Szkodliwy; (Xn)	Groźny dla; środowiska; (N)
Zwroty R	R22, R50/53
Zwroty S	S60, S61
Dawka śmiertelna	LD50 1110 mg/kg (doustnie, szczur)
	Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą; stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
	Klasyfikacja medyczna
ATC	N06 AA05
Stosowanie w ciąży	kategoria D
Farmakokinetyka
Działanie	przeciwlękowe, uspokajające, przeciwdepresyjne
Okres półtrwania	11 h
Wiązanie z białkami; osocza i tkanek	91%
Metabolizm	wątrobowy
Wydalanie	ok. 70% z moczem, reszta z kałem
Uwagi terapeutyczne
Drogi podawania	doustnie
	Multimedia w Wikimedia Commons

Opipramol – organiczny związek chemiczny, lek psychotropowy, antydepresant, silny agonista receptorów σ₁ i σ₂^[4]; jednocześnie słaby/umiarkowany antagonista receptorów dopaminy D₂, serotoniny 5-HT₂, histaminy H₁ i H₂, a także cholinergicznych receptorów muskarynowych^[5].

Jest trójpierścieniowym lekiem przeciwdepresyjnym a zarazem anksjolitykiem o opóźnionym początku działania^[5], stosowanym w leczeniu zaburzeń depresyjnych, zwłaszcza tych przebiegających z lękiem. Jest też przepisywany pacjentom z zespołem lęku uogólnionego.
W Polsce występuje pod nazwami: Pramolan (tabletki powlekane) oraz Sympramol (tabletki drażowane), w formie dwuchlorowodorku.

Efekt terapeutyczny ujawnia się zwykle najpóźniej po kilkunastu dniach, będąc poprzedzonym stosunkowo wyraźnym hamowaniem antyhistaminowym (które maleje po przewlekłym podawaniu leku).

Pomimo że jest antydepresantem o budowie trójpierścieniowej, to nie wykazuje typowej dla tej grupy leków właściwości hamowania zwrotnego wychwytu neuroprzekaźników w istotnym klinicznie stopniu^[4].

Wskazania

Leczenie stanów depresyjnych przebiegających z lękiem
nerwice przebiegające z objawami podrażnienia układu sercowo-naczyniowego i pokarmowego
zespół lęku uogólnionego
zaburzenia nerwicowe i depresjoidalne w okresie przekwitania.

Przeciwwskazania

nadwrażliwość na opipramol
nie wolno stosować jednocześnie z nieselektywnymi inhibitorami MAO i do 2 tyg. po ich odstawieniu (ryzyko wystąpienia śpiączki, drgawek, gwałtownego wzrostu ciśnienia tętniczego, aż do możliwości wystąpienia zgonu włącznie)
ciąża i okres karmienia piersią
dzieci poniżej 6 roku życia
jaskra
przerost gruczołu krokowego

Działania niepożądane

Układ nerwowy:
- ból i zawroty głowy,
- niepokój,
- zaburzenia snu,
- stany splątania i odmienne stany świadomości z derealizacją (głównie po przewlekłym podawaniu wysokich dawek – najprawdopodobniej jest to skutkiem nadmiernej aktywności receptorów sigma),
- zaburzenia libido i potencji.
Układ pokarmowy:
- nudności, wymioty.
Układ krążenia:
- obniżenie lub wzrost ciśnienia tętniczego krwi.

Dawkowanie

Ściśle według wskazań lekarza. Lek podawany doustnie, zwykle w dawce 150 mg na dobę.

Lek może upośledzać sprawność psychomotoryczną, dlatego należy zachować szczególną ostrożność prowadząc pojazdy i obsługując urządzenia mechaniczne w ruchu.

Bibliografia

Małgorzata Rzewuska: Leczenie zaburzeń psychicznych. Wyd. 3. Warszawa: PZWL, 2006. ISBN 83-200-3354-3.

Przypisy

↑ Opipramol (nr O5889) w katalogu produktów Sigma-Aldrich (Merck). [dostęp 2010-08-24].
↑ ^a ^b Opipramol, [w:] ChemIDplus [online], United States National Library of Medicine [dostęp 2010-08-24] (ang.).
↑ ^a ^b ^c ^d ^e ^f ^g Opipramol, [w:] Indeks Leków MP, opis substancji, Medycyna Praktyczna [dostęp 2010-08-24] .
↑ ^a ^b Müller WE, Siebert B, Holoubek G, Gentsch C. Neuropharmacology of the anxiolytic drug opipramol, a sigma site ligand. „Pharmacopsychiatry”. 37 Suppl 3, s. S189–97, 2004. DOI: 10.1055/s-2004-832677. PMID: 15547785.
↑ ^a ^b Möller HJ, Volz HP, Reimann IW, Stoll KD. Opipramol for the treatment of generalized anxiety disorder: a placebo-controlled trial including an alprazolam-treated group. „Journal of Clinical Psychopharmacology”. 21 (1), s. 59–65, 2001. DOI: 10.1097/00004714-200102000-00011. PMID: 11199949.

Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.

[Sigma-Aldrich-1] Opipramol (nr O5889) w katalogu produktów Sigma-Aldrich (Merck). [dostęp 2010-08-24].

[ChemIDplus-2] Opipramol, [w:] ChemIDplus [online], United States National Library of Medicine [dostęp 2010-08-24] (ang.).

[MP-3] ↑ ^a ^b ^c ^d ^e ^f ^g Opipramol, [w:] Indeks Leków MP, opis substancji, Medycyna Praktyczna [dostęp 2010-08-24] .

[pmid15547785-4] Müller WE, Siebert B, Holoubek G, Gentsch C. Neuropharmacology of the anxiolytic drug opipramol, a sigma site ligand. „Pharmacopsychiatry”. 37 Suppl 3, s. S189–97, 2004. DOI: 10.1055/s-2004-832677. PMID: 15547785.

[pmid11199949-5] Möller HJ, Volz HP, Reimann IW, Stoll KD. Opipramol for the treatment of generalized anxiety disorder: a placebo-controlled trial including an alprazolam-treated group. „Journal of Clinical Psychopharmacology”. 21 (1), s. 59–65, 2001. DOI: 10.1097/00004714-200102000-00011. PMID: 11199949.

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]