Farmacos Hepatopotectores

HEPATOPOTECTORES
Etimología.
Es la combinación de dos voces, la primera originalmente del griego antiguo (hēpat-) forma
combinatoria de ἧπαρ (hēpar, "higado") – posteriormente del latín (hepato-)-, y la palabra proteger
que viene del latín protegere (amparar defender).
Concepto.
Los hepatoprotectores estimulan los procesos de detoxificacion hepática, actuando como

hepatoprotectores y hepatoregeneradores, debido a que mantienen la integridad de las membranas
celulares del hepatocito; aumentan los niveles hepáticos de ácido ascórbico; inhiben la oxidación
NADPH aumentando la NADPH-citocromo c reductasa; inhiben la peroxidacion lipídica a nivel
microsomal hepático y la formación de malondialdehido hepático; disminuyen la producción de
monóxido de carbono a nivel hepático; inducen el sistema enzimático microsomal hepático
citocromo P-450; previenen la colestasis inducida por sustancias toxicas, aumentando el flujo biliar
y la excreción de sustancias toxicas por vía biliar.
Disminuyen los niveles plasmáticos de transaminasas y promueven la recuperación de las funciones

hepáticas, lo que indica una reducción del daño hepatocelular; inducen la formación del mRNA para
el factor de crecimiento del Hepatocito (FCH), que contribuye a su regeneración; estimulan la
proliferación del retículo endoplásmico liso del hepatocito y acelera la proliferación de hepatocitos;
aumentan la actividad de la ornitin decarboxilasa y el índice mitótico; aumentan los niveles de
glutation mitocondrial hepático y la actividad de la glutation reductasa mitocondrial y de la glucosa-
6-fosfato hepáticas, mejorando la capacidad de regeneración del glutation reducido y la síntesis de
glucógeno hepático.
Mecanismos de acción.
Los mecanismos de acción de los hepatoprotectores consisten:
a) Modificación de la membrana celular externa de los hepatocitos impidiendo el ingreso de las

toxinas al interior de las células.
b) Estimulación de la actividad de la polimerasa A nucleolar, aumentando la síntesis ribosomal de

proteínas y la capacidad de regeneración del hígado y la formación de nuevos hepatocitos.
c) Un efecto antioxidante que contrarresta la acción de los radicales libres que se forman como
metabolitos reactivos por acción de las toxinas y que dañan las membranas celulares.
Criterios para el uso.
Los fármacos hepatoprotectores pertenecen a la clasificación de la cuarta categoría, que están

descritos como medicamentos de eficacia dudosa/nula y asociaciones de fármacos a dosis fijas
irracionales.
Clasificación.
No se acepta ningún fármaco con la indicación de lipotropico o hepatoprotector, porque no existe

evidencia de la eficacia de los medicamentos propuestos para tal fin.
Clasificación de los activos
Gepatoprotektory moderna no tiene una sola clasificación, que se atribuye principalmente

a él:
- preparaciones sobre la base de plantas;

- para animales;
- fosfolípidos;
- aminoácidos;
- vitaminas;
- otras sustancias.
Todos estos fármacos deberían mejorar la actividad funcional del hígado y estimular
propiedades regenerativas. R. Preysig formulado los requisitos que debe cumplir un
gepatoprotektor perfecta:
 buena capacidad de absorción;

 "Pase" obligatorio a través del hígado;
 capacidad de unirse a compuestos dañinos;
 efecto antiinflamatorio;
 suspensión de la fibrogénesis;
 estimulación de los procesos regenerativos;
 falta de toxicidad.
Por desgracia, ninguno de los fármacos existentes no poseen todas estas propiedades a la
vez.
Ácido Lipóico. ALA ®
Origen.
El ácido alfa Lipóico (ALA), también conocido como ácido tioctico o ácido Lipóico, es una sustancia
de uso relativamente frecuente en el campo de los suplementos que cada vez se está utilizando más
entre los profesionales de la salud debido a sus múltiples propiedades. Estructuralmente se trata de
un ácido graso que contiene dos átomos de azufre, no es una vitamina ya que se puede sintetizar
en el organismo a partir de ácido octanoico y se encuentra en todas las células, donde participa en
procesos bioquímicos de producción de energía (ayuda a las vitaminas B en la conversión de
carbohidratos, proteínas y grasas en energía). Debido a que la capacidad del organismo de sintetizar
esta sustancia es muy limitada y a partir de la dieta (espinacas, carne, hígado, levadura de cerveza)
es difícil obtenerlo en cantidades terapéuticas, se suele recomendar su ingesta en forma de
suplementos. El ácido Lipóico es un derivado del ácido graso octanoico, se halla unido
covalentemente a un resto especifico de lisina de la enzima con quien colabora; en tal caso se
acostumbra a llamar lipoamida, la forma oxidada es un disulfuro cíclico y la forma reducida posee
dos grupos sulfhidrilo (–SH) (ácido dihidrolipoico).El ácido Lipóico aparece físicamente como un
sólido de color amarillo y en su estructura contiene un terminal carboxílico y un anillo ditional.
Nombre genérico.
Nombre sistemático de la UIPAC Acido (R)-S-(1,2-ditiolan-3-II) pentanoico
Usos frecuentes.
El ácido Lipóico se utiliza como ingrediente activo de suplementos dietéticos por su efecto
antioxidante, hipoglucemiante y energizante. Es un complemento de la dieta muy prometedor tanto
por sus beneficios como por su práctica ausencia de efectos secundarios. A nivel de alimentos se
encuentra en espinacas, brócoli, carne y levadura y ciertos órganos (como riñón y corazón). Las
propiedades principales del ácido Lipóico son: reacciones con especies oxidativas, interacciones con
otros antioxidantes y efectos beneficiosos en modelos de estrés oxidativo u otras condiciones
clínicas.
DESCRIPCION
La silimarina es el nombre con el que se conoce un complejo flavonoide compuesto por

tres flavolignanos, silibina, silidianina y silicrisina aislado del cardo mariano, una planta
conocida desde la antigüedad como protector hepático y descongestivo. Plinio el Viejo
describe al cardo mariano como remedio excelente productor de bilis y el famoso
herborista inglés Culpepper (1616-1654) lo utilizaba en el tratamiento de las litiasis
biliares y la ictericia. En 1968 un grupo de científicos alemanes descubrieron que las
propiedades del cardo mariano eran debidas a la silimarina. Desde entonces, cientos
de estudios clínicos han demostrado la eficacia y seguridad de la silimarina en las
enfermedades inflamatorias del hígado tales como cirrosis, hepatitis e infiltraciones de
grasas inducidas por el alcohol y otras toxinas.
Al ser extraída de una planta, en algunos países (i.e. EE.UU), la silimarina no se

considera un medicamento, sino un suplemento alimentario.
Mecanismo de acción: la silimarina es un potente antioxidante que neutraliza los

radicales libres que pueden dañar las células hepáticas expuestas a toxinas. La
silimarina es al menos diez veces más potente como antioxidante que la vitamina E. La
silimarina aumenta la concentración de glutatión en el hígado en más de un 35% en
sujetos sanos y en más de un 50% en ratas. El glutatión es responsable de
desintoxicar una amplia variedad de hormonas, fármacos y productos químicos. Los
altos niveles de glutatión en el hígado incrementan su capacidad para la
desintoxicación. La silimarina también aumenta el nivel de la importante enzima
superóxido dismutasa, antioxidante en cultivos celulares.
La silimarina aumenta la síntesis de proteínas en el hígado a través de la estimulación

de la polimerasa I y la transcripción del RNAr, lo que resulta en un aumento en la
producción de nuevas células hepáticas para reemplazar las dañadas por
hepatotoxinas. Adicionalmente, la silimarina inhibe la síntesis de leucotrienos
(mediadores de la inflamación) que puede resultar en la psoriasis, entre otras
patologías.
Farmacocinética: La farmacocinética de la silimarina después de la administración de

200 mg del fármaco ha sido estudiada en 16 voluntarios sanos (8 hombres 8 8
mujeres). Se observaron pequeñas diferencias en los diferentes parámatros
farmacocinéticos siendo algo menores en las mujeres: tiempo para llegar a la máxima
concentracion plasmática: Tmax = 2.14 ± 0.26 y 2.6 ± 0.12 horas en varones y
mujeres respectivamente; concentraciones plasmáticas máximas Cmax : 2.79 ±
0.35 g/ml y 1.86 ± 0.12 g/ml; área bajo la curva (AUC): 12.82 ± 0.77 g * h/ml y
11.27 ± 1.01 12.82 ± 0.77 g * h/m; semi-vida de absorción: 1.19 ± 0.2 1 h y .54 ±
0.1; volume de distribución: 26.74 ± 3.6 L y 39.74 ± 2.7 L; aclaramiento: 15.66 ±
0.89 L/h y 17.87 ± 1.66 L/h.
El metabolismo de la silimarina es hepático. En un estudio sobre la excreción urinaria

tras la administración oral de silimarina a voluntarios sanos, se encontró en la orina
total, recogida en 24 horas, alrededor del 3% al 7% de la silibina administrada.
Investigando la excreción urinaria y biliar de silibina, silicristina y silidianina tras la
administración de una dosis única de 140 mg de silimarina (correspondientes a 60 mg
de silibina) en pacientes con colecistectomía, se observó una excreción urinaria de
silibina insignificante (5%). La silicristina se excretó en un 1% y silidianina no se pudo
determinar ni en bilis ni en orina. Tras 24 horas silibina y silicristina fueron
principalmente excretadas en bilis, como glucurónidos y sulfatos, en porcentajes de 20
a 40% y 4 a 10% respectivamente.
Toxicidad: La silimarina administrada por distintas vías a ratón, rata, conejo o perro
está practicamente desprovista de toxicidad. Las dosis letales 50 (DL50) por vía
intravenosa son: ratones: DL50 1010 mg/kg. - ratas: DL50 873 mg/kg. - conejo: DL50
300 mg/kg. - perro: DL mínima ˜ 200 mg/kg.
Los estudios de toxicidad subcrónica en ratas revelan que no hay efectos adversos a
las dosis orales de 1 g de silimarina/kg/día durante 15 días. Los mismos resultados se
obtienen en estudios de toxicidad crónica, en los cuales se administra silimarina vía
oral (100 mg/kg/día) a ratas durante 16 ó 22 semanas.
La silimarina no ha mostrado efectos embriotóxicos en ratas y conejos ha mostrado

atóxica en pruebas agudas a altas dosis y ha resultado igualmente inocua y sin
acciones secundarias en pruebas subcrónicas y crónicas en rata. Tampoco se han
detectado efectos adversos sobre la fertilidad o sobre los embriones en ratas y
conejos.
REFERENCIAS BIBLIOGRÁFICAS
1. Colman, ROM Bioquímica Humana Texto y Atlas, ED. Panamericana 2011.
2. Stoopen, Miguel Avances en diagnostico por imágenes: Hígado, ED. Journal, 2003.
3. Mones Xiol, Joan comprender las enfermedades del hígado y páncreas, ED. AMAT,
2010.
REFERENCIAS DE PAGINAS WEB
1. es.scribd.com/doc/51123190/Hepatoprotectores.
2. http://es.nextews.com/500919fa/

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que viene del latín protegere (amparar defender).

Los hepatoprotectores estimulan los procesos de detoxificacion hepática, actuando como

Disminuyen los niveles plasmáticos de transaminasas y promueven la recuperación de las funciones

Los mecanismos de acción de los hepatoprotectores consisten:

a) Modificación de la membrana celular externa de los hepatocitos impidiendo el ingreso de las

b) Estimulación de la actividad de la polimerasa A nucleolar, aumentando la síntesis ribosomal de

Criterios para el uso.

Los fármacos hepatoprotectores pertenecen a la clasificación de la cuarta categoría, que están

No se acepta ningún fármaco con la indicación de lipotropico o hepatoprotector, porque no existe

Clasificación de los activos

Gepatoprotektory moderna no tiene una sola clasificación, que se atribuye principalmente

- preparaciones sobre la base de plantas;

 buena capacidad de absorción;

Ácido Lipóico. ALA ®

sólido de color amarillo y en su estructura contiene un terminal carboxílico y un anillo ditional.

Nombre sistemático de la UIPAC Acido (R)-S-(1,2-ditiolan-3-II) pentanoico

La silimarina es el nombre con el que se conoce un complejo flavonoide compuesto por

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La silimarina no ha mostrado efectos embriotóxicos en ratas y conejos ha mostrado

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