Anestésicos Locales PDF

ANESTÉSICOS
LOCALES
Audrey Miranda Diaz
Especialista en Cirugía Plastica
Historia
Albert Niemann (1860) Cocaina (Erythroxylon coca)
Anrep (1880) Describe las propiedades y sugiere aplicaciones clínicas para la cocaína
Karl Koller 1884 Comprueba anestesia reversible de la cocaína
Einhorn (1905) Sintetiza la procaina
Anestésico tópico en Cirugías oftálmicas
Nils Lofgren (1948) Sintetiza la lidocaina Sigmund Freud acciones fisiológicas

Estructura química
Núcleo aromático: LIPOSOLUBILIDAD
Unión éster o amida: unión del núcleo aromático con la cadena hidrocarbonada
Amina terciaria o cuaternaria: HIDROSOLUBILIDAD. Unión a proteínas.

• AMINOESTERES • AMINOAMIDAS
Cocaína Lidocaína
Benzocaína Bupivacaína
Procaína Mepivacaína
Tetracaína Prilocaína
Clorprocaína Etidocaína
Ropivacaína
Levobupivacaína
Características químicas
PM : 220 - 350 daltons
Bases débiles, asociarse a un ácido fuerte para formar una sal estable y soluble en agua pH 4
–7
La potencia esta dada por su liposolubilidad
La duración de acción esta relacionada con su capacidad de unión a proteínas.
El tiempo de inicio de acción esta determinado por el pKa de cada fármaco y su

concentración.
Características químicas
Balance Lipofílico – Hidrofílico
Si se aumenta el tamaño de los grupos alquilo en la molécula se obtienen compuestos mas

hidrofóbicos
Hidrofobicidad: Expresado por la distribución octanol/tampón. Propiedad físico química.
Son mas potentes y producen bloqueo mayor duración
pKa: En un pH mayor a 7 No ionizados

Potencia Baja
Procaína 8.9
Potencia Intermedia
Mepivacaína 7.7
Prilocaína 8.0
Clorprocaína 9.1
Lidocaína 7.8
Potencia Alta
Tetracaína 8.4
Etidocaína 7.9
Bupivacaína 8.1
pKa
Las principales diferencias entre los dos grupos :
1. Estructura química
2. Lugar de Biotransformación
3. Potencial alérgico
AMIDAS ESTERES
Mas estables Inestables en solución
Degración hepática Degradación plasmática
No se metabolizan a Acido p- Producen el metabolito Acido p-
aminobenzoico aminobenzoico
Mecanismo de acción
Las capas nerviosas limitan la velocidad de unión del A. Local al receptor.
Producen disminución de la velocidad y del grado de despolarización del impulso nervioso
Se unen al canal de sodio activado con mayor afinidad

Difusión del Anestesico Local Liposolubilidad
No ionizada
Concentración
Unión al Canal de Sodio , impidiendo su apertura
Evita el paso de la corriente de Sodio
Bloqueo del impulso nervioso

Duración breve: Procaína
Clorprocaína
Duración moderada: Lidocaína

Mepivacaína
Prilocaína
Duración prolongada: Tetracaína

Bupivacaína
Etidocaína
PROPIEDADES DE RELEVANCIA CLINICA
1. Potencia Anestésica:
Hidrofobicidad para penetrar en la membrana nerviosa
2. Comienzo de acción:
Propiedades fisicoquímicas de cada sustancia
Concentración del anestesico local
3. Duración de acción: Efectos vasculares periféricos

A dosis clínicas provocan vasodilatación
VALORACION DEL BLOQUEO
1. SIMPATICO
2. DOLOR – TEMPERATURA
3. PROPIOCEPCION
4. MOTOR
FARMACOLOGIA
FACTORES QUE INFLUYEN SOBRE ACCION
1. Dosificación del Anestésico local

Si es mayor aumenta: Duración de la anestesia
Se acorta la latencia
Anestesia satisfactoria
Administrar mayor volumen o mas concentrada
2. Adicion de Vasoconstrictores
Adrenalina 5 microgramos / mL
Disminuye la velocidad de absorción vascular
• Mejora la profundidad y duración de la anestesia
• Marcador de inyección IV inadvertida
• La adrenalina prolonga de forma significativa la

duración de la anestesia por infiltración y bloqueos
periféricos.
3. Lugar de la Inyección : Velocidad de difusión

Absorción vascular
Inicio de acción y de duración mas breve en inyección
Intradural y subcutánea /vs/ Plexo braquial
FACTORES QUE INFLUYEN SOBRE ACCION
4. Ajuste del pH.

Las soluciones carbonatadas disminuyen el tiempo
de latencia y mejoran la profundidad del bloqueo.
5. Mezclas de Anestésicos Locales

Clorporcaína 3% + Bupivacaína 0.5 % Plex braquial
6. Embarazo
Mayor extensión y profundidad de la anestesia
Disminución del espacio epidural
Alteraciones hormonales
FARMACOCINETICA
La concentración de A. L. en la sangre:
• Cantidad inyectada
• Velocidad de absorción desde el sitio inyectado
• Velocidad de distribución tisular
• Velocidad de biotransformación - excreción

FARMACOCINETICA
1. ABSORCION
- Sitio de la inyección
- Dosis
- Adición de Vasoconstrictor
- Perfil farmacológico de la sustancia
Los sitios de inyección que causan mayor concentración

Plasmática de A L pudiendo ser tóxicos son:
• Bloqueo de Nervios Intercostales
• Espacio epidural lumbar
• Plexo Braquial
• Tejido Subcutáneo
FARMACOCINETICA
3. BIOTRANSFORMACION Y EXCRECION
ESTER son hidrolizados por pseudocolinesterasas

a acido p-aminobenzoico y dietilamino etanol
AMIDAS sufren degradación enzimática en el hígado

Reacciones de N-desalquilación e hidrolisis
Mayor metabolismo hepático con: Prilocaína
Lidocaína
Mepivacaína
Etidocaína
Bupivacaína
FARMACOCINETICA
- Excreción renal
- Unión a proteínas plasmáticas 55 % - 95%

(Glicoproteína alpha 1 ácida)
- La VM de eliminación se prolonga en los pacientes

geriátricos y recién nacidos
- Hepatopatías
TOXICIDAD
-Mareo, Vértigo, dificultad para la acomodación ocular
- Acúfenos, adormecimiento en boca y desorientación
- Objetivo: Escalofríos, contracciones musculares
CONVULSIONES GENERALIZADAS
TONICO CLONICAS
DEPRESION RESPIRATORIA
PARO RESPIRATORIO
TOXICIDAD
-Bloqueo de las Vs Inhibitorias de la corteza cerebral
- Los fármacos mas potentes son menos neurotóxicos
La Lidocaína es mas neurotóxica que la Bupivacaína
-La hipercapnia y la acidosis disminuyen el umbral

convulsivo y la unión a proteínas plasmáticas.
TOXICIDAD
-Disminuyen la velocidad max de despolarización

en la fibras de purkinje y el músculo ventricular
-Menos disponibilidad de canales rápidos de sodio
- La bupivacaína reduce la despolarización en una

mayor proporción que la lidocaína.
-Velocidad de recuperación lenta con reestablecimiento

incompleto
TOXICIDAD
-A mayor potencia, mayor efecto inotrópico
- Los fármacos mas potentes son mas cardiotóxicos
-La Bupivacaína es mas cardiotóxica que la Lidocaína
-La bupivacaína produce arritmias ventriculares : F.V.
- La reanimación es menos satisfactoria

LIDOCAINA
-Anestésico local de mayor uso
- Prototipo de las amidas
- Anestesia rápida, intensa y de larga duración
- Desalquilación hepática hasta monoetilglicina y
xilidida , que conservan actividad anestésica
-1% - 2% con y sin epinefrina
- Dosis tóxica : 8 mg/Kg
- Lidocaína sin epinefrina 4 mg/kg
- Lidocaína con epinefrina 7 mg/Kg
BUPIVACAINA
-Amida de larga duración

- Bloqueo mas sensitivo que motor
- Trabajo de parto y posoperatorio
- Es mas cardiotóxica que la lidocaína
- Arritmias ventriculares y depresión miocárdica
- Dosis tóxicas con epinefrina: 1.5-2.5 mg/kg
- Dosis tóxicas sin epinefrina: 3 mg/Kg
PROCEDIMIENTOS DE ANESTESIA
REGIONAL
1. Anestesia por infiltración
2. Anestesia regional endovenosa
3. Bloqueo de Nervios Periféricos
4. Bloqueo neural central
5. Anestesia tópica.
ANESTESIA POR INFILTRACION
- Puede emplearse cualquier anestésico local
- Comienzo inmediato,la duración anestésica varía
-La adrenalina prolonga la duración de la acción
- Dosis depende de la extensión de la zona y la

duración calculada de la intervención.
ANESTESIA TOPICA
- Los mas usados son: Lidocaína , dibucaína, tetracaína y benzocaína
- Analgesia eficaz con duración breve.
- EMLA ( Lidocaína 2,5 % - Prilocaína 2,5 %)
- TAC : Anestesia tópica en piel lesionada (Tetracaína 0.5 %, adrenalina 1 .

2000 , cocaína 11%)
Complicaciones
Bloqueo insatisfactorio
Formación de hematoma
Cardiotoxicidad inducida por anestésicos
Infección
Presentación de neuropatía pasajera y en menor proporción
permanente
BLOQUEO DE NERVIO
PERIFERICO
Indicaciones
Mejoría en la analgesia posoperatoria Procedimientos quirúrgicos en
Disminución en la presentación de nausea
extremidades
y vómito posoperatorio Limitación de la anestesia en pacientes
Disminución de complicaciones que lo requieren (ancianos)
cardiovasculares, respiratorias y
gastrointestinales en los pacientes
sometidos a anestesia Recuperación temprana en pacientes
Rehabilitación y vinculación temprana tras ambulatorios
la cirugía ortopédica mayor; cirugía de
hombro, cadera y rodilla
Contraindicaciones
• Pacientes poco cooperadores.
• Trastornos en la coagulación.
• Toxicidad del anestésico local.
• Neuropatía periférica (parálisis del nervio frénico contralateral).
• Inexperiencia del anestesiólogo.
• Infección en el sitio quirúrgico.
Materiales
• Adecuada historia y examen clínico • Anestésicos locales, medicamentos
de sedo analgesia.
• Consentimiento informado
diligenciado • Elementos de reanimación.
• Elementos de monitoreo básico. • Equipo de vía aérea.
• Elementos de asepsia y antisepsia. • Fuente de oxigeno.
• Neuroestimulador de nervio • Accesos vasculares adecuados.
periférico u otro
• Máquina de anestesia.
• Instrumento para localización de
nervio periférico • Sala de procedimientos
Bloqueo digital
Bloqueo nervio radial
Bloqueo nervio ulnar
Bloqueo nervio mediano
GRACIAS

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ANESTÉSICOS

Karl Koller 1884 Comprueba anestesia reversible de la cocaína

Einhorn (1905) Sintetiza la procaina

Anestésico tópico en Cirugías oftálmicas

Nils Lofgren (1948) Sintetiza la lidocaina Sigmund Freud acciones fisiológicas

Amina terciaria o cuaternaria: HIDROSOLUBILIDAD. Unión a proteínas.

La potencia esta dada por su liposolubilidad

La duración de acción esta relacionada con su capacidad de unión a proteínas.

El tiempo de inicio de acción esta determinado por el pKa de cada fármaco y su

Si se aumenta el tamaño de los grupos alquilo en la molécula se obtienen compuestos mas

Hidrofobicidad: Expresado por la distribución octanol/tampón. Propiedad físico química.

Son mas potentes y producen bloqueo mayor duración

pKa: En un pH mayor a 7 No ionizados

Producen disminución de la velocidad y del grado de despolarización del impulso nervioso

Se unen al canal de sodio activado con mayor afinidad

Unión al Canal de Sodio , impidiendo su apertura

Evita el paso de la corriente de Sodio

Bloqueo del impulso nervioso

Duración moderada: Lidocaína

Duración prolongada: Tetracaína

3. Duración de acción: Efectos vasculares periféricos

1. Dosificación del Anestésico local

• Marcador de inyección IV inadvertida

• La adrenalina prolonga de forma significativa la

3. Lugar de la Inyección : Velocidad de difusión

4. Ajuste del pH.

5. Mezclas de Anestésicos Locales

• Velocidad de absorción desde el sitio inyectado

• Velocidad de distribución tisular

• Velocidad de biotransformación - excreción

Los sitios de inyección que causan mayor concentración

ESTER son hidrolizados por pseudocolinesterasas

AMIDAS sufren degradación enzimática en el hígado

- Unión a proteínas plasmáticas 55 % - 95%

- La VM de eliminación se prolonga en los pacientes

-Bloqueo de las Vs Inhibitorias de la corteza cerebral

- Los fármacos mas potentes son menos neurotóxicos

La Lidocaína es mas neurotóxica que la Bupivacaína

-La hipercapnia y la acidosis disminuyen el umbral

-Disminuyen la velocidad max de despolarización

-Menos disponibilidad de canales rápidos de sodio

- La bupivacaína reduce la despolarización en una

-Velocidad de recuperación lenta con reestablecimiento

- Los fármacos mas potentes son mas cardiotóxicos

-La Bupivacaína es mas cardiotóxica que la Lidocaína

-La bupivacaína produce arritmias ventriculares : F.V.

- La reanimación es menos satisfactoria

-Amida de larga duración

1. Anestesia por infiltración

2. Anestesia regional endovenosa

3. Bloqueo de Nervios Periféricos

4. Bloqueo neural central

- Puede emplearse cualquier anestésico local

- Comienzo inmediato,la duración anestésica varía

-La adrenalina prolonga la duración de la acción

- Dosis depende de la extensión de la zona y la

- Analgesia eficaz con duración breve.

- EMLA ( Lidocaína 2,5 % - Prilocaína 2,5 %)

- TAC : Anestesia tópica en piel lesionada (Tetracaína 0.5 %, adrenalina 1 .