FARMACO

2.- METRONIDAZOL

Dosis usual = 500 mg. Cada 12 horas V.O

Dosis pediátrica = 50 mg. Kg/peso/día V.O

A).- CON AMBAS DOSIS INDICADAS Y APLICANDO,

RESPECTIVAMENTE, LAS REGLAS DE CLARK Y CALCULO DE DOSIS
POR MG/KG/DÍA. CALCULAR LA DOSIS DE METRONIDAZOL (N.R
FLAGYL O METROGYM) PARA UN NIÑO QUE PESA 15 KG.
FRACCIONÁNDOLA EN TRES TOMAS AL DÍA EN EL SEGUNDO CASO.

B).- INVESTIGUE Y REALICE UN BREVE RESUMEN DEL ESPECTRO

ANTIMICROBIANO DEL METRONIDAZOL.

El metronidazol es un nitroimidazol con propiedades antibacterianas y antiprotozoarias, que se

utiliza para tratar las infecciones producidas por Tricomonas vaginalis, así como las amebiasis y
giardasis. Es uno de los fármacos más eficaces frente a las bacterias anaerobias y, en
combinación con otros antibióticos, se utiliza para la erradicación del Helicobacter pylori.
También es utilizado para el tratamiento de la enfermedad de Crohn, la diarrea asociada a los
tratamientos antibióticos y la rosácea.

Mecanismo de acción: el metronidazol es amebicida, bactericida, y tricomonicida. Actúa sobre

las proteínas que transportan electrones en la cadena respiratoria de las bacterias anaerobias,
mientras que en otros microorganismos se introduce entre las cadenas de ADN inhibiendo la
síntesis de ácidos nucleicos. El metronidazol es efectivo tanto frente a las células en fase de
división como en las células en reposo. Debido a su mecanismo de acción, bajo peso molecular,
y unión a las proteínas muy baja, el metronidazol es muy eficaz como antimicrobiano, y
prácticamente no induce resistencias. El espectro de actividad del metronidazol incluye
protozoos y gérmenes anaerobios incluyendo el Bacteroides fragilis, Fusobacterium,
Veillonella, Clostridium difficile y C. perfringens, Eubacterium, Peptococcus,
y Peptostreptococcus. No es efectivo frente a los gérmenes, aerobios comunes aunque sí lo es
frente al Haemophylus vaginalis. Entre los protozoos sensibles se incluyen la Entamoeba
histolytica, Giardia lamblia, y el Trichomonas vaginalis.

Los siguientes microorganismos son considerados, por regla general, susceptibles al

metronidazol:Bacteroides distasonis; Bacteroides fragilis; Bacteroides ovatus; Bacteroides
thetaiotaomicron; Bacteroides ureolyticus; Bacteroides vulgatus; Balantidium coli; Blastocystis
hominis; Campylobacter fetus; Clostridium difficile; Clostridium perfringens; Dientamoeba
fragilis; Dracunculus medinensis; Entamoeba histolytica; Entamoeba polecki; Eubacterium sp.;
Fusobacterium sp.; Gardnerella vaginalis; Giardia lamblia; Helicobacter pylori; Mobiluncus sp.;
Mycoplasma hominis; Peptococcus sp.; Peptostreptococcus sp.; Porphyromonas
asaccharolytica; Porphyromonas gingivalis; Prevotella bivia; Prevotella disiens; Prevotella
intermedia; Prevotella melaninogenica; Prevotella oralis; Trichomonas vaginalis; Veillonella sp.

El metronidazol muestra también efectos inmunosupresores y antiinflamatorios y se utiliza en

enfermos con rosácea. Los efectos antimicrobianos del metronidazol afectan el metabolismo
bacteriano de los ácidos biliares en el tracto digestivo disminuyendo el prurito en los pacientes
con colestasis secundaria a una cirrosis biliar primaria.
Farmacocinética: el metronidazol se puede administrar por vía oral e intravenosa,
tópicamente, y por vía intravaginal. Cuando se administra tópicamente, sólo se absorbe en una
mínima cantidad, siendo las concentraciones plasmáticas unas 100 veces menores que las
obtenidas después de una dosis oral de 250 mg. Después de la administración intravaginal, las
concentraciones del fármaco en el plasma son del orden del 2% de las obtenidas después de
una dosis oral de 500 mg.

La administración de 7.5 mg/kg por vía intravenosa cada 6 horas a voluntarios sanos produce
unas concentraciones plasmáticas máximas de unos 26 µg/ml. La absorción del metronidazol
oral es muy buena con una biodisponibilidad de al menos 90%. Después de la administración
en ayunas de dosis de 250 mg, 500 mg o 2 g a voluntarios sanos, las concentraciones
plasmáticas máximas son a las 1-3 horas, de 4.6—6.5 µg/ml, 11.5—13 µg/ml, y 30—45 µg/ml,
respectivamente.

El metronidazol se distribuye ampliamente en la mayor parte de los tejidos y fluídos corporales

incluyendo el hueso, la bilis, la saliva y los fluídos peritoneales, pleurales, vaginales y
seminales. También cruza la barrera hematoencefálica produciendo niveles significativos en el
líquido cefalorraquídeo, así como la barrera placentaria, excretándose en la leche. Una
importante parte del metronidazol es metabolizada en el hígado por hidroxilación, oxidación y
conjugación con el ácido glucurónico. El metabolito más importante, el 2-hidroximetil
metronidazol, tiene una cierta actividad bactericida y antiprotozoaria. La mayor parte del
metronidazol se elimina en la orina (60-80%), mientras que la eliminación en las heces
asciende al 6-15% de la dosis. La semi-vida de eliminación es aproximadamente de 8 horas.

La disfunción renal no altera los parámetros fármacocinéticos del metronidazol. El fármaco es

eliminado por hemodiálisis pero no por diálisis peritoneal. En los pacientes con disfunción
hepática, el metabolismo del metronidazol es más lento produciendo una acumulación del
fármaco y de sus metabolitos, lo que requiere un reajuste de las dosis. Los ancianos y los niños
prematuros muestran una reducción de metabolismo hepático, aumentando la semivida de
eliminación.

INDICACIONES Y POSOLOGIA

Tratamiento de la Tricomoniasis:

Administración oral:

 Mujeres adultas y adolescentes: el CDC recomienda una dosis única de 2 g. en mujeres

adultas o adolescentes, debiendose evitar su uso durante el primer trimestre del
embarazo. Alternativamente, se pueden administrar 500 mg dos veces al día durante 7
días. En las mujeres en situación de lactancia, se recomienda una dosis única de 2 g.

 Niños: las dosis recomendadas son de 15 mg/kg/dia en tres administraciones durante

7-10 días

Tratamiento de la vaginosis por Gardnerella vaginalis, Mycoplasma hominis, y bacterias

anaerobias:

Administración vaginal:

 Mujeres adultas y adolescentes embarazadas: el CDC recomienda la administración de

unos 5 g de crema (37.5 mg de metronidazol) intravaginalmente dos veces al día
 durante 5 días, evitando su uso durante el primer trimestre del embarazo. Algunos
expertos prefieren el uso del metronidazol sistémico

 Mujeres adultas y adolescentes no embarazadas: el CDC recomienda la administración

de unos 5 g de crema (37.5 mg de metronidazol) intravaginalmente una o dos veces al
día durante 5 días

Administración oral:

 Mujeres adultas y adolescentes embarazadas: evitar su uso durante el primer

trimestre. El CDC recomienda 250 mg por vía oral, tres veces al día. Un régimen
alternativo es una dosis única de 2 g.

 Mujeres adultas y adolescentes no embarazadas: 500 mg dos veces al día durante 7

días o alternativamente, una dosis única de 2 g, si bien este régimen es menos eficaz
que el primero.

Tratamiento de la amebiasis intestinal debida a Entamoeba histolitica o a la Entamoeba

poleckit:

Administración oral:

 Adultos: la dosis recomendada es de 750 mg tres veces al día durante 10 días, bien
solo, bien en combinación con iodoquininol o furoato de diloxanida (500 mg tres veces
al día durante 10 días)

 Niños: la dosis recomendada es de 35—50 mg/kg/día o 1.3 g/m2/día en dosis divididas

cada 8 horas, durante 5-10 días

Tratamiento de la amebiasis debida a Dientamoeba fragilis:

Administración oral:

 Niños: se han utilizado dosis de 250 mg tres veces al día durante 7 días.

Tratamiento de la giardiasis:

Administración oral:

 Adultos: se han utilizado dosis de 250 mg 3 veces al día durante 5 a 7 días o 2 g/día
durante tres días. En los pacientes con SIDA la dosis recomendada es la de 250 mg tres
veces al día durante 5 días. En los pacientes en los que coexiste una amebiasis, se
recomiendan dosis de 750 mg tres veces al día durante 10 días

 Niños: 15 mg/kg/día divididos en 3 administraciones durante 5 días.

Tratamiento de infecciones anaerobias (intraabdominales, del tracto respiratorio, piel,

sistema nervioso central, articulaciones, ginecológicas, etc):

Administración intravenosa:

 Adultos y adolescentes: se administra una dosis inicial de 15 mg/kg en una horas

seguida de 7.5 mg/kg cada 6 horas
  Niños: la dosis recomendada es de 30 mg/kg/día en 4 infusiones, cada 6 horas. La dosis
máxima recomendada es de 4 g/día

 Neonatos de > 7 días y un peso > 2 kg: 15 mg/kg/día divididos en dos dosis a intervalos
de 12 horas

Administración oral

 Adultos y adolescentes: la dosis recomendada es de 7.5 mg/kg cada 6 horas, sin

sobrepasar los 4 g en un período de 24 horas. La duración del tratamiento es
usualmente de 7 a 10 días, aunque algunas infecciones de huesos y articulaciones y del
tracto respiratorio inferior pueden requerir un tratamiento más largo

 Niños e infantes: la dosis recomendada es de 30 mg/kg/día en dosis divididas cada 6

horas. No se deben sobrepasar los 4 g/día

 Neonatos de > 7 días con un peso > 2 kg: la dosis recomendada es de 30 mg/kg/día en
dosis divididas cada 12 horas

 Neonatos de < 7 días con un peso > 2 kg: la dosis recomendada es de 15 mg/kg
administrados cada 12 horas

 Prematuros de < 7 días con un peso de 1.2-2 kg: la dosis recomendada es de 7.5 mg/kg
administrados cada 24 horas

 Prematuros de < 1.2 kg: la dosis recomendada es de 7.5 mg/kg administrados cada 48
horas

CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES

El metronidazol está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad al fármaco o a otros

derivados nitroimidazólicos. Se debe utilizar con precaución en pacientes con historia o
presencia en enfermedades hematológicas. Se han descrito neutropenias durante el
tratamiento con el metronidazol, aunque no se trata de anormalidades permanentes. Se
recomienda realizar análisis de sangre antes y después de un tratamiento. Igualmente el
metronidazol se debe utilizar con precaución en pacientes con supresión de la médula ósea.

El metronidazol se metaboliza en el hígado y, por tanto, se debe utilizar con precaución en

pacientes con enfermedades o disfunciones hepáticas. En estas condiciones disminuye el
aclaramiento del fármaco y de sus metabolitos pudiéndose producir una acumulación. Los
pacientes con disfunción hepática grave pueden necesitar un reajuste de la dosis.

En los pacientes de la tercera edad la fármacocinética del metronidazol puede estar alterada
por lo que puede ser necesario monitorizar los niveles plasmáticos y ajustar las dosis de forma
adecuada.

El metronidazol ha sido asociado a convulsiones y neuropatías periféricas durante

tratamientos prolongados. Los pacientes con historia de enfermedades neurológicas o
epilepsia son más propensos a desarrollar estos efectos tóxicos. Los pacientes deben de ser
advertidos acerca de esta posibilidad e instruidos para que interrumpan el tratamiento y
contacten con su médico si observan cualquier síntoma neurológico.
El metronidazol parenteral se debe utilizar con precaución en enfermos con enfermedades
cardíacas o con predisposición al edema debido a que la solución contiene 28 mEq de sodio
por gramo de metronidazol. Esta elevada cantidad de sodio puede exacerbar un edema
periférico o una insuficiencia cardíaca congestiva.

3.- Haga un esquema manuscrito de los principales medicamentos

antihelmínticos (Litter, M. Compendio de Farmacología 4ª Ed. 1988.
Rev. 1999. Quimioterapia de los Helmintos. Tabla 54-2: Pág. 830).

ANTIHELMÍNTICOS

NEMATODES

CESTODES

TREMATODES

4.- 3.- Haga un esquema manuscrito de las drogas amebicidas (Litter, M. Compendio de
Farmacología 4ª Ed. 1988. Rev. 1999. Quimioterapia de los Helmintos. Tabla 52-1: Pág. 807).

Anti protozoarios
5.- Defina que es la gota y mencione que medicamentos específicos se emplean en su
tratamiento y cuales AINES también ejercen acción terapéutica en el acceso agudo de la
gota.

¿Qué es la gota?

La gota es una de las formas de artritis más dolorosas. Ocurre cuando se acumula demasiado
ácido úrico en el cuerpo. Esta acumulación puede provocar:

Depósitos de cristales de ácido úrico en las articulaciones o coyunturas, y

frecuentemente se acumulan en el dedo gordo del pie

Depósitos de ácido úrico (llamados tofos gotosos) que parecen como bultos debajo de
la piel

Piedras (cálculos) renales debido a los cristales de ácido úrico en los riñones.

En muchas personas, el primer ataque de gota ocurre en el dedo gordo del pie. A
menudo, el ataque despierta a la persona cuando está durmiendo. El dedo está muy
resentido, enrojecido, tibio e hinchado.

La gota puede causar:

Dolor

Hinchazón

Enrojecimiento

Calor

Rigidez en la articulación.

Además del dedo gordo del pie, la gota puede afectar:

El arco del pie

Los tobillos

Los talones

Las rodillas

Las muñecas

Los dedos de la mano

Los codos.

Un ataque de gota puede presentarse debido a situaciones estresantes, al abuso del alcohol o
las drogas o debido a otra enfermedad. Los primeros ataques por lo general se mejoran dentro
de un periodo de tres a diez días, aun sin que se inicie un tratamiento. Puede ser que el
próximo ataque no ocurra hasta meses o años después.

¿Qué causa la gota?

La gota la causa la acumulación excesiva de ácido úrico en el cuerpo. El ácido úrico surge por la
descomposición de unas sustancias llamadas purinas. Las purinas se encuentran en todos los
tejidos del cuerpo. También se encuentran en muchos alimentos tales como el hígado, los
frijoles y guisantes secos y en las anchoas.

Normalmente, el ácido úrico se disuelve en la sangre, pasa por los riñones y sale del cuerpo en
la orina. Sin embargo, el ácido úrico puede acumularse en la sangre cuando:

El cuerpo aumenta la cantidad de ácido úrico que produce.

Los riñones no eliminan suficiente ácido úrico.

Se consumen muchos alimentos ricos en purinas.

Cuando la concentración de ácido úrico en la sangre es alta, se conoce como hiperuricemia. A

la mayoría de las personas con hiperuricemia no les da gota. Sin embargo, se puede presentar
si se forman en el cuerpo cristales de ácido úrico en cantidades excesivas.

Es más probable que una persona padezca de gota si:

Tiene familiares con esta enfermedad

Es hombre
Tiene sobrepeso
Toma demasiado alcohol
Come demasiados alimentos ricos en purinas
Tiene una enzima defectuosa que hace difícil que el cuerpo descomponga las purinas
Está expuesta al plomo en el medioambiente
Ha tenido un trasplante de órgano
Toma medicamentos tales como diuréticos, aspirina, ciclosporina o levodopa
Toma la vitamina niacina.

¿Cuál es el tratamiento para la gota?

Los médicos usan diferentes tipos de medicamentos para tratar un ataque agudo de gota que
incluyen:

Los medicamentos antiinflamatorios no esteroides (AINE)

Los corticosteroides, como la prednisona
La colchicina, que funciona mejor cuando se toma dentro de las primeras 12 horas de un
ataque agudo.

A veces, los médicos recetan AINE o colchicina en pequeñas cantidades diarias para prevenir
futuros ataques. También existen medicamentos que reducen la concentración de ácido úrico
en la sangre.

¿Cuáles son los Medicamentos para la Gota?

Los fármacos que se usan para el tratamiento de la gota tienen cuatro propósitos, y pueden
incluir los siguientes:

Medicamentos para aliviar el dolor y la hinchazón durante un ataque agudo:

Colchicina (sólo disponible como genérico)

AINE y aspirina
 Inhibidores de la COX-2

Corticocosteroides

ACTH (hormona adrenocorticotrópica)

Medicamentos que ayudan a prevenir episodios futuros:

Colchicina

6.- Realice un sinóptico con los principales grupos aines.

 AINES

¿Qué son los AINE? Salicilatos:

ASA (ácido acetilsalicílico)
Derivados pirazolónicos:
Aminofenazona (dipirona o
Los fármacos antiinflamatorios metamizol)
no esteroides o AINE Fenilbutazona
son medicamentos Azaprofazona
que se usan para tratar tanto el Derivados del para-aminofenol:
dolor Acetaminofen (paracetamol o
como la inflamación. tylenol)

Derivados del ácido acético: Derivados del ácido propiónico:

Indometacina Ibuprofeno, Naproxeno,
Sulindaco Ketoprofeno
Glucametacina Flurbiprofeno, Fenoprofeno,
Derivados carboxílicos y Oxaprozina
pirrolpirrólicos: Derivados enólicos
Etodolaco Piroxican
Ketorolaco Meloxican
Tenoxican

Derivados del ácido

fenilacélico: Nimesulida,
Diclofenaco sulfonanilida
(voltaren) Grupo
Aclofenaco naftilalcanonas:
Tolmetina Nabumetona
Fenclofenaco

7.- REALICE UN SINÓPTICO CON LOS PRINCIPALES GRUPOS DE

ANALGÉSICOS OPIOIDES (HIPNOANALGESICOS).
 ¿Que es un opiodes?
Un opioide es cualquier agente
LOS
endógeno o exógeno que se une
a receptores opioides situados
PRINCIPALES
principalmente en el sistema OPIOIDES
nervioso central y en el tracto
gastrointestinal SON:

MORFINA
CODEINA
comprimido 10 mg. MEPERIDINA
V.o comprimido 30 mg.
V.O ampolla 100 mg I.M -
ampolla 10 mg I.M - E.V
E.V jarabe 100 mg/ 5 ml

METADONA
comprimido 5 mg
V.O

8.- DESCRIBA BREVEMENTE LOS 5 TIPOS DE ANESTESIA LOCAL QUE

SE PRODUCE SEGÚN EL SITIO DE INYECCIÓN DEL ANESTÉSICO
LOCAL.

Los fármacos administrados en la conducción anestésica (también denominada anestesia local

o regional) actúan mediante un bloqueo reversible de la conducción por las fibras nerviosas.
Los anestésicos locales son ampliamente utilizados en odontología, intervenciones breves y
superficiales, intervenciones obstétricas, y en técnicas especializadas de anestesia regional que
requieren habilidades muy perfeccionadas. Cuando se precisa la colaboración del paciente,
éste debe estar preparado psicológicamente para aceptar el procedimiento propuesto. Hay
que disponer fácilmente en cualquier momento de los medios y equipos de reanimación. Las
inyecciones de anestésico local se deben administrar de manera lenta con el fin de detectar la
inyección intravascular inadvertida.

INFILTRACIÓN LOCAL. Muchas intervenciones quirúrgicas sencillas que no son de cavidades ni

requieren relajación muscular se pueden realizar con infiltración anestésica local. La sección
del segmento bajo en la cesárea también se puede realizar con infiltración anestésica local. El
anestésico local de elección es la lidocaína al 0,5% con o sin epinefrina. No se debe administrar
más de 4 mg/kg de lidocaína pura o 7 mg/kg de lidocaína con epinefrina en una sola
administración. La adición de epinefrina(adrenalina) reduce el flujo sanguíneo local, retrasa la
absorción del anestésico local, y prolonga su efecto. Cuando se administra epinefrina con esta
finalidad, hay que tener precaución porque, en exceso, puede producir necrosis
isquémica. No se debe añadir a las inyecciones administradas en dedos o apéndices.

ANESTESIA SUPERFICIAL. Se dispone de preparados tópicos de lidocaína y las soluciones

tópicas de gotas oculares detetracaína (sección 21.3) se utilizan en anestesia local de la córnea
y la conjuntiva.

BLOQUEO REGIONAL. Un bloqueo del nervio regional puede proporcionar una anestesia
segura y eficaz, pero su realización requiere un entrenamiento y una experiencia
considerables. Sin embargo, cuando se dispone de las habilidades necesarias, técnicas como el
bloqueo axilar o del tobillo pueden tener un valor inestimable. Se puede administrar
tanto lidocaína al 1%, como bupivacaína al 0,5%. La bupivacaína tiene la ventaja de una mayor
duración de acción.

ANESTESIA ESPINAL. Es una de las técnicas anestésicas más útiles y se puede utilizar mucho en
cirugía de abdomen y de extremidades inferiores. Se trata de un procedimiento importante
que requiere gran experiencia y práctica. Se puede administrar tanto lidocaína al 5% en
glucosa, como bupivacaína al 0,5% en glucosa, pero se suele elegir esta última debido a su
mayor duración de acción.

Bupivacaína, clorhidrato

La bupivacaína es un anestésico local representativo. Hay varios fármacos alternativos

Inyección (Solución para inyección), clorhidrato de bupivacaína 2,5 mg/ml (0,25%), ampolla 10
ml; 5 mg/ml (0,5%), ampolla 10 ml; 5 mg/ml (0,5%) con glucosa 75 mg/ml (7,5%), ampolla 4 ml

Indicaciones: anestesia de infiltración; bloqueo de nervios periféricos y simpáticos; anestesia

espinal; alivio del dolor postoperatorio

Contraindicaciones: infección cutánea adyacente, inflamación cutánea; tratamiento

anticoagulante concomitante; anemia o cardiopatía grave; anestesia espinal o epidural en
pacientes deshidratados o hipovolémicos

Precauciones: afectación respiratoria; alteración hepática (Apéndice 5); epilepsia; porfiria;

miastenia gravis; gestación y lactancia (Apéndices 2 y 3); interacciones: Apéndice 1

Posología:
Infiltración local, con solución al 0,25%, ADULTOS hasta 150 mg (hasta 60 ml)

Bloqueo del nervio periférico, con solución al 0,5%, ADULTOS hasta 150 mg (hasta 30 ml)

Anestesia dental, con solución al 0,5%, ADULTOS 9-18 mg (1,8-3,6 ml)

Bloqueo epidural lumbar en cirugía, con solución al 0,5%, ADULTOS 50 100 mg (10-20 ml)

Bloqueo epidural lumbar en el parto, con solución al 0,25-0,5%, ADULTOS (mujeres) hasta 60
mg (máximo 12 ml)

Bloqueo caudal en cirugía, con solución al 0,25-0,5%, ADULTOS hasta 150 mg (máximo 30 ml)

Bloqueo caudal en el parto, con solución al 0,25-0,5%, ADULTOS (mujeres) hasta 100 mg
(máximo 20 ml)

NOTA. La dosis máxima acumulada segura en adultos y niños de una solución de bupivacaína al
0,25% es de 1,5 mg/kg. En pacientes debilitados, de edad avanzada, epilépticos, o con
enfermedad aguda, se recomienda reducir las dosis No se recomiendan las soluciones que
contengan conservantes en anestesia espinal, epidural, caudal o regional intravenosa

Efectos adversos: con dosis excesivas o tras inyección intravascular, mareo, vértigo, visión
borrosa, inquietud, temblor y, de manera ocasional, convulsiones seguidas rápidamente por
somnolencia, pérdida de conciencia e insuficiencia respiratoria; toxicidad cardiovascular con
hipotensión, bloqueo y paro cardíaco; también puede producir reacciones alérgicas y de
hipersensibilidad; algunas complicaciones ocasionales de la anestesia epidural son retención
urinaria, incontinencia fecal, cefalea, dolor de espalda o pérdida de la sensación perineal;
parestesia transitoria y paraplejía son muy raras

Lidocaína, clorhidrato

La lidocaína es un anestésico local representativo. Hay varios fármacos alternativos

Inyección (Solución para inyección), clorhidrato de lidocaína 5 mg/ml (0,5%), ampolla 20 ml; 10
mg/ml (1%), ampolla 20 ml; 50 mg/ml (5%), ampolla 2 ml para mezclar con glucosa 75 mg/ml
(7,5%)

Inyección (Solución para inyección) con epinefrina, clorhidrato de lidocaína 10 mg/ml (1%) con
epinefrina 5 microgramos/ml (1 por 200 000), ampolla 20 ml

Inyección (Solución para inyección) con epinefrina (uso dental), clorhidrato de lidocaína 20
mg/ml (2%) con epinefrina 12,5 microgramos/ml (1 por 80 000), cartuchos dentales 2,2 ml

Solución o gel tópico, clorhidrato de lidocaína 20-40 mg/ml (2-4%)

Indicaciones: anestesia superficial de membranas mucosas; anestesia de infiltración; bloqueo

de nervios periféricos y simpáticos; anestesia dental; anestesia espinal; anestesia regional
intravenosa; arritmias (sección 12.2)
Contraindicaciones: infección cutánea adyacente, inflamación cutánea; tratamiento
anticoagulante concomitante; anemia o cardiopatía grave; anestesia espinal o epidural en
pacientes deshidratados o hipovolémicos

Precauciones: afectación respiratoria; alteración hepática (Apéndice 5); epilepsia; porfiria;

miastenia gravis; evítese (o utilice con mucho cuidado) soluciones que contienen epinefrina
(adrenalina) para la constricción anular de dedos o apéndices (riesgo de necrosis isquémica);
gestación (Apéndice 2); lactancia (Apéndice 3); interacciones: Apéndice 1

Posología:

Soluciones puras

Infiltración local y bloqueo de nervio periférico, con solución al 0,5%, ADULTOS hasta 250 mg
(hasta 50 ml)

Infiltración local y bloqueo de nervio periférico, con solución al 1%, ADULTOS hasta 250 mg
(hasta 25 ml)

Anestesia superficial de faringe, laringe, tráquea, con solución al 4%, ADULTOS 40-200 mg (1-5
ml)

Anestesia superficial de uretra, con solución al 4%, ADULTOS 400 mg (10 ml)

Anestesia espinal, con solución al 5% (con glucosa al 7,5%), ADULTOS 50-75 mg (1-1,5 ml)

Soluciones que contienen epinefrina

Infiltración local y bloqueo de nervio periférico, con solución al 0,5% con epinefrina, ADULTOS
hasta 400 mg (hasta 80 ml)

Infiltración local y bloqueo de nervio periférico, con solución al 1% con epinefrina, ADULTOS
hasta 400 mg (hasta 40 ml)

Anestesia dental, con solución al 2% con epinefrina, ADULTOS 20-100 mg (1-5 ml)

NOTA. Dosis máximas seguras de lidocaína en ADULTOS y NIÑOS son: lidocaína al 0,5% o al 1%,
4 mg/kg; lidocaína al 0,5% o al 1% + epinefrina 5 microgramos/ml (1 por 200.000), 7 mg/kg

En pacientes debilitados, de edad avanzada, epilépticos, o con enfermedades agudas, se

recomienda reducir las dosis

No se deben utilizar soluciones que contienen conservantes en anestesia espinal, epidural,

caudal o regional intravenosa

Efectos adversos: con dosis excesivas o tras inyección intravascular, mareo, vértigo, visión
borrosa, inquietud, temblor y, de manera ocasional, convulsiones seguidas rápidamente por
somnolencia, pérdida de consciencia e insuficiencia respiratoria; toxicidad cardiovascular con
hipotensión, bloqueo y paro cardíaco; reacciones de hipersensibilidad y alérgicas también
pueden ocurrir; algunas complicaciones ocasionales de la anestesia epidural son retención
urinaria, incontinencia fecal, cefalea, dolor de espalda o pérdida de la sensación perineal;
parestesia transitoria y paraplejía muy raras

Vasoconstrictores

El bloqueo simpático por la anestesia epidural o espinal puede producir hipotensión. Esta
hipotensión se trata con la administración de líquidos por vía intravenosa (habitualmente de
manera profiláctica) y oxígeno, y con la elevación de las extremidades inferiores y la
administración de un fármaco vasopresor como la efedrina. Además de la vasoconstricción, la
efedrina también aumenta la frecuencia cardíaca y puede por tanto contrarrestar la
bradicardia (pero el sulfato de atropina se utiliza para revertir una bradicardia persistente)

Efedrina, clorhidrato

La efedrina es un fármaco complementario

Inyección (Solución para inyección), clorhidrato de efedrina 30 mg/ml, ampolla 1 ml

Indicaciones: prevención de la hipotensión durante el parto con la anestesia espinal o epidural

Precauciones: hipertiroidismo; diabetes mellitus; cardiopatía isquémica, hipertensión;

glaucoma de ángulo cerrado; alteración renal (Apéndice 4); gestación y lactancia (Apéndices 2
y 3); interacciones: Apéndice 1

Posología:

Para prevenir la hipotensión durante el parto con anestesia espinal, por inyección intravenosa
lenta de una solución que contiene 3 mg/ml, ADULTOS (mujeres) 3-6 mg (dosis única máxima 9
mg), que se puede repetir si es necesario cada 3-4 minutos; dosis acumulada máxima de 30 mg

Efectos adversos: anorexia, hipersalivación, náusea, vómitos; taquicardia (también en el feto),

arritmias, dolor anginoso, vasoconstricción con hipertensión, vasodilatación con hipotensión;
disnea; cefalea, mareo, ansiedad, inquietud, confusión, temblor; dificultad en la micción;
sudoración, sofocos; cambios en la concentración de glucemia

Epinefrina (adrenalina)

Indicaciones: vasoconstrictor para retrasar la absorción sistémica de anestésicos locales

infiltrados

Contraindicaciones: constricción anular de dedos, pene u otras situaciones con riesgo de

isquemia local

Precauciones: hipertensión, cardiopatía por aterosclerosis, insuficiencia vascular cerebral,

bloqueo cardíaco; tirotoxicosis o diabetes mellitus; interacciones: Apéndice 1

Posología:

Concentración final 5 microgramos/ml (1:200.000); en cirugía dental, en la que se inyectan

pequeños volúmenes, se suelen utilizar concentraciones de hasta 12,5 microgramos/ml
(1:80.000); la dosis total no debe superar los 500 microgramos
9.- EXPLIQUE EL USO CLÍNICO DE LOS “RELAJANTES MUSCULARES
PERIFÉRICOS” O LLAMADOS TAMBIÉN “AGENTES BLOQUEADORES
NEUROMUSCULARES” O “CURARIZANTES”.

Los fármacos bloqueadores neuromusculares son utilizados para la relajación de los músculos
esqueléticos, con el fin de facilitar la intubación endotraqueal, la ventilación mecánica y unas
condiciones quirúrgicas óptimas. Estos son usados rutinariamente, en los procedimientos
quirúrgicos realizados en sala de operaciones.

Como el procedimiento anestésico y la recuperación conforman un período en el cual el

paciente recibe medicamentos específicos, los cuales se suman a los que el paciente recibe con
anterioridad o posterioridad, cobra gran importancia las interacciones medicamentosas,
especialmente al considerar la cantidad residual del relajante muscular presente durante el
postoperatorio.

El presente documento ofrece una revisión sobre el tema de los bloqueadores

neuromusculares, con énfasis en el aspecto de interacciones medicamentosas, como un factor
relevante que contribuye a los riesgos inherentes al uso clínico de medicamentos en el
postoperatorio, momento en el cual debe tenerse una vigilancia estricta del paciente.

Interacciones

Las interacciones de las drogas se describen en dos categorías fundamentales: las

interacciones farmacocinéticas y las farmacodinámicas.

1. Interacciones farmacocinéticas: se refieren a la interferencia de una droga en los procesos

de absorción, distribución, metabolismo y excreción de otra droga. Esta interacción modifica la
concentración sanguínea de la droga y, por tanto, la disponibilidad de la droga activa para
llegar a ponerse en contacto con los receptores.

2. Interacciones farmacodinámicas: resultan de la administración de dos o más fármacos con

efectos similares (u opuestos), lo cual conlleva a la modificación de la respuesta por un
mecanismo a nivel de receptores, enzimas u otros.

Las interacciones pueden ocurrir por 1° el fármaco que usamos interfiere con la
farmacocinética de otro de su misma clase (por ejemplo, un antiinflamatorio no esteroideo
(AINE) con otro fármaco AINE, 2° otros fármacos interfieren con la droga que estamos
administrando o (3) el fármaco que administramos interfiere con la farmacocinética de otras
drogas.

Bloqueadores neuromusculares

Los fármacos que actúan sobre la conducción en la unión neuromuscular se clasifican con base
en el tipo de relación que establece con el receptor nicotínico; a saber: despolarizante y no
despolarizante, en ambos casos tipifica su naturaleza bloqueante o antagonista.

I. Bloqueo despolarizante: es producido por compuestos que actúan de forma similar a la

acetilcolina sobre los receptores nicotínicos, en la unión neuromuscular; ocurre una
estimulación inicial que se sigue del bloqueo de la transmisión neuromuscular.
II. Bloqueo no despolarizante:: es causado por fármacos que se unen al receptor nicotínico en
la unión neuromuscular pero no tienen la capacidad para provocar un respuesta (no lo
activan). Estos fármacos compiten con la acción de la acetilcolina endógena (son competitivos)
y su efecto es de tipo antagonista puro. Para producir el bloqueo neuromuscular debe estar
bloqueado más del 75 % de los receptores nicotinicos por el relajante.

Cuadro 1. Clasificación de relajantes musculares según su

mecanismo de bloqueo neuromuscular.

Despolarizantes: No despolarizantes:
succinilcolina *. Atracurium* Mivacurium
Cis-atracurium Pancuronio*
d-tubocurarina Pipecuronio
Rocuronio
Doxacurium Vecuronio
Gallamina
Metocurina

Cuadro 2. Tiempo de duración de los relajantes

usados.

Vida media de Tiempo de duración

eliminación (minutos) del efecto (minutos)

Atracurio 17-20 30-40

Pancuronio 110-135 120-180

Succinilcolina 2-8 6-12

Otros medicamentos con acción relajante muscular

Existen compuestos que tienen la capacidad de producir relajación muscular, ya sea actuando
por sí solas o de forma aditiva o sinérgica; por ello, el riesgo de la interacción potencial con los
relajantes musculares es permanente. Algunos de estos agentes se enumeran a continuación:

1. Antibióticos:

Los aminoglicósidos (estreptomicina, gentamicina, amikacina, tobramicina y otros) interfieren

la entrada de calcio a nivel presináptico (en la terminación nerviosa), así bloquea el mecanismo
de liberación, disminuye la secreción local de acetilcolina y la posterior estimulación del
receptor nicotínico. Por tanto, al afectar ese paso, los antibióticos aminoglicósidos pueden
inducir o favorecer un bloqueo neuromuscular.

Las tetraciclinas, polimixinas y lincosaminas (lincomicina y clindamicina), además del

mecanismo antes mencionado (mecanismo de bloqueo presináptico), tienen otra contribución
a nivel postsináptico al bloquear directamente al receptor de acetilcolina; se ha descrito que la
clindamicina es más potente como bloqueador que la lincomicina.

Cabe destacar que estos efectos se hacen clínicamente patentes solo cuando se suman las
circunstancias, ya sea la administración de agentes bloqueadores neuromusculares no
despolarizantes y de agentes inhalatorios, o bien, en pacientes ancianos o por la presencia de
enfermedades, tales como la polineurorradiculitis.

2. Anestésicos generales:

Todos los agentes anestésicos generales potencian el efecto de los bloqueadores

neuromusculares no despolarizantes, en especial: enfluorano y halotano . Su efecto ocurre por
acción central y periférica a nivel postsináptico; estos compuestos acortan el tiempo de
apertura del canal iónico y parecen generar cierta desensibilización del mismo, así como
disminución de la liberación de acetilcolina a nivel muscular.

3. Calcio antagonistas:

Pueden potenciar el efecto de los bloqueadores no despolarizantes.

4. Citotóxicos:

La ciclofosfamida tiene acción inhibidora sobre las pseudocolinesterasas, así aumenta el

tiempo de acción de la succinilcolina.

5. Diuréticos de asa ( furosemida):

La furosemida, y los diuréticos de asa en general, potencian la acción de los bloqueadores

neuromusculares no despolarizantes.

6. Sales de litio:

La administración de sales de litio prolonga el bloqueo neuromuscular dado por la

succinilcolina, al parecer por inhibición de la síntesis de acetilcolina; también se prolonga el
efecto del pancuronio, pero con éste aún no está claro el mecanismo.

7. Beta bloqueadores:

En general, los beta-bloqueadores potencian el bloqueo neuromuscular.

8. Quinidina:

La quinidina aumenta el bloqueo de los relajantes neuromusculares no despolarizantes y de la

succinilcolina.

9. Inmunosupresores:

La ciclosporina potencia la acción de los relajantes neuromusculares no despolarizantes. Por su

parte, la azatioprina aumenta el bloqueo despolarizante inducido por la administración de
succinilcolina.
10. Anestésicos locales, antiarrítmicos.

Se citan, pero la información no es precisa en cuanto a su mecanismo.

11. Sulfato de magnesio:

El sulfato de magnesio aumenta significativamente el bloqueo neuromuscular de la d-

tubocurarina, mivacurium, rocuronio y vecuronio.

12. Salbutamol:

Existen datos que confirman la potencialización del pancuronio y vecuronio con este fármaco.

13.Drogas antiepilépticas (carbamazepina, fenitoina):

La ingesta crónica de carbamacepina y de fenitoína produce una resistencia relativa a los

relajantes no despolarizantes y aceleran la recuperación de los efectos inducidos por los
bloqueadores neuromusculares.

Conclusión

En la práctica médica, el conocimiento de las interacciones farmacodinámicas y

farmacocinéticas nos permite hacer uso de ellas para obtener un mayor beneficio clínico; o
bien, para evitarlas, o al menos antecederlas, y así disminuir el riesgo de efectos adversos.

A continuación, se presentan unas recomendaciones en torno al uso de medicamentos y sus

interacciones, a considerar durante el acto anestésico y el postoperatorio inmediato.

Recomendaciones

Al considerar las interacciones antes mencionadas, donde fármacos solos o en combinación

con otros son capaces de contribuir con cierto grado de bloqueo neuromuscular, las
recomendaciones para el uso de antibióticos en el postoperatorio inmediato (en recuperación)
son las siguientes:

 Evitar usar antibióticos que tengan acción bloqueante a nivel de la conducción

neuromuscular (tetraciclinas, polimixinas, aminoglicósidos y lincomicinas) y, cuando
sea posible, sustituirlo por otro que no tengan esa acción.

Si no es posible la sustitución, se debe tener en cuenta que el período aconsejable

para el inicio de cualquier nuevo fármaco (con posibles acciones bloqueantes a nivel
de placa motora) depende de la vida media del relajante muscular usado durante la
cirugía. El tiempo de inicio será después de 60 minutos en el caso del atracurium y 6
horas para el pancuronio, para así disminuir el riesgo de un bloqueo muscular.

 Recordar el amplio número de interacciones medicamentosas con diversos grupos

farmacológicos en el postoperatorio inmediato, que hacen mandatoria una vigilancia
estricta del paciente en recuperación.

 Se debe recordar que se pueden presentar estas interacciones entre estos fármacos
antes mencionados aún en pacientes no sometidos a un acto anestésico.