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    Agonistas Parciales

    Cargado por

    Gabriella Ramos Rangel
    La buprenorfina es un agonista parcial de los receptores morfínicos y antagonista de los receptores kappa que se usa para tratar dolores moderados a intensos. Se absorbe lentamente por vía oral y alcanza concentraciones máximas en la sangre a las 2 horas, mientras que por vía intravenosa alcanza picos a los 5 minutos. Se metaboliza parcialmente en el hígado y se elimina principalmente a través de las heces. La nalbufina es un antagonista narcótico que se usa para tratar dolor leve a

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    Agonistas Parciales

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    La buprenorfina es un agonista parcial de los receptores morfínicos y antagonista de los receptores kappa que se usa para tratar dolores moderados a intensos. Se absorbe lentamente por vía oral y alcanza concentraciones máximas en la sangre a las 2 horas, mientras que por vía intravenosa alcanza picos a los 5 minutos. Se metaboliza parcialmente en el hígado y se elimina principalmente a través de las heces. La nalbufina es un antagonista narcótico que se usa para tratar dolor leve a

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    AGONISTAS PARCIALES.pptx

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    La buprenorfina es un agonista parcial de los receptores morfínicos y antagonista de los receptores kappa que se usa para tratar dolores moderados a intensos. Se absorbe lentamente por vía oral y alcanza concentraciones máximas en la sangre a las 2 horas, mientras que por vía intravenosa alcanza picos a los 5 minutos. Se metaboliza parcialmente en el hígado y se elimina principalmente a través de las heces. La nalbufina es un antagonista narcótico que se usa para tratar dolor leve a

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    La buprenorfina es un agonista parcial de los receptores morfínicos y antagonista de los receptores kappa que se usa para tratar dolores moderados a intensos. Se absorbe lentamente por vía oral y alcanza concentraciones máximas en la sangre a las 2 horas, mientras que por vía intravenosa alcanza picos a los 5 minutos. Se metaboliza parcialmente en el hígado y se elimina principalmente a través de las heces. La nalbufina es un antagonista narcótico que se usa para tratar dolor leve a

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    de 19

    Frmaco capaz de producir un efecto inferior al

    efecto mximo alcanzable, cuando todos los


    receptores estn ocupados por l.
    BUPRENORFINA
    Es un agonista parcial de los receptores morfnicos y
    antagonista de los receptores morfnicos kappa.

    Farmacocintica
    VA ORAL:
    el frmaco se absorbe
    lentamente,
    observndose las
    concentraciones
    plasmticas a las dos
    horas.
    Va fecal:
    recuperndose en las heces
    aproximadamente el 70% de la dosis
    administrada.

    VA INTRAVENOSA:
    las concentraciones
    plasmticas mximas se
    alcanzan a los 5
    minuyos. El frmaco se
    metaboliza parcialmente
    por N-desalquilacin y
    conjugacin.

    FARMACOCINTICA Y FARMACODINAMIA
    EN HUMANOS

    La vida media de la
    buprenorfina es de 2
    minutos, una redistribucin
    de 18 minutos y una
    eliminacin de 2 a 3 horas
    en promedio.


    La eliminacin se hace
    principalmente por las heces
    70% y el resto se excreta en
    la orina.
    INDICACIONES Y POSOLOGIA
    Tratamiento de los dolores
    moderados o intensos de cualquier
    etiologa
    Comprimidos
    Adultos: cada 8 horas de a 1-2
    comprimidos cada 6-8 horas.

    Inyectable:
    Dos ampollas de Buprenorfina de 0,3
    mg cada 6-8 horas.
    CONTRAINDICACIONES
    No se debe emplear en pacientes
    con:

    Hipertensin intracraneal,
    Depresin del SNC
    Dao heptico o renal severo
    Intoxicacin alcohlica
    Hipertrofia prosttica.

    REACCIONES SECUNDARIAS
    Depresin respiratoria.
    Somnolencia.
    Deficiencias hepticas.
    Depresin respiratoria.
    Nuseas.
    Vmitos.
    Vrtigos.
    Sudoracin.

    Uso en embarazadas y
    nios:
    No debe usarse como
    analgsico durante el parto.
    No utilizar en embarazo.
    La buprenorfina est
    clasificada dentro de la
    categora C de riesgo en el
    embarazo.
    No se recomienda la
    administracin en nios.


    PRESENTACION
    BUPREX Amp. 0,3 mg/ml
    SCHERING-PLOUGH ;
    comprimidos sublinguales de
    0.3 mg

    Antagonista narctico
    INDICACIONES TERAPUTICAS
    Dolor leve y moderado.
    Dolor agudo en el postoperatorio, preoperatorio,
    procedimientos obsttricos.
    Suplemento de la anestesia general balanceada.

    FORMA FARMACUTICA Y
    FORMULACIN
    Cada ampolleta de SOLUCIN INYECTABLE con-
    tiene:
    Clorhidrato de
    nalbufina.................................................... 10 mg
    Vehculo, c.b.p. 1 ml.

    CONTRAINDICACIONES
    Hipersensibilidad a los componentes de la frmula
    Farmacocintica y farmacodinamia
    Su accin analgsica inicia a
    los 2 minutos de su
    administracin intravenosa y
    en menos de 15 minutos tras
    su administracin
    intramuscular o subcutnea.

    La nalbufina sufre
    metabolismo heptico.

    La nalbufina se elimina
    principalmente por las heces
    y la orina.
    RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL
    EMBARAZO Y LA LACTANCIA
    Categora de riesgo B:
    Se debe usar en el embarazo
    slo si existe una clara
    indicacin para ello.

    Entre los efectos adversos
    relacionados a la administracin
    de NALBUFINA durante el
    trabajo de parto, se ha
    reportado:
    Depresin respiratoria del
    neonato
    Apnea
    Cianosis
    Bradicardia.
    DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN
    Adulto de 70 kg
    es de 10 mg
    administrados
    cada 6 u 8 horas
    por va
    Intramuscular e
    Intravenosa.

    REACCIONES SECUNDARIAS
    Depresin respiratoria.
    Somnolencia.
    Elevaciones de la presin intracraneal.
    Alteraciones abdominales
    Vmito
    Sudacin.

    PRESENTACIONES:
    Caja con 3 y 5 ampolletas de
    10 mg

    RECOMENDACIONES SOBRE
    ALMACENAMIENTO
    Consrvese a temperatura ambiente a no ms de
    30 C y en lugar seco.
    Bibliografia
    Farmacologa Integrada - Pgina 19
    Clive P. Page, Michael J. Curtis, Morley Sutter -

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