Tranquilizantes Mayores
Tranquilizantes Mayores
Tranquilizantes Mayores
TRANQUILIZANTES MAYORES
FRMACOS ANTIPSICTICOS
Neuro nervio
Lepto atar
FRMACOS ANTIPSICTICOS
META INMEDIATA
Mitigar
subyacente
Precisin clnica
Interacciones farmacolgicas
Sensibilidad a efectos secundarios
de receptor D2
Modulacin de la dopamina
HISTORIA
estado de choque
clorpromazina
antipsicticas
HIPTESIS DE LA DOPAMINA
Los avances de los conocimientos sobre
neurobiologa y farmacoterapia de la psicosis
sntesis de Clorpromazina y Haloperidol
Antagonismo del receptor postsinptico de la
dopamina D2
disminucin de la NT dopaminrgica.
HIPTESIS DE LA DOPAMINA
de origen farmacolgico
sustancias que incrementan directamente la
disponibilidad sinptica de la dopamina
Considerable atencin
SSTEMAS
MESOLIMBICO Y MESOCORTICAL
PSICOSIS
genticos/alteraciones bioqumicas
Desorganizacin de la personalidad
Alteracin del juicio, realidad y pensamiento
Alteracin de la sensopercepcin
ESQUIZOFRENIA
personalidad
Desorganizacin severa del sistema psquico
Percepcin
delirante
Ideas delirantes
Alucinaciones
Experiencias de pasividad
Lenguaje desorganizado
Comportamiento social desorganizado
Alteracin en el afecto
SINTOMAS
Alucinaciones
Delirio
Desorganizacin del
lenguaje
Desorganizacin de la
conducta
POSITIVOS
Apata
Prdida de la voluntad
Alogia
Disfunciones cognitivas
Memoria
Procesamiento del
lenguaje
Cognicin social
Resolucin de problemas
NEGATIVOS
DOPAMINA Y PSICOSIS
DOPAMINA Y PSICOSIS
Anfetaminas
Inhibicin
de la recaptacin presinptcia
Metilfenidato
Anfetaminas
Cocana
Aumento
de la disponibilidad de DA
L dopa
Estimulacin
indirecta de disponibilidad de DA
FISIOPATOLOGIA
INCREMENTO DE LA ACTIVIDAD MESOLMBICA DE LA DA
(receptor D2)
Sntomas positivos
FARMACOCINETICA
Metabolismo heptico
FARMACOCINETICA
rpido
mltiples dosis
evitar primer paso de metabolismo hepatico
Antisicticos de depsito
Flufenazina
/ Haloperidol / Pipotiazina
problemas de cumplimiento de medicacion
FARMACODINAMIA
Ocupan los receptores de NT DOPAMINA y en
algunos casos de SEROTONINA
Tranquilidad e indiferencia
FARMACODINAMIA
APLICACIONES TERAPUTICAS
Esquizofrenia
APLICACIONES TERAPUTICAS
Autismo Risperidona
Alucinosis alcohlica
Delirio
Antiemesis fenotiazinas y butirofenonas
Hipo
CLASIFICACIN
ESTRUCTURA QUMICA
FENOTIAZINAS
BUTIROFENONAS
Primera
generacin
Clorpromazina
Flufenazina
Haloperidol
Segunda
generacin
Aripiprazol
Asenapina
Clozapina
Olanzapina
Paliperidona
Quetiapina
Risperidona
zaprasidona
Neurolpticos
Antipsicticos o
tranquilizantes
mayores
CLASIFICACIN
ANTIPSICTICOS CLSICOS
(PRIMERA GENERACIN)
ANTIPSICTICOS CLSICOS
BAJA POTENCIA:
Clorpromazina
Proclorperazina
Thioridazine
ALTA POTENCIA
Flufenazina
Haloperidol
Pimozida
Thiothixene
ANTIPSICTICOS CLSICOS
FARMACODINAMIA
Anatogonismo
No
Hipoactividad
Falta de iniciativa
Aislamiento
Desapego emocional
No reaccin a las situaciones
CLORPROMAZINA
Neurolptico fenotiacnico
Mecanismo de accin
Sedante, antipsictico, antiemtico y tranquilizante.
Indicaciones teraputicas
Agitacin psicomotriz
Psicosis
Proceso psictico
Esquizofrenia,
CLORPROMAZINA
Latencia: 30 min IV o IM
Inicio de accin VO: 30-60 min; IM: 3-5 min
Duracin 4-6 h.
Metabolismo Heptico, con gran efecto de
primer paso.
Eliminacin Biliar y renal.
CLORPROMAZINA
POSOLOGA
Psicosis esquizofrnica
Adultos: 75-100 mg/da VO en 3 dosis (max 1500 mg/da).
Ancianos y pacientes con insuficiencia heptica: 33% de las dosis.
Sndrome Orgnico-Cerebral
Inicio 25-100 mg/da en 3 dosis.
Mantenimiento: 25-400 mg/da VO en tres dosis.
Estados de agitacin
25-50 mg cada 6-8 hrs IM
En oncologa antiemtico
IM o IV: 25-150 mg/da en tres dosis
Sedacin o alteracin del comportamiento:
2.5-6 mg/kg/da en 3-4 dosis IM o IV y en 4-6 dosis VO.
Rectal: 1 mg/kg/dosis cada 6-8h
CLORPROMAZINA
PRESENTACION
LARGACTIL
FLUFENAZINA
Mecanismo de accin
Bloquea los receptores dopaminrgicos.
Indicaciones teraputicas
Esquizofrenia
Psicosis paranoides
Mantenimiento en pacientes crnicos con
dificultades para seguir la terapia oral.
FLUFENAZINA
Absorcin
Va oral: pico mximo plasmtico 2-4 horas .
Va intramuscular: pico mximo20-30 min.
Se desaconseja la va intravenosa.
Distribucin
Efecto del primer paso heptico.
Unin a protenas plasmticas en un 90-98%.
Alta lipofilia. Afinidad preferente en SNC, pulmones, tejidos altamente
vascularizados.
Eliminacin
Heptica y renal
FLUFENAZINA
Adultos
Va oral: adultos: 0,5mg a 2,5mg 1 a 4 veces al da
Los pacientes geritricos o debilitados una dosis inicial menor.
Dosis lmite para adultos: hasta 20mg/da.
Dosis peditrica: 0,25mg a 0,75mg 1 a 4 veces al da.
Va parenteral: adultos: intramuscular o subcutnea: 12,5mg a
25mg cada una a tres semanas segn necesidades.
Dosis mxima: 100mg por dosis.
Nios de 12 aos en adelante: dosis de adultos.
Dosis superiores a los 50 mg incrementos de 12,5 mg.
FLUFENAZINA
PRESENTACION
SIQUALINE
Solucin inyectable 25mg/1ml
MOTIVAL
Flufenazina 0.5mg
Nortriptilina 10 mg
HALOPERIDOL
butirofenona
Derivado de la
Indicaciones teraputicas
Como agente neurolptico:
Alucinaciones en:
Esquizofrenia aguda y crnica.
Paranoia.
Confusin aguda, alcoholismo (psicosis de Korsakoff).
Alucinaciones hipocondriacas.
Casos de demencia
Reduce la ansiedad que acompaa a la psicosis NO ansiedad
aguda
HALOPERIDOL
LATENCIA VIA IM
10 30 min
LATENCIA VO
1 2 horas
ELIMINACIN
EFECTO MXIMO IM
Heptica
30 45 min
EFECTO MXIMO VO
2 4 hrs
PRESENTACIN
Tabletas 5 y 10 mg
Gotas 2 mg / 1 ml
Ampolletas 5 mg / 1 ml
HALOPERIDOL
Reacciones extrapiramidales
Reacciones
Nios
Inquietud
motora
Acatisia
Signos
distnicas
y sntomas de parkinsonismo
Ancianos
TRATAMIENTO
HALOPERIDOL
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
sndrome encefaloptico
Reduce umbral convulsivo
ADRENALINA Bloquea efecto vasopresor
Potencia efectos de:
LITIO
ANESTSICOS VOLTILES
OPIOIDES
ALCOHOL
CONTRAINDICACIONES:
Enfermedad
de Parkinson
ANTIPSICTICOS ATPICOS
(SEGUNDA GENERACION)
ANTIPSICTICOS ATPICOS
(SEGUNDA GENERACION)
D2
Histamnicos
Muscarnicos
Serotoninrgicos
ANTIPSICTICOS ATPICOS
(SEGUNDA GENERACION)
ARIPIPRAZOL
Mecanismo de accin
Agonista parcial de receptores D2de dopamina
y 5-HT1ade serotonina
Antagonista de receptores 5-HT2ade serotonina.
Indicaciones teraputicas
Esquizofrenia en adultos y adolescentes
Episodios manacos moderados o severos en
trastorno bipolar
Control rpido de la agitacin y alteraciones del
comportamiento en esquizofrenia IM
ARIPIPRAZOL
Presentacin:
comprimidos
5, 10, 15 y 30 mg.
CLOZAPINA
Mecanismo de accin
Accin
bloqueante dbil sobre receptores
dopaminrgicos (D1 , D2 , D3 y D5 )
Potentes efectos sobre el receptor D4
Potente
efecto
anti-alfa-adrenrgico,
anticolinrgico, antihistamnico
Disminucin del nivel de vigilia.
Indicaciones teraputicas
Esquizofrenia
Trastornos psicticos en Parkinson
fallas el Tx estndar.
CLOZAPINA
Posologa
Administracin oral:
Adultos:dosis iniciales de 12.5 mg/da aumentando
hasta un mximo de 75 mg/da en dosis divididas para
reducir los temblores.
Dosis medias eficaces 25 y 37 mg/da.
Ancianos: 12.5 mg/da
Dosis mximas recomendadas
Adultos: 900 mg/da.
Ancianos: 450 mg/da.
Adolescentes: 200-300 mg/da
Nios de > 9 aos: 200-300 mg/da
OLANZAPINA
Mecanismo de accin
Antipsictico, antimanaco y estabilizador
del nimo.
afinidad
Indicaciones teraputicas
Esquizofrenia y psicosis predominan
sntomas positivos y/o sntomas negativos
OLANZAPINA
Nombres comerciales: Zyprexa, Midax.
Tabletas
Tabletas
Tabletas
Tabletas
5 mg.
10 mg.
dispersables 5 mg.
dispersables 10 mg.
QUETIAPINA
cerebral (5-HT2)
receptores
D1/D2de dopamina
receptores
alfa 1 adrenrgicos e
histaminrgicos, alfa 2 adrenrgicos y
5HT1Ade la serotonina..
QUETIAPINA
Tratamiento de desrdenes psicticos (esquizofrenia, depresin psictica, etc)
Administracin oral:
Adultos: inicialmente 25 mg dos veces al da.
Dosis mxima de 300-400 mg/da administradas en 2 o 3 veces. Ancianos y
pacientes debilitados: 25 mg dos veces al da.
Administracin oral
Ancianos: Inicialmente, 25 mg dos veces al da.
Mximo 200 mg al da.
Administracin oral
Adultos: 400 a 600 mg.
Dosis mximas:
Adultos hasta 750 mg/da. Ancianos: entre 200 y 750 mg/da
RISPERIDONA
Mecanismo de accin
Antagonista monoaminrgico selectivo, posee alta afinidad
por receptores 5-HT2serotoninrgicos y D2dopaminrgicos.
Indicaciones teraputicas
Va oral:
esquizofrenia.
Episodios
RISPERIDONA
Farmacocintica
Inicio de accin
VO: 1-3h
IM: 3-5 min
Pico mximo
VO: 1 h
PRESENTACIN:
Comprimidos de 1, 3, 6 mg
Solucin de 1mg/ml
ZIPRASIDONA
Antagonista dopaminrgico y
serotoninrgico, antipsictico.
Indicaciones teraputicas
Oral: esquizofrenia con episodios manacos
o mixtos de gravedad moderada asociados
con trastorno bipolar
EFECTOS COLATERALES
Distonas
Acatisia
EFECTOS COLATERALES
Aumento de peso
Ictericia
Convulsiones
Efectos anticolinrgicos
Xerostoma,
urinaria
Fotosensibilidad
Hiperprolactinemia
Galactorrea,
ginecomastia y amenorrea
Hipotensin ortosttica
Retinopata pigmentaria
Sedacin
EFECTOS COLATERALES
de tx prolongados
Discinesia + distona + acatisia
Riesgo:
BIBLIOGRAFIA
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Alternative Proxies: