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Dexmedetomidina

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Dexmedetomidina
Identificadores
Número CAS 113775-47-6
PubChem 68602
DrugBank DB00633
ChemSpider 4470605
UNII 67VB76HONO
KEGG D00514
ChEBI 4466
ChEMBL 778
Datos químicos
Fórmula C13H16N2 
InChI=1S/C13H16N2/c1-9-5-4-6-12(10(9)2)11(3)13-7-14-8-15-13/h4-8,11H,1-3H3,(H,14,15)/t11-/m0/s1
Key: CUHVIMMYOGQXCV-NSHDSACASA-N
[editar datos en Wikidata]

La dexmedetomidina, vendida bajo el nombre comercial Precedex entre otros, es un ansiolítico, sedante y analgésico. La dexmedetomidina se destaca por su capacidad para proporcionar sedación sin riesgo de depresión respiratoria (a diferencia de otros fármacos de uso común como el propofol y el fentanilo) y puede proporcionar sedación cooperativa o semi-activa.

Al igual que la clonidina, es un fármaco simpaticolítico que actúa como agonista de los receptores adrenérgicos α2 en ciertas partes del cerebro. Los veterinarios utilizan la dexmedetomidina para fines similares en el tratamiento de gatos, perros y caballos.[1]​[2]​

Usos médicos

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Sedación de la unidad de cuidados intensivos

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La dexmedetomidina se usa con mayor frecuencia en el entorno de cuidados intensivos para la sedación leve a moderada. No se recomienda para sedación profunda a largo plazo. Una característica de la dexmedetomidina es que tiene propiedades analgésicas además de su función como hipnótico, pero ahorra opioides; por tanto, no se asocia con una depresión respiratoria significativa (a diferencia del propofol).

Muchos estudios sugieren que la dexmedetomidina para sedación en adultos con ventilación mecánica puede reducir el tiempo de extubación y estadía en la UCI.[3]​[4]​ Las personas que toman dexmedetomidina pueden mostrarse animadas y cooperativas, un beneficio en algunos procedimientos.

En comparación con otros sedantes, algunos estudios sugieren que la dexmedetomidina puede estar asociada con menos delirio .[5]​ Sin embargo, este hallazgo no es consistente en múltiples estudios.[4]​ Como mínimo, cuando se agregan muchos resultados de estudios, el uso de dexmedetomidina parece estar asociado con menos disfunción neurocognitiva en comparación con otros sedantes.[6]​ No es claro si esta observación tiene un impacto psicológico beneficioso. Desde una perspectiva económica, la dexmedetomidina se asocia con menores costos de UCI, en gran parte debido a un menor tiempo de extubación.[7]​

Sedación de procedimiento

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La dexmedetomidina también se puede utilizar para la sedación de procedimientos, como durante la colonoscopia.[8]​ Se puede usar como complemento de otros sedantes como benzodiazepinas, opioides y propofol para mejorar la sedación y ayudar a mantener la estabilidad hemodinámica al disminuir la necesidad de otros sedantes.[9]​ La dexmedetomidina también se usa para procedimientos de sedación en niños.[10]​

Existe evidencia débil de que se puede usar para la sedación requerida para la intubación nasal con fibra óptica despierto en pacientes con una vía aérea difícil.[11]​

Otros usos

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La dexmedetomidina es útil para el tratamiento de los efectos cardiovasculares negativos de las anfetaminas agudas y la intoxicación y sobredosis de cocaína.[12]​ La dexmedetomidina también se ha utilizado como complemento de la anestesia neuroaxial para procedimientos de miembros inferiores.[13]​

Dosificación y administración

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La dexmedetomidina puede administrarse por diferentes vías como intravenosa o perineural que pueden alterar su eficacia.[14]​ La infusión intravenosa de dexmedetomidina se inicia habitualmente con una dosis de carga seguida de una infusión de mantenimiento. Puede haber una gran variabilidad individual en los efectos hemodinámicos (especialmente en la frecuencia cardíaca y la presión arterial), así como en los efectos sedantes de este fármaco. Por esta razón, la dosis debe ajustarse cuidadosamente para lograr el efecto clínico deseado.

Efectos secundarios

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No existe una contraindicación absoluta para el uso de dexmedetomidina. Tiene un efecto bifásico sobre la presión arterial con lecturas más bajas a concentraciones de fármaco más bajas y lecturas más altas a concentraciones más altas.[15]​ La administración intravenosa rápida o en bolo se ha asociado con hipertensión debido a la estimulación de los receptores perisfericos α2. La bradicardia puede ser un factor limitante con las infusiones, especialmente en dosis más altas.

Interacciones

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La dexmedetomidina puede potenciar los efectos de otros sedantes y anestésicos cuando se coadministra. De manera similar, los medicamentos que reducen la presión arterial y la frecuencia cardíaca, como los betabloqueantes, también pueden tener efectos mejorados cuando se administran conjuntamente con dexmedetomidina.[16]​

Farmacología

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Farmacodinamia

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La dexmedetomidina es un agonista α 2 -adrenérgico altamente selectivo. Posee una relación de selectividad α 2 : α 1 de 1620: 1, lo que la hace ocho veces más selectiva para el receptor α 2 que la clonidina.[17]​
A diferencia de los opioides y otros sedantes como el propofol, la dexmedetomidina puede lograr sus efectos sin causar depresión respiratoria. La dexmedetomidina induce la sedación al disminuir la actividad de las neuronas noradrenérgicas en el locus ceruleus del tronco encefálico, aumentando así la actividad aguas abajo de las neuronas inhibidoras del ácido gamma-aminobutírico (GABA) en el núcleo preóptico ventrolateral.[18]​
A diferencia de[aclaración requerida], otros sedantes como el propofol y las benzodiazepinas aumentan directamente la actividad de las neuronas del ácido gamma-aminobutírico.[19]​
A través de la acción sobre esta vía endógena que promueve el sueño, la sedación producida por la dexmedetomidina refleja más de cerca el sueño natural (específicamente el sueño de movimiento ocular no rápido en etapa 2), como lo demuestran los estudios de EEG.[20]​ Como tal, la dexmedetomidina proporciona menos amnesia que las benzodiazepinas. La dexmedetomidina también tiene efectos analgésicos a nivel de la médula espinal y otros sitios supraespinales. Por lo tanto, a diferencia de otros agentes hipnóticos como el propofol, la dexmedetomidina se puede usar como un medicamento complementario para ayudar a disminuir las necesidades de opioides de las personas con dolor y, al mismo tiempo, proporcionar una analgesia similar.

Farmacocinética

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La dexmedetomidina intravenosa presenta una farmacocinética lineal con una semivida de distribución rápida de aproximadamente 6 minutos en voluntarios sanos y una semivida de distribución más prolongada y variable en pacientes de UCI.[21]​ La vida media de eliminación terminal de la dexmedetomidina intravenosa osciló entre 2,1 y 3,1 horas en adultos sanos y entre 2,2 y 3,7 horas en pacientes de la UCI.[22]​ La unión de la dexmedetomidina a las proteínas plasmáticas es aproximadamente del 94% (principalmente albúmina).[23]​

La dexmedetomidina es metabolizada por el hígado, principalmente por glucuronidación (34%), así como por oxidación a través de CYP2A6 y otras enzimas del citocromo P450.[22]​ Como tal, debe usarse con precaución en personas con enfermedad hepática.[16]​

La mayor parte de la dexmedetomidina metabolizada se excreta en la orina (~ 95%).

Historia

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La dexmedetomidina fue aprobada en 1999 por la Administración de Drogas y Alimentos de los Estados Unidos (FDA) como un sedante y analgésico a corto plazo (<24 horas) para personas gravemente enfermas o lesionadas con ventilación mecánica en la unidad de cuidados intensivos (UCI). El motivo de su uso a corto plazo se debió a las preocupaciones sobre los efectos secundarios de la abstinencia, como la presión arterial alta de rebote. Sin embargo, estos efectos no se han observado de manera consistente en estudios de investigación.[24]​ En 2008, la FDA amplió su indicación para incluir a personas no intubadas que requieren sedación para procedimientos quirúrgicos o no quirúrgicos, como la colonoscopia.

Uso veterinario

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La dexmedetomidina, bajo el nombre comercial Dexdomitor (Orion Corporation), fue aprobada en la Unión Europea para su uso en perros y gatos en 2002 para sedación e inducción de anestesia general.[25]​ La FDA aprobó la dexmedetomidina para su uso en perros en 2006 y gatos en 2007.[26]​

En 2015, la Agencia Europea de Medicamentos y la FDA aprobaron una forma de gel bucal de dexmedetomidina comercializada como Sileo ( Zoetis ) para su uso en perros para aliviar la aversión al ruido.[27]​[28]​


Enlaces externos

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Referencias

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  1. ↑ Marly-Voquer, Charlotte; Schwarzwald, Colin C.; Bettschart-Wolfensberger, Regula (January 2016). «The use of dexmedetomidine continuous rate infusion for horses undergoing transvenous electrical cardioversion — A case series». The Canadian Veterinary Journal 57 (1): 70-75. ISSN 0008-5286. PMC 4677613. PMID 26740702. 
  2. ↑ «Archived copy». Archivado desde el original el 27 de septiembre de 2013. Consultado el 2 de agosto de 2013. 
  3. ↑ Pasin, Laura; Greco, Teresa; Feltracco, Paolo; Vittorio, Annalisa; Neto, Caetano Nigro; Cabrini, Luca; Landoni, Giovanni; Finco, Gabriele et al. (1 de enero de 2013). «Dexmedetomidine as a sedative agent in critically ill patients: a meta-analysis of randomized controlled trials». PLOS ONE 8 (12): e82913. Bibcode:2013PLoSO...882913P. ISSN 1932-6203. PMC 3877008. PMID 24391726. doi:10.1371/journal.pone.0082913. 
  4. ↑ a b Chen, Ken; Lu, Zhijun; Xin, Yi Chun; Cai, Yong; Chen, Yi; Pan, Shu Ming (1 de enero de 2015). «Alpha-2 agonists for long-term sedation during mechanical ventilation in critically ill patients». The Cochrane Database of Systematic Reviews 1: CD010269. ISSN 1469-493X. PMC 6353054. PMID 25879090. doi:10.1002/14651858.CD010269.pub2. 
  5. ↑ MacLaren, Robert; Preslaski, Candice R.; Mueller, Scott W.; Kiser, Tyree H.; Fish, Douglas N.; Lavelle, James C.; Malkoski, Stephen P. (1 de marzo de 2015). «A randomized, double-blind pilot study of dexmedetomidine versus midazolam for intensive care unit sedation: patient recall of their experiences and short-term psychological outcomes». Journal of Intensive Care Medicine 30 (3): 167-175. ISSN 1525-1489. PMID 24227448. doi:10.1177/0885066613510874. 
  6. ↑ Li, Bo; Wang, Huixia; Wu, Hui; Gao, Chengjie (1 de abril de 2015). «Neurocognitive dysfunction risk alleviation with the use of dexmedetomidine in perioperative conditions or as ICU sedation: a meta-analysis». Medicine 94 (14): e597. ISSN 1536-5964. PMC 4554047. PMID 25860207. doi:10.1097/MD.0000000000000597. 
  7. ↑ Turunen, Heidi; Jakob, Stephan M.; Ruokonen, Esko; Kaukonen, Kirsi-Maija; Sarapohja, Toni; Apajasalo, Marjo; Takala, Jukka (1 de enero de 2015). «Dexmedetomidine versus standard care sedation with propofol or midazolam in intensive care: an economic evaluation». Critical Care (London, England) 19: 67. ISSN 1466-609X. PMC 4391080. PMID 25887576. doi:10.1186/s13054-015-0787-y. 
  8. ↑ Dere, Kamer; Sucullu, Ilker; Budak, Ersel Tan; Yeyen, Suleyman; Filiz, Ali Ilker; Ozkan, Sezai; Dagli, Guner (1 de julio de 2010). «A comparison of dexmedetomidine versus midazolam for sedation, pain and hemodynamic control, during colonoscopy under conscious sedation». European Journal of Anaesthesiology 27 (7): 648-652. ISSN 1365-2346. PMID 20531094. doi:10.1097/EJA.0b013e3283347bfe. 
  9. ↑ Giovannitti, Joseph A.; Thoms, Sean M.; Crawford, James J. (1 de enero de 2015). «Alpha-2 Adrenergic Receptor Agonists: A Review of Current Clinical Applications». Anesthesia Progress 62 (1): 31-38. ISSN 0003-3006. PMC 4389556. PMID 25849473. doi:10.2344/0003-3006-62.1.31. 
  10. ↑ Ahmed, S. S.; Unland, T; Slaven, J. E.; Nitu, M. E.; Rigby, M. R. (2014). «Successful use of intravenous dexmedetomidine for magnetic resonance imaging sedation in autistic children». Southern Medical Journal 107 (9): 559-64. PMID 25188619. doi:10.14423/SMJ.0000000000000160. 
  11. ↑ He, Xing-Ying; Cao, Jian-Ping; He, Qian; Shi, Xue-Yin (19 de enero de 2014). «Dexmedetomidine for the management of awake fibreoptic intubation». Cochrane Database of Systematic Reviews (1): CD009798. ISSN 1465-1858. PMC 8095023. PMID 24442817. doi:10.1002/14651858.cd009798.pub2. 
  12. ↑ John R. Richards; Timothy E. Albertson; Robert W. Derlet; Richard A. Lange; Kent R. Olson; B. Zane Horowitz (February 2015). «Treatment of toxicity from amphetamines, related derivatives, and analogues: A systematic clinical review.». Drug and Alcohol Dependence 150: 1-13. PMID 25724076. doi:10.1016/j.drugalcdep.2015.01.040. 
  13. ↑ Mahendru, Vidhi; Tewari, Anurag; Katyal, Sunil; Grewal, Anju; Singh, M Rupinder; Katyal, Roohi (2013). «A comparison of intrathecal dexmedetomidine, clonidine, and fentanyl as adjuvants to hyperbaric bupivacaine for lower limb surgery: A double blind controlled study». Journal of Anaesthesiology Clinical Pharmacology 29 (4): 496-502. ISSN 0970-9185. PMC 3819844. PMID 24249987. doi:10.4103/0970-9185.119151. 
  14. ↑ Motaghi et al.
  15. ↑ Ebert, T. J.; Hall, J. E.; Barney, J. A.; Uhrich, T. D.; Colinco, M. D. (1 de agosto de 2000). «The effects of increasing plasma concentrations of dexmedetomidine in humans». Anesthesiology 93 (2): 382-394. ISSN 0003-3022. PMID 10910487. doi:10.1097/00000542-200008000-00016. 
  16. ↑ a b Keating, Gillian M. (1 de julio de 2015). «Dexmedetomidine: A Review of Its Use for Sedation in the Intensive Care Setting». Drugs 75 (10): 1119-1130. ISSN 0012-6667. PMID 26063213. doi:10.1007/s40265-015-0419-5. 
  17. ↑ Scott-Warren, VL; Sebastian, J (2016). «Dexmedetomidine: its use in intensive care medicine and anaesthesia». BJA Education 16 (7): 242-246. ISSN 2058-5349. doi:10.1093/bjaed/mkv047. 
  18. ↑ Nelson, Laura E.; Lu, Jun; Guo, Tianzhi; Saper, Clifford B.; Franks, Nicholas P.; Maze, Mervyn (1 de febrero de 2003). «The alpha2-adrenoceptor agonist dexmedetomidine converges on an endogenous sleep-promoting pathway to exert its sedative effects». Anesthesiology 98 (2): 428-436. ISSN 0003-3022. PMID 12552203. doi:10.1097/00000542-200302000-00024. 
  19. ↑ Panzer, Oliver; Moitra, Vivek; Sladen, Robert N. (1 de julio de 2009). «Pharmacology of sedative-analgesic agents: dexmedetomidine, remifentanil, ketamine, volatile anesthetics, and the role of peripheral mu antagonists». Critical Care Clinics 25 (3): 451-469, vii. ISSN 1557-8232. PMID 19576524. doi:10.1016/j.ccc.2009.04.004. 
  20. ↑ Huupponen, E.; Maksimow, A.; Lapinlampi, P.; Särkelä, M.; Saastamoinen, A.; Snapir, A.; Scheinin, H.; Scheinin, M. et al. (1 de febrero de 2008). «Electroencephalogram spindle activity during dexmedetomidine sedation and physiological sleep». Acta Anaesthesiologica Scandinavica 52 (2): 289-294. ISSN 1399-6576. PMID 18005372. doi:10.1111/j.1399-6576.2007.01537.x. 
  21. ↑ Venn, R. M.; Karol, M. D.; Grounds, R. M. (May 2002). «Pharmacokinetics of dexmedetomidine infusions for sedation of postoperative patients requiring intensive caret». British Journal of Anaesthesia 88 (5): 669-675. ISSN 0007-0912. PMID 12067004. doi:10.1093/bja/88.5.669. 
  22. ↑ a b Weerink, Maud A. S.; Struys, Michel M. R. F.; Hannivoort, Laura N.; Barends, Clemens R. M.; Absalom, Anthony R.; Colin, Pieter (2017). «Clinical Pharmacokinetics and Pharmacodynamics of Dexmedetomidine». Clinical Pharmacokinetics 56 (8): 893-913. ISSN 0312-5963. PMC 5511603. PMID 28105598. doi:10.1007/s40262-017-0507-7. 
  23. ↑ «Precedex (Dexmedetomidine hydrochloride) Drug Information: Clinical Pharmacology - Prescribing Information at RxList». RxList. Consultado el 16 de noviembre de 2015. 
  24. ↑ Shehabi, Yahya; Ruettimann, Urban; Adamson, Harriet; Innes, Richard; Ickeringill, Mathieu (1 de diciembre de 2004). «Dexmedetomidine infusion for more than 24 hours in critically ill patients: sedative and cardiovascular effects». Intensive Care Medicine 30 (12): 2188-2196. ISSN 0342-4642. PMID 15338124. doi:10.1007/s00134-004-2417-z. 
  25. ↑ Gozalo-Marcilla, M.; Gasthuys, F.; Luna, S. P. L.; Schauvliege, S. (April 2018). «Is there a place for dexmedetomidine in equine anaesthesia and analgesia? A systematic review (2005-2017)». Journal of Veterinary Pharmacology and Therapeutics 41 (2): 205-217. PMID 29226340. doi:10.1111/jvp.12474. 
  26. ↑ «Freedom of Information Summary | Supplemental New Animal Drug Application | NADA 141-267 | Dexdomitor». Food and Drug Administration. 16 de agosto de 2010. Consultado el 1 de julio de 2018. 
  27. ↑ «Recent Animal Drug Approvals». U.S. Department of Health and Human Services. 2 de junio de 2016. Consultado el 3 de julio de 2016. «For the treatment of noise aversion in dogs». 
  28. ↑ «Veterinary medicines: product update». Veterinary Record 177 (5): 116-117. 31 de julio de 2015. PMID 26231872. doi:10.1136/vr.h4051. 
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