Przejdź do zawartości

Tetrabenazyna

Z Wikipedii, wolnej encyklopedii
Tetrabenazyna
Ilustracja
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny

C19H27NO3

Masa molowa

317,42 g/mol

Identyfikacja
Numer CAS

58-46-8

PubChem

6018

DrugBank

DB04844

Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą
stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
Klasyfikacja medyczna
Stosowanie w ciąży

kategoria C

Tetrabenazyna (łac. tetrabenazinum) – organiczny związek chemiczny, odwracalny inhibitor pęcherzykowego transportera monoamin VMAT2.

Historia

[edytuj | edytuj kod]

Tetrabenazyna została zsyntetyzowana w latach 50. XX wieku przez O. Schneidera i A. Brossiego w laboratorium badawczym firmy Hoffmann-La Roche w Bazylei. Związek został stworzony jako lek przeciwpsychotyczny, który był testowany w badaniach klinicznych u pacjentów ze schizofrenią z niejednoznacznymi wynikami. Podczas badań tetrabenazyny we wskazaniach innych niż oryginalne, dowiedziono jej skuteczność w leczeniu zaburzeń hiperkinetycznych charakteryzujących się nieprawidłowymi ruchami mimowolnymi[3]. W 1997 roku tetrabenazyna otrzymała status leku sierocego w USA, a 15 sierpnia 2008 roku FDA zaaprobowała ją w terapii zaburzeń hiperkinetycznych w przebiegu pląsawicy Huntingtona[4].

Mechanizm działania

[edytuj | edytuj kod]

Tetrabenazyna hamuje transport monoamin do presynaptycznych pęcherzyków co skutkuje zmniejszeniem ich stężenia w zakończeniach nerwowych i szczelinie synaptycznej. Spadek poziomu dopaminy w ośrodkowym układzie nerwowym powoduje hipokinezę prowadzącą do zmniejszenia nasilenia pląsawicy[5].

Farmakokinetyka

[edytuj | edytuj kod]

Tetrabenazyna wchłania się dobrze po podaniu doustnym. Dostępność biologiczna leku jest mała i zmienna, co wynika ze znacznego efektu pierwszego przejścia. Głównym metabolitem jest dihydrotetrabenazyna, której powinowactwo do VMAT2 jest podobne do powinowactwa tetrabenazyny, ale jest od niej bardziej wybiórcza. Okres półtrwania leku wynosi ok. 5 godzin[5]. Lek w 82–85% wiąże się z białkami osocza. Tetrabenazyna jest metabolizowana w wątrobie przy udziale CYP2D6, a wydalana w postaci metabolitów z moczem (ok. 75%) oraz w mniejszym stopniu z kałem[2].

Wskazania

[edytuj | edytuj kod]

Tetrabenazyna jest stosowana w terapii łagodzenia zaburzeń hiperkinetycznych, takich jak[6]:

Działania niepożądane

[edytuj | edytuj kod]

Najczęstszymi objawami ubocznymi stosowania leku przy wyższych dawkach są: senność, depresja, parkinsonizm, lęk, bezsenność, dezorientacja, niedociśnienie, trudności w przełykaniu, nudności, wymioty, biegunka, zaparcia[5][7].

Ciąża i laktacja

[edytuj | edytuj kod]

Kategoria C. Nie należy stosować w ciąży i w okresie karmienia piersią[5].

Dawkowanie

[edytuj | edytuj kod]

Lek podaje się początkowo w dawce 12,5 mg p.o. 3 razy dziennie. Dawkę można zwiększać o 12,5 mg co 3–4 dni do zaobserwowania optymalnego działania lub wystąpienia objawów nietolerancji. Dawka maksymalna to 200 mg/doba[5].

Podczas stosowania leku może wystąpić osłabienie koncentracji i zdolności do prowadzenia pojazdów lub obsługi urządzeń w ruchu[5].

Preparaty

[edytuj | edytuj kod]
  • Tetmodis
  • Xenazine
  • Nitoman

Przypisy

[edytuj | edytuj kod]
  1. a b Tetrabenazine, [w:] DrugBank [online], University of Alberta, DB04844 (ang.).
  2. a b Xenazine (tetrabenazine) Tablets, for Oral Use. Full Prescribing Information. Lundbeck. [dostęp 2016-02-16]. (ang.).
  3. publikacja w otwartym dostępie – możesz ją przeczytać Diana Paleacu. Tetrabenazine in the treatment of Huntington’s disease. „Neuropsychiatric Disease and Treatment”. 3 (5), s. 545–551, 2007. PMID: 19381278. PMCID: PMC2656291. 
  4. Wniosek o objęcie refundacjąleku Tetmodis (tetrabenazyna) we wskazaniu: hiperkinetyczne zaburzenia motoryczne w chorobie Huntingtona. Analiza weryfikacyjna. Agencja Oceny Technologii Medycznych, 2012. [dostęp 2016-02-10].
  5. a b c d e f Tetrabenazyna (opis profesjonalny). Baza Leków, Medycyna Praktyczna. [dostęp 2016-02-16].
  6. Joseph Jankovic, Jennifer Beach. Long-term effects of tetrabenazine in hyperkinetic movement disorders. „Neurology”. 48 (2), s. 358–362, 1997. DOI: 10.1212/WNL.48.2.358. 
  7. Tetmodis, Orpha-Devel Handels und Vertriebs. Portal Farmaceutyczno-Medyczny. [dostęp 2016-02-16]. [zarchiwizowane z tego adresu (2016-02-24)].
pFad - Phonifier reborn

Pfad - The Proxy pFad of © 2024 Garber Painting. All rights reserved.

Note: This service is not intended for secure transactions such as banking, social media, email, or purchasing. Use at your own risk. We assume no liability whatsoever for broken pages.


Alternative Proxies:

Alternative Proxy

pFad Proxy

pFad v3 Proxy

pFad v4 Proxy