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    FASES FARMACÊUTICAS Aula 2 2017

    Enviado por

    mayara trabuco
    O documento descreve as principais fases do estudo da farmacologia de um medicamento: a fase biofarmacêutica, que inclui a desintegração e dissolução do fármaco; a fase farmacocinética, que compreende a absorção, distribuição, metabolização e excreção do fármaco no organismo; e a fase farmacodinâmica, que estuda os efeitos do fármaco.

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    FASES FARMACÊUTICAS Aula 2 2017

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    mayara trabuco
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    O documento descreve as principais fases do estudo da farmacologia de um medicamento: a fase biofarmacêutica, que inclui a desintegração e dissolução do fármaco; a fase farmacocinética, que compreende a absorção, distribuição, metabolização e excreção do fármaco no organismo; e a fase farmacodinâmica, que estuda os efeitos do fármaco.

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    FASES FARMACÊUTICAS aula 2 2017

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    O documento descreve as principais fases do estudo da farmacologia de um medicamento: a fase biofarmacêutica, que inclui a desintegração e dissolução do fármaco; a fase farmacocinética, que compreende a absorção, distribuição, metabolização e excreção do fármaco no organismo; e a fase farmacodinâmica, que estuda os efeitos do fármaco.

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    FASES FARMACÊUTICAS

    PERGUNTAS
    • O que acontece após a administração dos medicamentos?
    • Como garantir que o medicamento exerça seu efeito no local
    desejado?
    • Como estabelecer a posologia do medicamentos?
    ESTUDO DA FARMACOLOGIA
    • Para produzir seus efeitos característicos, um fármaco deve
    estar presente em concentrações apropriadas em seus locais
    de ação.
    • Os estudos são divididos em três fases:
    • Fase biofarmacêutica;
    • Fase farmacocinética;
    • Fase farmacodinâmica.
    FASE BIOFARMACÊUTICA
    • Esta fase deixa o fármaco disponível para a absorção.
    • Compreende todos os processos que ocorrem com o
    medicamento a partir da sua administração, incluindo as
    etapas de liberação e dissolução do princípio ativo;
    • Compreende as etapas de:
    • Desintegração
    • Dissolução
    FASE BIOFARMACÊUTICA
    DESINTEGRAÇÃO
    • Só ocorre em fármacos sólidos
    • Dependente do grau de compressão
    • O grau de compressão é calculado em estudos afim de que a desintegração do
    medicamento ocorra no melhor tempo possível atingindo a concentração
    plasmática adequada e consequentemente o objetivo terapêutico do medicamento.
    • Quanto maior a compressão do medicamento comprimido, menor será o processo de
    desintegração do medicamento.
    • Quanto menor a compressão do medicamento comprimido, mais rápido será o processo de
    desintegração do medicamento.
    •  A Fase Biofarmacêutica ocorre em
    • Comprimidos simples e revestidos
    • Cápsulas
    DISSOLUÇÃO
    • Para serem absorvidos, os fármacos devem estar solúveis no meio
    onde ocorrerá a absorção.
    • Formas farmacêuticas sólidas devem se desintegrar e o princípio ativo
    deve ser solúvel no meio
    • Água
    • Suco gástrico
    • Bile
    • Enzimas
    • Normalmente, a maioria dos fármacos são absorvidos no intestino.
    FARMACOCINÉTICA
    • É o caminho que o medicamento faz no organismo.
    • Esta fase inclui os processos nos quais o organismo interfere sobre o
    fármaco;
    • A farmacocinética é o estudo dos processos de:
    • Absorção
    • Distribuição
    • Biotransformação (Metabolização)
    • Excreção
    FARMACOCINÉTICA
    ABSORÇÃO
    • É a transferência de um fármaco desde o seu local de administração
    até a corrente sanguínea
    • A velocidade e a eficiência da absorção dependem da via de
    administração que o fármaco é aplicado
    • Todo medicamento oral é absorvido no trato gastrointestinal
    • A absorção depende de:
    • Fatores ligados ao fármaco
    • Fatores ligados ao organismo
    FATORES LIGADOS AO FÁRMACO
    • Fase farmacêutica
    • Propriedades físico-químicas
    • Lipossolubilidade
    • Peso molecular
    • Grau de ionização
    • Concentração
    • Via de administração
    FATORES LIGADOS AO ORGANISMO
    • Vascularização do local
    • Superfície de contato
    • Dose da droga a ser administrada
    • Concentração da droga na circulação sistêmica,
    • Concentração da droga no local de ação
    • Patologias
    • Fluxo sanguíneo
    • Motilidade do trato gastrointestinal
    • Velocidade de esvaziamento gástrico
    • Idade
    • Sexo
    • Peso corporal
    • pH do meio
    ABSORÇÃO
    ABSORÇÃO
    EFEITO DE PRIMEIRA PASSAGEM
    DISTRIBUIÇÃO
    • Após a absorção, o fármaco precisa ser distribuído para o corpo,
    função desempenhada pela corrente sanguínea e posteriormente a
    droga chega ao ponto onde vai exercer seu efeito.
    • Ocorre após a administração do fármaco, seja via oral ou parenteral
    • O processamento da droga no organismo passa primeiramente nos
    órgãos de maior vascularização (como SNC, pulmão, coração) e depois
    sofre redistribuição aos tecidos de menos irrigação (tecido adiposo)
    • O fármaco pode ser distribuído “livre” ou “complexado” a proteínas
    plasmáticas
    DISTRIBUIÇÃO
    • Os principais compartimentos são:
    • plasma (5% do peso corporal);
    • líquido intersticial (16%);
    • líquido intracelular (35%);
    • líquido transcelular (2%);
    • gordura (20%).
    DISTRIBUIÇÃO
    • As substâncias hidrossolúveis estão principalmente no plasma e no
    líquido intersticial e a maioria não penetra no cérebro após
    administração aguda;
    • As substâncias lipossolúveis alcançam todos os compartimentos e
    podem acumular-se no tecido adiposo
    • Pacientes obesos tendem a armazenar mais medicamentos
    DISTRIBUIÇÃO
    • Proteína + droga ⇌ Complexo proteína-droga;
    • Albumina;
    • Lipoproteína;
    • Glicoproteína;
    • Globulinas:
    • α
    •ß
    •γ
    ALBUMINA
    BIOTRANSFORMAÇÃO
    • Também chamada de metabolização
    • Refere-se aos processos de reações que visam transformar o
    medicamento em compostos facilmente elimináveis pelo organismo.
    • Ocorre no fígado
    • Através do complexo enzimático Citocromo P450 (CYP)
    EXEMPLO
    CITOCROMO P450 ISOFORMAS
    ELIMINAÇÃO
    • Também chamado de excreção
    • Consiste na retirada do medicamento do organismo.
    • Principalmente renal, através da urina;
    • Eliminação nas fezes;
    • Súor;
    • Leite materno
    • Saliva;
    • Outros fluidos.
    • Os pulmões tem grande importância para a eliminação de gases
    FARMACOCINÉTICA
    CLÍNICA
    PARÂMETROS DA FARMACOCINÉTICA
    CLÍNICA
    • Existem 4 parâmetros importantes que governam a disposição do
    fármaco no organismo
    • Biodisponibilidade
    • Volume de distribuição
    • Depuração
    • Meia vida de eliminação
    BIODISPONIBILIDADE
    • Biodisponibilidade é um termo utilizado para indicar a
    extensão em que a fração de uma dose de um fármaco
    alcança o seu local de ação ou um liquido biológico a partir
    do qual o fármaco ter acesso ao seu local de ação.

    • Conceito importante para a Política de Genéricos


    • Pesquisem sobre Bioequivalência
    BIOISPONIBILIDADE
    • Uma mesma dose administrada
    em diferentes vias de
    administração
    • Fração disponível diferentes
    VOLUME DE DISTRIBUIÇÃO
    VOLUME DE DISTRIBUIÇÃO
    CLEARANCE (DEPURAÇÃO)
    • Clearance é um termo inglês usado universalmente para indicar a
    remoção completa de determinada substância de um volume
    específico de sangue na unidade de tempo.
    Clearance = Taxa de eliminação/C
    • Taxa de eliminação por todas as vias, normalizada para a
    concentração do fármaco (C) em um líquido biológico
    • Existem diversos Clearance:
    • Renal
    • Hepático
    • Pulmonar
    CLEARANCE
    MEIA VIDA
    MEIA VIDA
    • A meia-vida (t½) é o tempo necessário para as concentrações
    plasmáticas ou a quantidade de fármaco no corpo serem reduzidas
    em 50%.

    • Determina a posologia do medicamento


    MEIA VIDA
    TEMPO DE MEIA VIDA
    FINALIZANDO

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