CEFTRIAXONA

Sinnimos.
Cefatriaxona.
Accin teraputica.
Cefalosporina de tercera generacin.
Propiedades.
Su accin bactericida depende de su capacidad para alcanzar y unirse a las protenas que
ligan penicilina, localizadas en las membranas citoplasmticas bacterianas. Las
cefalosporinas inhiben la sntesis de la pared celular y del septum bacteriano, por acilacin
de las transpeptidasas unidas a la membrana. Adems, inhiben la divisin y el crecimiento
celular; con frecuencia se produce la lisis y la elongacin de las bacterias sensibles. Las
bacterias que se dividen en forma rpida son las ms sensibles a las accin de las
cefalosporinas. Su absorcin es completa por va IM e IV y se elimina por va renal. Su
unin a las protenas es muy alta, se metaboliza en el hgado y no se elimina por dilisis.
Indicaciones.
Infecciones del tracto biliar producidas por Escherichia coli, especies de Klebsiella,
Proteus mirabilis, Staphylococcus aureus, Streptococcus. Infecciones seas producidas por
especies de Enterobacter, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus o
Staphylococcus. Infecciones del SNC por Escherichia coli, Haemophilus influenzae,
Klebsiella pneumoniae, Neisseria meningitidis. Infecciones del tracto genitourinario
producidas por especies de Clostridium, Escherichia coli, Staphylococcus aureus, S.
epidermidis, Proteus mirabilis, gonorrea, neumona, septicemia bacteriana, infecciones de
piel y tejidos blandos.
Dosificacin.
En pacientes con disfuncin heptica y renal la dosis diaria no debe superar 2g. Dosis para
adultos: IM o IV, 1g a 2g cada 24 horas o 500mg a 1g cada 12 horas. Infecciones
gonoccicas (no complicadas): IM, 250mg como dosis nica. Profilaxis perioperatoria: IV,
1g 30 minutos a 2 horas antes de la ciruga. Dosis peditricas: IM o IV, 25mg a 37,5mg/kg
cada 12 horas. Meningitis: IV, 50mg/kg cada 12 horas. La teraputica puede iniciarse con
una dosis de carga de 75mg/kg o sin ella.
Reacciones adversas.

Son de incidencia rara calambres, dolor y distensin abdominal, diarrea acuosa y grave,
fiebre, aumento de la sed, nuseas, vmitos, prdida de peso no habitual, rash cutneo,
prurito, edema (por hipersensibilidad).
Precauciones y advertencias.
En los pacientes diabticos pueden producirse reacciones falso positivas para los anlisis de
glucosa en orina que utilizan sulfato de cobre. Si bien atraviesa la placenta no se han
demostrado efectos adversos en el feto. Tambin se excreta en la leche materna,
normalmente en bajas concentraciones.
Interacciones.
El probenecid disminuye la secrecin tubular renal, lo que da como resultado un aumento y
prolongacin de las concentraciones sricas de ceftriaxona.
Contraindicaciones.
Se evaluar la relacin riesgo-beneficio en pacientes con antecedentes de enfermedad
gastrointestinal, en especial colitis ulcerosa y disfuncin renal.

CIPROFLOXACINA
Accin teraputica.
Antimicrobiano. Quinolona de segunda generacin.
Propiedades.
Agente antibacteriano de efecto rpido que no presenta resistencia cruzada con las
penicilinas, cefalosporinas, tetraciclinas y aminoglucsidos. Acta por inhibicin de la
DNA-girasa bacteriana, interfiriendo en la replicacin del DNA. En forma oral, combina
una biodisponibilidad elevada con gran penetracin tisular que permite su empleo como
monoterapia o en combinacin con otros antibiticos. Acta sobre grmenes grampositivos:
Staphylococcus aureus, pyogenes y pneumoniae, Streptococcus faecalis, Mycobacterium
tuberculosis. Microorganismos gramnegativos: Escherichia coli, Klebsiellas, Enterobacter,
Salmonella, Shigella, Proteus mirabilis, Pseudomonas, Haemophilus influenzae, Neisseria
gonorrhoeae, Aeromonas, Vibrium Brucella melitensis.
Indicaciones.
Infecciones de las vas respiratorias. Bronconeumona y neumona lobar. Bronquitis aguda,
bronquiectasias, empiema. Infecciones del tracto genitourinario: uretritis complicadas,

pielonefritis, prostatitis, gonorrea. Infecciones osteoarticulares: osteomielitis, artritis

sptica. Infecciones gastrointestinales: diarrea infecciosa, fiebre entrica. Infecciones
sistmicas graves: septicemias, bacteriemias, infecciones de vas biliares, plvicas y
otorrinolaringolgicas.
Dosificacin.
La dosis se determinar por la gravedad de la infeccin, la sensibilidad de los organismos
causales, edad, peso y funcin renal del paciente. Dosis media por va oral/adultos:
infecciones del tracto urinario: 250 a 500mg cada 12h; cistitis aguda no complicada: 250mg
cada 12h; durante 3 das. Infecciones de vas respiratorias, infecciones osteoarticulares, de
piel y tejidos blandos: 250 a 500mg cada 12h pudiendo elevarse a 750mg c/12h en casos de
mayor gravedad. Infecciones por pseudomonas en tracto respiratorio inferior: la dosis
normal es de 750mg, dos veces al da. Gonorrea: dosis nica de 250mg. En la mayora de
las otras infecciones 500 a 750mg dos veces al da. El perodo de tratamiento habitual para
infecciones agudas es de 5 a 10 das y debe continuarse 3 das despus de la desaparicin
de los signos y sntomas.En pacientes con funcin renal alterada: en general no es necesario
ajustar la dosis, salvo en insuficiencia renal grave. En estos casos se puede reducir la dosis
diaria total a la mitad. No se recomienda su empleo en nios y adolescentes en crecimiento.
En caso de ser necesaria su indicacin, la dosis a emplear puede ser 7,5 a 15mg/kg/da por
va oral, administrados cada 12 horas.
Reacciones adversas.
En ocasiones puede producir nuseas, diarreas, vmitos, dispepsia. Alteraciones del SNC:
vrtigo, cefaleas, cansancio, insomnio, temblor; en muy raras ocasiones sudoracin,
convulsiones, estados de ansiedad. Reacciones de hipersensibilidad, erupciones cutneas,
prurito, fiebre medicamentosa. Reacciones anafilactoides: edemas facial, vascular y
larngeo. En estos casos se suspender en forma inmediata el tratamiento. Pueden aparecer
aumentos transitorios en las enzimas hepticas, sobre todo en pacientes con lesin heptica
previa. Trastornos de la frmula sangunea: muy raramente eosinofilia, trombocitosis,
leucocitosis, anemia. Dolores musculares, tenosinovitis, fotosensibilidad.
Precauciones y advertencias.
Debido a los efectos secundarios que puede producir sobre el SNC slo deber utilizarse
cuando los beneficios teraputicos superen los riesgos descriptos; sobre todo en pacientes
con antecedentes de crisis epilpticas u otros trastornos del SNC (bajo umbral convulsivo,
alteracin orgnica cerebral o ACV). No es recomendable su uso en el embarazo ni en el
perodo de lactancia. En raras ocasiones se ha observado cristaluria relacionada con el
empleo de ciprofloxacina, por eso los pacientes debern estar bien hidratados y evitar una
alcalinidad excesiva de la orina.
Interacciones.
Se elevan los niveles sricos de teofilina cuando se administra con quinolonas. Junto con
ciclosporina, aumenta los valores sricos de creatinina. A fin de no interferir en la absorcin

de anticidos (con hidrxido de magnesio o de aluminio), slo deber administrarse 1 o 2hs

despus de la ingestin de aqullos.
Contraindicaciones.
Pacientes con hipersensibilidad a la droga y otras quinolonas. Embarazo. Lactancia. Nios.
MANITOL

Sinnimos.
Mannite. Azcar manna. Cordicptico cido.
Accin teraputica.
Diurtico, antihemoltico.
Propiedades.
El manitol es un diurtico osmtico; eleva la osmolalidad del plasma sanguneo y produce
un aumento del flujo de agua desde los tejidos, incluso el encfalo y LCR, hacia el lquido
intersticial y el plasma. De esta manera se puede reducir el edema cerebral, la presin
intracraneana elevada, y el volumen y presin del LCR. Induce la diuresis ya que no se
reabsorbe en el tbulo renal y aumenta la osmolalidad del filtrado glomerular; facilita la
excrecin de agua e inhibe la reabsorcin tubular renal de sodio, cloruros y otros solutos.
De esta manera promueve la excrecin urinaria de txicos con un efecto protector en la
nefrotoxicidad, al evitar la concentracin de sustancias txicas en el lquido tubular.
Cuando se usa como solucin para irrigacin en la reseccin prosttica transuretral, las
soluciones diluidas de manitol pueden minimizar el efecto hemoltico del agua sola. De esta
forma se puede reducir la entrada de sangre hemolizada en la circulacin y la
hiperhemoglobinemia resultante. Slo se metaboliza en una pequea proporcin y, en esa
medida, lo hace en el hgado a glucgeno.Su vida media es de 100 minutos, pero puede
aumentar a 36 horas en caso de insuficiencia renal aguda. El comienzo de la diuresis se
efectiviza en 1 a 3 horas y se elimina por va renal.
Indicaciones.
Alivio sintomtico del edema, oliguria en insuficiencia renal aguda, edema cerebral,
hemlisis e hipertensin ocular (para reducir la presin intraocular elevada, despus de que
hayan fracasado otros mtodos).
Dosificacin.

Adultos: como diurtico: infusin IV, 50g a 100g en solucin de 5% a 25% para mantener
un flujo urinario al menos de 30ml a 50ml por hora; edema cerebral, hipertensin
endocranena, glaucoma: infusin IV, 1,5g a 2g/kg en solucin de 15% a 25% durante 30 a
60 minutos; como antihemoltico: solucin a 2,5% para irrigacin de vejiga durante la
reseccin prosttica transuretral; como coadyuvante de la teraputica para la eliminacin de
sustancias txicas: infusin IV, 50g a 200g en solucin de 5% a 25%, para mantener un
flujo urinario de 100ml a 500ml/hora; dosis mxima: 6g/kg/da. Dosis peditricas usuales:
como diurtico: infusin IV, 2g/kg en solucin de 15% a 20% durante un perodo de 2 a 6
horas; edema cerebral, presin intracraneana elevada o glaucoma: infusin IV, 1g a 2g/kg
en solucin de 15% a 20% durante 30 a 60 minutos; para la eliminacin de sustancias
txicas: infusin IV, hasta 2g/kg en solucin de 5% a 10%.
Reacciones adversas.
La ms grave es el desequilibrio de lquidos y electrlitos. La administracin rpida de
grandes dosis puede ocasionar acumulacin de manitol, sobreexpansin del lquido
extracelular, hiponatremia por dilucin e hiperpotasemia ocasional y sobrecarga
circulatoria. La extravasacin puede ocasionar edema y necrosis de la piel. Pueden aparecer
taquicardia, confusin, calambres, dolores musculares, cansancio o debilidad no habituales
y disnea.
Precauciones y advertencias.
Slo debe administrarse por infusin IV. En pacientes con oliguria marcada o posible
alteracin de la funcin renal se recomienda administrar una dosis de prueba antes del
tratamiento con manitol.
Interacciones.
El uso simultneo con glucsidos digitlicos puede potenciar la posibilidad de toxicidad
digitlica asociada con hipopotasemia. Se pueden potenciar los efectos diurticos en
asociacin con otros diurticos, incluso los inhibidores de la anhidrasa carbnica.
Contraindicaciones.
Anuria con necrosis tubular aguda, deshidratacin severa, hemorragia intracraneana activa,
congestin pulmonar o edema pulmonar severos. La relacin riesgo-beneficio deber
evaluarse en presencia de disfuncin cardiopulmonar significativa, hiperpotasemia o
hiponatremia, hipovolemia y disfuncin renal significativa.
CEFAZOLINA

Accin teraputica.
Antibitico.
Propiedades.
La cefazolina es una cefalosporina inyectable de primera generacin, que acta con
preferencia sobre grmenes grampositivos y, con mucho menos frecuencia, sobre
gramnegativos.
Indicaciones.
Infecciones de los tractos respiratorio y genitourinario; otorrinolaringolgicas, de piel y
tejidos blandos, y osteoarticulares.
Dosificacin.
La droga debe administrarse por va IM o IV luego de su reconstitucin. Las dosis totales
diarias son las mismas para ambas vas. En forma IV puede administrarse como infusin
intermitente (disuelta en cloruro de sodio a 0,9%, dextrosa a 5% o 10%, solucin de
Ringer-lactato con dextrosa a 5% y solucin de Ringer-lactato con dextrosa a 5% y cloruro
de sodio a 0,9%) o como inyeccin IV. Las dosis para adultos fluctan, de acuerdo con la
gravedad de la infeccin, entre 500mg cada 12 horas y 1g a 1,5g cada 6 horas. Lactantes de
1 mes en adelante: de 25mg a 100mg/kg/da hasta 50mg/kg/da, repartidos en 3 o 4
administraciones.
Reacciones adversas.
Trastornos gastrointestinales, nuseas, vmitos y diarrea. Reacciones dermatolgicas por
hipersensibilidad. Sobreinfecciones por microorganismos no susceptibles (cndida,
seudomonas).
Precauciones y advertencias.
Hipersensibilidad a las penicilinas. Reducir la dosis en presencia de insuficiencia renal
grave, en especial si se usa en dosis elevadas o junto con agentes nefrotxicos.
Interacciones.
El probenecid potencia su accin al disminuir su secrecin tubular. Puede inhibirse su
accin por la administracin simultnea de agentes bacteriostticos (tetraciclinas,

cloranfenicol, sulfamidas). Los antibiticos aminoglucsidos, la furosemida y el cido

etacrnico aumentan su nefrotoxicidad.
Contraindicaciones.
Hipersensibilidad a las cefalosporinas. Nios menores de 1 mes.
TRAMADOL

Accin teraputica.
Analgsico de accin central.
Propiedades.
En los seres humanos y en animales el tramadol es metabolizado principalmente por
desmetilacin O- y N- y conjugacin subsiguiente. De manera contrastante con el caso de
los animales, en los seres humanos se elimina mucho ms droga intacta en la orina. Aparte
del metabolito O-desmetiltramadol (M 1), todos los dems metabolitos son
farmacolgicamente inactivos. Vidas medias biolgicas del tramadol y su metabolito M 1
despus de administracin oral en humanos: en suero 6,8 y 9,4 horas respectivamente y en
orina 6,2 y 7,2 horas respectivamente. Despus de la administracin oral, el tramadol es
absorbido rpido y casi por completo (por lo menos 90%). Las concentraciones sricas
mximas se alcanzan una dos horas despus de la administracin de tramadol. La
biodisponibilidad absoluta del tramadol oral es de cerca de 65%.
Indicaciones.
Dolor agudo y crnico, severo a moderado, medidas diagnsticas dolorosas, y dolor
quirrgico.
Dosificacin.
La posologa depende de la intensidad del dolor y de la sensibilidad del paciente. Las dosis
recomendadas en adultos y nios de ms de 14 aos son: 50mg a 500mg/da las formas
orales y 100mg a 400mg/da, la forma inyectable por va IV, lenta o diluida en solucin
para infusin.
Efectos secundarios.
Al igual que con todos los analgsicos de accin central, con la teraputica de tramadol
pueden ocurrir los siguientes efectos colaterales: diaforesis (en particular cuando la
administracin intravenosa es demasiado rpida), mareos, nuseas, vmitos, sequedad de

boca, fatiga o confusin. Si en contra de las instrucciones se administra por va intravenosa

en forma demasiado rpida, pueden ocurrir bochornos, diaforesis y taquicardia pasajera;
aparte de eso, generalmente no tiene efecto sobre el sistema cardiovascular.
Interacciones.
Cuando se combina con barbitricos, se prolonga la duracin de la anestesia. No obstante,
la combinacin al mismo tiempo del tramadol con un tranquilizante, es probable que tenga
un efecto favorable sobre la sensacin de dolor. No se debe combinar tramadol con
inhibidores de la MAO.
Contraindicaciones.
Est contraindicado en casos de intoxicacin aguda con alcohol, hipnticos, analgsicos u
otras drogas con accin sobre el SNC.
PARACETAMOL

Sinnimos.
Acetaminofeno. P-hidroxiacetanilida. P-acetamidofenol. P-acetaminofenol. Pacetilaminofenol.
Accin teraputica.
Antipirtico. Analgsico.
Propiedades.
La eficacia clnica del paracetamol como analgsico y antipirtico es similar a la de los
antiinflamatorios no esteroides cidos. El frmaco resulta ineficaz como antiinflamatorio y
en general tiene escasos efectos perifricos relacionados con la inhibicin de la
ciclooxigenasa salvo, quiz, la toxicidad en el nivel de la mdula suprarrenal. En cuanto al
mecanismo de accin se postula que: a) el paracetamol tendra una mayor afinidad por las
enzimas centrales en comparacin con las perifricas y b) dado que en la inflamacin hay
exudacin de plasma, los antiinflamatorios no esteroides cidos (elevada unin a protenas)
exudaran junto con la albmina y alcanzaran, as, altas concentraciones en el foco
inflamatorio, las que no se obtendran con el paracetamol por su escasa unin a la
albmina. El paracetamol se absorbe con rapidez y casi por completo en el tracto
gastrointestinal. La concentracin plasmtica alcanza un mximo en 30 a 60 minutos y la
vida media es de alrededor de dos horas despus de dosis teraputicas.La unin a protenas
plasmticas es variable. La eliminacin se produce por biotransformacin heptica a travs

de la conjugacin con cido glucurnico (60%), con cido sulfrico (35%) o cistena (3%).
Los nios tienen menor capacidad que los adultos para glucuronizar la droga. Una pequea
proporcin de paracetamol sufre N-hidroxilacin mediada por el citocromo P450 para
formar un intermediario de alta reactividad, que en forma normal reacciona con grupos
sulfhidrilos del glutatin.
Indicaciones.
Cefalea, odontalgia y fiebre.
Dosificacin.
Adultos: 500mg a 1.000mg por vez, sin superar los 4g por da. Nios: 30mg/kg/da.
Reacciones adversas.
El paracetamol en general es bien tolerado. No se ha descripto produccin de irritacin
gstrica ni capacidad ulcerognica. En raras ocasiones se presentan erupciones cutneas y
otras reacciones alrgicas. Los pacientes que muestran hipersensibilidad a los salicilatos
slo rara vez la exhiben para el paracetamol. Otros efectos que pueden presentarse son la
necrosis tubular renal y el coma hipoglucmico. Algunos metabolitos del paracetamol
pueden producir metahemoglobinemia. El efecto adverso ms grave descripto con la
sobredosis aguda de paracetamol es una necrosis heptica, dosis-dependiente,
potencialmente fatal. La necrosis heptica (y la tubular renal) son el resultado de un
desequilibrio entre la produccin del metabolito altamente reactivo y la disponibilidad de
glutatin. Con disponibilidad normal de glutatin, la dosis mortal de paracetamol es de 10g
aproximadamente; pero hay varias causas que pueden disminuir estas dosis (tratamiento
concomitante con doxorrubicina o el alcoholismo crnico). El tratamiento debe comenzarse
con N-acetilcistena por va intravenosa sin esperar a que aparezcan los sntomas, pues la
necrosis es irreversible.
Precauciones y advertencias.
Debe medicarse con cuidado en casos de pacientes alcohlicos, en los tratados con
inductores enzimticos o con drogas consumidoras de glutatin (doxorrubicina). En
pacientes alrgicos a la aspirina el paracetamol puede producir reacciones alrgicas tipo
broncospasmo.
Interacciones.
La asociacin con otros antiinflamatorios no esteroides puede potenciar los efectos
teraputicos pero tambin los txicos.

Contraindicaciones.
Hipersensibilidad reconocida a la droga.
IBUPROFENO

Sinnimos.
P-isobutilhidratrpico cido.
Accin teraputica.
Antiinflamatorio, analgsico, antipirtico.
Propiedades.
Es un antiinflamatorio no esteroide, que inhibe a la enzima ciclooxigenasa; da lugar a una
disminucin de la formacin de precursores de las prostaglandinas y de los tromboxanos a
partir del cido araquidnico. Se absorbe por va oral en forma rpida, pero los alimentos
disminuyen la velocidad de absorcin. Su unin a las protenas plasmticas es muy alta
(98%) y se metaboliza en el hgado. El tiempo hasta alcanzar su efecto mximo es de 1 a 2
horas. Inhibe de manera reversible la agregacin plaquetaria, pero menos que el cido
acetilsaliclico. La recuperacin de la funcin plaquetaria se produce en el plazo de un da
despus de suspender el tratamiento.
Indicaciones.
Procesos inflamatorios y dolorosos, agudos y crnicos, de tejidos blandos. Osteoartritis.
Artritis reumatoidea. Dismenorrea.
Dosificacin.
Adultos, dosis usual: como antirreumtico, 300mg a 800mg por va oral 3 o 4 veces al da;
como analgsico, antipirtico o antidismenorreico, 200mg a 400mg por va oral cada 4 a 6
horas, segn necesidad. La prescripcin usual lmite es 3.200mg.
Reacciones adversas.
Epigastralgia, pirosis, diarrea, distensin abdominal, nuseas, vmitos, clicos
abdominales, constipacin. Mareos, rash, prurito, tinnitus, disminucin del apetito, edema,
neutropenia, agranulocitosis, anemia aplsica, trombocitopenia, sangre oculta en materia
fecal.

Precauciones y advertencias.
Se debe administrar con cuidado en pacientes con hemofilia u otros problemas
hemorrgicos, ya que aumenta el riesgo de hemorragias por inhibicin de la agregacin
plaquetaria; puede producir ulceracin o hemorragias gastrointestinales. Su uso en
presencia de lcera pptica, colitis ulcerosa o enfermedad del tracto gastrointestinal
superior activa puede aumentar el riesgo de efectos secundarios gastrointestinales o de
efectos ulcerognicos. Los pacientes geritricos son ms propensos a desarrollar toxicidad
gastrointestinal, heptica y renal. En el tratamiento de la artritis la mejora se puede
producir en un plazo de 7 das, pero para conseguir la mxima eficacia pueden ser
necesarias 1 a 2 semanas de uso continuo.
Interacciones.
El uso simultneo con paracetamol puede aumentar el riesgo de efectos renales adversos.
La administracin junto con corticoides o alcohol aumenta el riesgo de efectos
gastrointestinales secundarios. El uso junto con hipoglucemiantes orales o insulina puede
aumentar el efecto hipoglucmico de stos, ya que las prostaglandinas estn implicadas de
manera directa en los mecanismos de regulacin del metabolismo de la glucosa, y
posiblemente tambin debido al desplazamiento de los hipoglucemiantes orales de las
protenas sricas. La asociacin con probenecid puede disminuir su excrecin y aumentar la
concentracin srica potenciando su eficacia o aumentando el potencial de toxicidad.
Contraindicaciones.
Hipersensibilidad a la droga, sndrome de plipos nasales, angioedema o broncospasmo
frente a la aspirina u otros AINE.
RANITIDINA

Sinnimos.
Ranitidina bismutrex.
Accin teraputica.
Antiulceroso. Antagonista de los receptores H 2 de histamina.
Propiedades.
Antagoniza la accin de la histamina por bloqueo competitivo y selectivo de los receptores
H 2. Atraviesa la barrera placentaria y es excretada en la leche materna. Se absorbe bien y

rpido (50% aproximadamente de una dosis oral) en el tracto gastrointestinal. Su unin a

las protenas es baja y se metaboliza en el hgado. La duracin de la accin basal y
estimulada es de hasta 4 horas y nocturna hasta 12 horas. Se elimina por va renal (30% de
una dosis oral y 70% de una dosis parenteral se eliminan inalteradas en 24 h).
Indicaciones.
Ulcera duodenal. Ulcera gstrica. Sndrome de Zollinger-Ellison. Tratamiento de
hemorragias esofgicas y gstricas con hipersecrecin y profilaxis de la hemorragia
recurrente en pacientes con lcera sangrante. Esofagitis pptica. En el preoperatorio de
pacientes con riesgo de aspiracin cida (sndrome de Mendelson).
Dosificacin.
En adultos la dosis usual es de 150mg por va oral, 2 veces al da, o una dosis nica de
300mg por la noche. Esta dosis se mantendr durante 4 a 6 semanas, pero puede
suspenderse antes si el tratamiento ha sido efectivo. En el sndrome de Zollinger-Ellison la
dosis inicial es de 150mg, 3 veces al da; si fuere necesario se aumenta la dosis hasta un
mximo de 900mg/da. En la prevencin del sndrome de Mendelson administrar una dosis
oral de 150mg, 2 horas antes de la anestesia general. Va intravenosa: en forma lenta (ms
de 1 minuto) 50mg, o bien en infusin a razn de 15mg/hora, durante 2 horas, que puede
repetirse en casos graves cada 6 a 8 horas.
Reacciones adversas.
Son raras y de escasa importancia. Cefaleas o erupcin cutnea transitoria, vrtigo,
constipacin, nuseas. En algunos casos se observaron reacciones de tipo anafilctico
(edema angioneurtico, broncospasmo).
Precauciones y advertencias.
Ranitidina no debe ser utilizada para corregir dispepsias, gastritis ni molestias menores. Se
debe tener precaucin en pacientes con enfermedad heptica preexistente. En general la
suspensin del tratamiento, en lcera duodenal recurrente, reactiva el proceso ulceroso.
Para evitar estas recidivas se recomienda tras el tratamiento inicial instaurar una teraputica
de mantenimiento de 150mg/da al acostarse hasta que la posibilidad de recada sea nula.
La dosificacin debe reducirse en pacientes con disfuncin renal avanzada: 150mg por la
noche durante 4 a 8 semanas.
Interacciones.

La ranitidina puede aumentar el pH gastrointestinal, por ello su administracin simultnea

con ketoconazol puede producir una marcada reduccin de la absorcin del ketoconazol.
Contraindicaciones.
Hipersensibilidad a la droga. Trtese de evitar su prescripcin durante el embarazo y el
perodo de lactancia. La relacin riesgo-beneficio deber evaluarse en la disfuncin
heptica o renal.
OMEPRAZOL

Accin teraputica.
Antiulceroso.
Propiedades.
El omeprazol es un inhibidor de la secrecin cida gstrica, cuyo mecanismo de accin
involucra la inhibicin especfica de la bomba de cido gstrico en la clula parietal. Acta
rpido y produce un control reversible de la secrecin de cido gstrico con una sola dosis
diaria. El omeprazol es una base dbil, que es concentrada y convertida a su forma activa en
el medio cido de los canalculos intracelulares de la clula parietal, donde inhibe la enzima
ATPasa H+/K+dependiente (bomba de cido). Este efecto sobre el ltimo paso en el
proceso de formacin del cido gstrico depende de la dosis y provee una inhibicin
efectiva sobre la secrecin cida basal y la estimulada, con independencia del secretagogo
usado. El omeprazol no ejerce ninguna accin sobre los receptores de acetilcolina o de la
histamina ni posee otras acciones farmacodinmicas de significacin clnica, adems de las
que ejerce sobre la secrecin cida.Efecto sobre la secrecin gstrica: una sola dosis diaria
de omeprazol de 20-40mg provee una rpida y efectiva inhibicin de la secrecin cida
gstrica; el efecto mximo se obtiene dentro de los 4 das de tratamiento. En los pacientes
con lcera duodenal se logra una disminucin promedio del 80% en la acidez intragstrica
de 24 horas, con una disminucin promedio de la secrecin cida pico despus de la
estimulacin con pentagastrina de alrededor del 70%, 24 horas despus de la dosis de
omeprazol. Absorcin y distribucin: el omeprazol es un cido dbil que se administra por
va oral. La absorcin se realiza en el intestino delgado y se completa en 3 a 6 horas. La
biodisponibilidad del omeprazol despus de una dosis oral nica de 20mg es
aproximadamente del 35%. Despus de las dosis diarias nicas repetidas, la
biodisponibilidad aumenta al 60%. La ingestin de alimentos no modifica la
biodisponibilidad.La unin del omeprazol a las protenas plasmticas es del 95%.
Eliminacin y metabolismo: la media promedio de la fase terminal de la curva de
concentracin plasmtica-tiempo de omeprazol es de unos 40 minutos. No hay ningn
cambio en la vida media durante el tratamiento. La inhibicin de la secrecin cida est

relacionada con el rea bajo la curva de la concentracin plasmtica versus tiempo (AUC).
El omeprazol se metaboliza por completo, sobre todo en el hgado. Los metabolitos
identificados en plasma son sulfona, sulfito e hidroxiomeprazol; estos metabolitos carecen
de accin sobre la secrecin cida gstrica y el 80% se excreta por la orina y el resto por las
heces. Los 2 metabolitos urinarios principales son hidroxiomeprazol y el cido carboxlico
correspondiente. La biodisponibilidad sistmica del omeprazol no est alterada
significativamente en los pacientes con disminucin de la funcin renal.En pacientes con
deterioro de la funcin heptica, el rea bajo la curva concentracin-tiempo est aumentada
y alcanza la biodisponibilidad casi al 100%, pero sin que se detecte tendencia a la
acumulacin de omeprazol. Deterioro de la funcin renal: estos pacientes no requieren
ajuste de la dosis. Deterioro de la funcin heptica: como la biodisponibilidad y la vida
media plasmtica del omeprazol est aumentada en estos pacientes, una dosis diaria de
20mg es por lo general suficiente. Otros efectos relacionados con la inhibicin gstrica:
durante los tratamientos prolongados se ha informado aumento en la frecuencia de quistes
glandulares gstricos. Estos cambios, una consecuencia fisiolgica de la pronunciada
inhibicin de la secrecin cida, son benignos y parecen ser reversibles. El uso de
omeprazol suprime el crecimiento del Helicobacter pylori; sin embargo, para la
erradicacin total del microorganismo se requiere la administracin simultnea de
antibiticos.
Indicaciones.
Est indicado para el tratamiento de lcera duodenal, lcera gstrica, enfermedad ulcerosa
pptica con histologa antral o cultivo positivo para Helicobacter pylori, esofagitis por
reflujo, sndrome de Zollinger-Ellison, pacientes con riesgo de aspiracin del contenido
gstrico durante anestesia general (profilaxis de aspiracin).
Dosificacin.
Ulcera duodenal activa y lcera gstrica: la dosis recomendada es de 20mg, una vez por
da, por la maana. En la mayora de los pacientes se obtiene una rpida mejora de los
sntomas y la curacin de la lcera dentro de las 4 semanas de tratamiento. Para aquellos
pacientes que no se han curado por completo durante el tratamiento inicial, la curacin
ocurre con otras cuatro semanas de teraputica. En pacientes con lcera duodenal con
respuesta pobre han sido usadas dosis de 20mg diarios de omeprazol, con lo que se logra a
menudo la curacin en 4 a 8 semanas. En pacientes con lcera gstrica con respuesta pobre
han sido utilizadas dosis de 40mg de omeprazol, con lo que habitualmente se logra la
curacin dentro de las 8 semanas. Sndrome de Zollinger-Ellison: la dosis inicial
recomendada es de 60mg una vez por da, la cual se ajusta en forma individual; el
tratamiento continuar hasta que sea necesario clnicamente.Todos los pacientes con
enfermedad severa y con respuesta inadecuada a otras teraputicas han sido controlados en

forma efectiva, y ms del 90% se han mantenido con dosis de 20 a 120mg por da. Por
encima de los 80mg/da la dosis de omeprazol debe ser dividida y administrada 2 a 3 veces
por da. Profilaxis de aspiracin gstrica en pacientes bajo anestesia general: administrar
40mg la noche anterior y 40mg en la maana del da de la ciruga. Administracin
intravenosa: cuando la medicacin oral es inapropiada, por ejemplo en pacientes con
enfermedad severa, se recomienda una nica dosis diaria de 40mg administrada con
inyeccin intravenosa lenta (por encima de 2,5 minutos); la inyeccin IV produce una
disminucin inmediata en la acidez intragstrica y una disminucin media, despus de 24
horas, de aproximadamente 90%.En el sndrome de Zollinger-Ellison la dosis deber ser
ajustada en forma individual, y es probable que se necesiten dosis ms altas y ms
frecuentes.
Reacciones adversas.
Cutneas: raramente erupcin y prurito. En casos aislados, fotosensibilidad, eritema
multiforme, alopecia. Musculoesquelticas: en casos aislados, artralgia, debilidad muscular
y mialgia. Sistema nervioso central y perifrico: cefalea, raramente mareos, parestesia,
somnolencia, insomnio y vrtigo; en casos aislados, confusin mental reversible, agitacin,
depresin y alucinaciones, sobre todo en pacientes con enfermedad severa.
Gastrointestinales: diarrea, constipacin, dolor abdominal, nuseas, vmitos y flatulencia;
en casos aislados, sequedad de boca, estomatitis y candidiasis gastrointestinal. Hepticas:
raramente incremento de las enzimas hepticas; en casos aislados, encefalopata en
pacientes con enfermedad heptica severa preexistente, hepatitis con ictericia o no y falla
heptica.Endocrinos: en casos aislados, ginecomastia. Hemticos: en casos aislados,
leucopenia y trombocitopenia. Otros: raramente debilidad. Reacciones de hipersensibilidad,
por ejemplo, urticaria (rara) y en casos aislados angioedema, fiebre, broncospasmo y
nefritis intersticial; en casos aislados, incremento del sudor, edema perifrico, visin
borrosa y trastornos del gusto. Se han informado, en casos aislados, deterioro visual
irreversible en pacientes en estado crtico que haban recibido omeprazol en inyeccin IV,
en especial en altas dosis. Sin embargo, no ha sido establecida una relacin causal entre el
omeprazol y los efectos sobre la visin.
Precauciones y advertencias.
Estudios en ratas han demostrado un incremento de incidencia del carcinoma gstrico en el
tratamiento prolongado, en el ser humano el tratamiento a corto plazo no trae aparejado el
incremento del riesgo de carcinoma gstrico; no se han evaluado los efectos en seres
humanos de tratamiento prolongado. Cuando se sospecha lcera gstrica debe descartarse la
posibilidad de carcinoma gstrico, ya que el tratamiento con omeprazol puede aliviar
sntomas y demorar el diagnstico. Al no existir pruebas concluyentes se recomienda no
usar en mujeres embarazadas a menos que el beneficio para la madre supere el riesgo

potencial para el feto. El amamantamiento debe suspenderse. La seguridad y efectividad en

nios no ha sido establecida.
Interacciones.
El omeprazol puede prolongar la vida media del diazepam, warfarina y fenitona, drogas
que son metabolizadas en el hgado por oxidacin. Se recomienda el control de los
pacientes que reciban warfarina y fenitona; algunos pueden necesitar una reduccin de la
dosis. Sin embargo, el tratamiento simultneo con omeprazol, 20mg/da, no modific las
concentraciones sanguneas de fenitona en pacientes en tratamiento continuo con esta
droga. En forma similar, el tratamiento simultneo con omeprazol, 20mg diarios, no cambi
el tiempo de coagulacin en pacientes en tratamiento continuo con warfarina. Las
concentraciones plasmticas de omeprazol y claritromicina se incrementan durante la
administracin conjunta. No se han hallado interacciones con propanolol, metoprolol,
teofilina, lidocana, quinidina y amoxicilina, pero no pueden descartarse interacciones con
otras drogas metabolizadas tambin a travs del sistema citocromo P450. No se han hallado
interacciones con la administracin junto con anticidos y comida.
Contraindicaciones.
Hipersensibilidad a la droga.

DIPIRONA
Sinnimos.
Terapirol. Analgina. Metilmelubrina. Metamizol. Novaminsulfonato sdico.
Noramidopiridina. Metanosulfonato sdico. Metampirona.
Accin teraputica.
Analgsico. Antipirtico. Espasmoltico.
Propiedades.
Derivado pirazolnico; es el sulfonato de sodio de la amidopirina. Su vida media en el
organismo es de 7 horas y se excreta por va urinaria como 4-metilaminoantipirina, 4aminoantipirina y 4-acetilaminoantipirina. Acta tambin como inhibidor selectivo de las
prostaglandinas F 2 .
Indicaciones.

Algias por afecciones reumticas, cefaleas u odontalgias. Dolores ulteriores a

intervenciones quirrgicas, espasmos del aparato gastrointestinal, conductos biliares,
riones y vas urinarias. Estados febriles.
Dosificacin.
Por va oral, 300mg a 600mg/da; la dosis mxima diaria es de 4g. Ampollas: 0,5g a 1g por
va SC, IM o IV.
Reacciones adversas.
Al ser un derivado pirazolnico, las reacciones ms comunes son las de hipersensibilidad,
que pueden llegar a producir trastornos hemticos por mecanismos inmunes, tales como la
agranulocitosis. Pueden aparecer bruscamente, con fiebre, angina y ulceraciones bucales;
en estos casos debe suspenderse de inmediato el medicamento y realizarse un control
hematolgico. La agranulocitosis, la leucopenia y la trombocitopenia son poco frecuentes,
tienen suficiente gravedad como para ser tenidas en cuenta. Otra reaccin esencial de
hipersensibilidad es el shock, manifestndose con prurito, sudor fro, obnubilacin,
nuseas, decoloracin de la piel y disnea. Adems, pueden aparecer reacciones de
hipersensibilidad cutnea, en las mucosas oculares y en la regin nasofarngea.
Precauciones y advertencias.
Con la administracin de esta droga los pacientes que padecen asma bronquial o
infecciones crnicas de las vas respiratorias y los afectados por reacciones de
hipersensibilidad, estn expuestos a posibles reacciones anafilactoideas a dipirona. Durante
el primer trimestre del embarazo y en sus ltimas semanas, as como en lactantes, nios
pequeos y en pacientes con trastornos hematopoyticos slo se deber administrar con la
prescripcin del mdico. Puede producir agranulocitosis a veces fatal; por ello se deben
efectuar controles hematolgicos peridicos. En su presentacin inyectable es
imprescindible tener especial cuidado en pacientes cuya tensin arterial fuere inferior a
100mmHg, los que se encuentren en situacin de inestabilidad circulatoria o que sufran
alteraciones previas del sistema hematopoytico (por ejemplo, tratamiento con citostticos).
Interacciones.
Puede reducir la accin de la ciclosporina, y se potencian los efectos con la ingestin
simultnea de alcohol.
Contraindicaciones.
Pacientes con hipersensibilidad a las pirazolonas y en presencia de determinadas
enfermedades metablicas (porfiria heptica, dficit congnito de glucosa-6-fosfato
deshidrogenasa).
DIPIRONA

Sinnimos.
Terapirol. Analgina. Metilmelubrina. Metamizol. Novaminsulfonato sdico.
Noramidopiridina. Metanosulfonato sdico. Metampirona.
Accin teraputica.
Analgsico. Antipirtico. Espasmoltico.
Propiedades.
Derivado pirazolnico; es el sulfonato de sodio de la amidopirina. Su vida media en el
organismo es de 7 horas y se excreta por va urinaria como 4-metilaminoantipirina, 4aminoantipirina y 4-acetilaminoantipirina. Acta tambin como inhibidor selectivo de las
prostaglandinas F 2 .
Indicaciones.
Algias por afecciones reumticas, cefaleas u odontalgias. Dolores ulteriores a
intervenciones quirrgicas, espasmos del aparato gastrointestinal, conductos biliares,
riones y vas urinarias. Estados febriles.
Dosificacin.
Por va oral, 300mg a 600mg/da; la dosis mxima diaria es de 4g. Ampollas: 0,5g a 1g por
va SC, IM o IV.
Reacciones adversas.
Al ser un derivado pirazolnico, las reacciones ms comunes son las de hipersensibilidad,
que pueden llegar a producir trastornos hemticos por mecanismos inmunes, tales como la
agranulocitosis. Pueden aparecer bruscamente, con fiebre, angina y ulceraciones bucales;
en estos casos debe suspenderse de inmediato el medicamento y realizarse un control
hematolgico. La agranulocitosis, la leucopenia y la trombocitopenia son poco frecuentes,
tienen suficiente gravedad como para ser tenidas en cuenta. Otra reaccin esencial de
hipersensibilidad es el shock, manifestndose con prurito, sudor fro, obnubilacin,
nuseas, decoloracin de la piel y disnea. Adems, pueden aparecer reacciones de
hipersensibilidad cutnea, en las mucosas oculares y en la regin nasofarngea.
Precauciones y advertencias.

Con la administracin de esta droga los pacientes que padecen asma bronquial o
infecciones crnicas de las vas respiratorias y los afectados por reacciones de
hipersensibilidad, estn expuestos a posibles reacciones anafilactoideas a dipirona. Durante
el primer trimestre del embarazo y en sus ltimas semanas, as como en lactantes, nios
pequeos y en pacientes con trastornos hematopoyticos slo se deber administrar con la
prescripcin del mdico. Puede producir agranulocitosis a veces fatal; por ello se deben
efectuar controles hematolgicos peridicos. En su presentacin inyectable es
imprescindible tener especial cuidado en pacientes cuya tensin arterial fuere inferior a
100mmHg, los que se encuentren en situacin de inestabilidad circulatoria o que sufran
alteraciones previas del sistema hematopoytico (por ejemplo, tratamiento con citostticos).
Interacciones.
Puede reducir la accin de la ciclosporina, y se potencian los efectos con la ingestin
simultnea de alcohol.
Contraindicaciones.
Pacientes con hipersensibilidad a las pirazolonas y en presencia de determinadas
enfermedades metablicas (porfiria heptica, dficit congnito de glucosa-6-fosfato
deshidrogenasa).

DICLOFENAC
Accin teraputica.
Analgsico y antiinflamatorio.
Propiedades.
Acta inhibiendo la sntesis de prostaglandinas; stas desempean una accin importante
respecto de la aparicin de la inflamacin, dolor y fiebre, la hialuronidasa producida por
grmenes y la agregacin plaquetaria. Se absorbe en forma rpida y luego de ingerir 50mg,
las concentraciones plasmticas alcanzan el valor mximo de 3,9mol/L al cabo de 20 a 60
minutos. La mitad de la dosis se metaboliza en el hgado y se fija 99% a las protenas
sricas (albminas). Se excreta 60% por orina en forma de metabolitos mientras que el
resto se elimina por la bilis en las heces.
Indicaciones.
En tratamientos breves de las siguientes afecciones agudas: procesos inflamatorios
postraumticos, reumatismo extraarticular, infecciones dolorosas e inflamatorias de

garganta, nariz, odo (ej.: faringoamigdalitis). Procesos dolorosos o inflamatorios en

ginecologa, anexitis, dismenorrea primaria. Estados dolorosos posoperatorios.
Dosificacin.
Adultos: la dosis diaria inicial es de 100 a 150mg, que se distribuirn en general en 2 o 3
tomas. En la dismenorrea primaria, la dosis diaria suele ser de 50 a 150mg, segn cada
paciente. La dosis inicial se elegir entre 50 a 100mg que se aumentar, de ser preciso, en el
curso de varios ciclos menstruales, hasta 200mg al da como mximo. Ampollas: 75mg una
vez al da. En casos graves pueden administrarse 2 inyecciones diarias. Este tratamiento
inyectable no debe extenderse ms de dos das. Una vez solucionada la crisis aguda podr
continuarse el tratamiento con comprimidos o supositorios.
Reacciones adversas.
Gastrointestinales: dolor epigstrico, nuseas, vmitos, diarrea. Rara vez hemorragias,
lcera pptica. En casos aislados: trastornos hipogstricos (colitis hemorrgica inespecfica
y exacerbacin de colitis ulcerativa). Sistema nervioso central: cefaleas, mareos, vrtigo.
En raras ocasiones somnolencia y en casos aislados trastornos de la visin. Dermatolgicos:
rash o erupcin cutnea. Hemticos: en casos aislados: trombocitopenias, leucopenia,
agranulocitosis, anemia hemoltica, anemia aplsica. Renales: raras veces insuficiencia
renal aguda, alteraciones urinarias, sndrome nefrtico. Reacciones de hipersensibilidad
(broncospasmos, reacciones sistmicas anafilcticas, incluso hipotensin). Raras veces
hepatitis con ictericia o sin ella.
Precauciones y advertencias.
Los pacientes con trastornos gastrointestinales o con antecedentes de lcera pptica,
enfermedad de Crohn o con trastornos hematopoyticos, como afecciones hepticas,
cardacas o renales graves debern mantenerse bajo estricto control mdico. En pacientes
sometidos a tratamiento prolongado se debern realizar recuentos hemticos peridicos y
controlar la funcin heptica y renal. Especial precaucin en pacientes de edad avanzada,
diminuyendo la dosis en ancianos dbiles o de bajo peso y en los que estn con tratamiento
diurtico. Se recomienda su no prescripcin durante el perodo de embarazo. No
administrar sobre todo en el tercer trimestre del embarazo (por posible inhibicin de las
contracciones uterinas y cierre del ducto arterioso).
Interacciones.
Administrado en forma simultnea con preparados de litio o digoxina, puede elevar el nivel
plasmtico de stos. Puede inhibir el efecto de los diurticos. Se ha descripto que el peligro
de hemorragias aumenta durante el empleo combinado de diclofenac y anticoagulantes.
Puede aumentar la concentracin sangunea del metotrexato y elevar su toxicidad. La
nefrotoxicidad de la ciclosporina puede ser mayor mediante los efectos antiinflamatorios no
esteroides del diclofenac sobre las prostaglandinas renales.

Contraindicaciones.
Ulcera gastroduodenal. Hipersensibilidad al diclofenac. Al igual que otros agentes
antiinflamatorios no esteroides, est contraindicado en pacientes a quienes el cido
acetilsaliclico y otros agentes inhibidores de la prostaglandina sintetasa desencadenen
ataques de asma, urticaria o rinitis aguda.
Sobredosificacin.
Los casos de sobredosis con diclofenac se presentan en forma aislada. Los sntomas pueden
incluir disturbios del sistema nervioso central (vrtigo, cefalea, hiperventilacin, disturbio
de la conciencia y en nios tambin calambres mioclnicos), del tracto gastrointestinal
(nuseas, vmitos, dolor abdominal, sangrado), como tambin disminucin de la funcin
heptica y renal. No existe antdoto especfico. Las medidas teraputicas en el caso de
sobredosis son las siguientes: lavado gstrico y tratamiento con carbn activado, lo ms
rpido posible para evitar la absorcin. El tratamiento sintomtico y de soporte se
administrar en caso de complicaciones como hipotona, insuficiencia renal, calambre,
irritacin gastrointestinal y depresin respiratoria. Medidas especficas como la diuresis
forzada, dilisis o hemoperfusin probablemente no ayudan a la eliminacin de agentes
antiinflamatorios no esteroides, dada su alta tasa de ligacin con protenas y metabolismo
extenso.

CARBAMAZEPINA
Accin teraputica.
Anticonvulsivo, antineurlgico.
Propiedades.
Derivado tricclico del iminostilbeno. Estructuralmente es similar a frmacos psicoactivos
(imipramina, clorpromazina y maprotilina) y comparte algunas caractersticas estructurales
con los anticonvulsivos (fenitona, clonazepam y fenobarbital). Se desconoce el mecanismo
exacto de su accin anticonvulsiva; puede deprimir la actividad del ncleo ventral anterior
del tlamo, pero el significado no est completamente establecido. Como antineurlgico
puede actuar en el SNC disminuyendo la transmisin sinptica o la sumacin de la
estimulacin temporal que da lugar a la descarga neuronal. Estimula la liberacin de
hormona antidiurtica. Otras acciones secundarias descriptas: anticolinrgica,
antidepresiva, inhibidora de la transmisin neuromuscular y antiarrtmica. La absorcin es
lenta y variable, pero se absorbe casi completamente en el tracto gastrointestinal. Su unin
a las protenas es muy alta (55% a 59% en nios, 76% en adultos). Se metaboliza en el
hgado y un metabolito, la carbamazepina-10,11-epxido, tiene actividad anticonvulsiva,
antidepresiva y antineurlgica.Su comienzo de accin como anticonvulsivo vara entre das
y meses, lo que depende de cada paciente debido a la autoinduccin del metabolismo; el
alivio del dolor en la neuralgia del trigmino vara entre 24 y 72 horas. Se elimina 72% por
va renal (3% como frmaco inalterado).

Indicaciones.
Epilepsia. Tratamiento de las crisis convulsivas parciales con sintomatologa simple o
compleja, crisis convulsivas tnico-clnicas generalizadas (gran mal), crisis convulsivas
mixtas. Anticonvulsivo de primera eleccin. Neuralgia del trigmino.
Dosificacin.
Dosis para adultos: como anticonvulsivo: inicial: 200mg dos veces el primer da, con
incrementos de hasta 200mg al da en intervalos semanales, hasta obtener la respuesta
ptima; mantenimiento: 800mg a 1,2g/da; dosis mxima: pacientes de 12 a 15 aos:
1g/da; mayores de 15 aos: 1,2g/da. Antineurlgico: inicial: 100mg, dos veces el primer
da, con aumento de hasta 200mg en das alternos en fracciones de 100mg cada 12 horas
hasta aliviar el dolor; mantenimiento: 200mg a 1,2g/da en varias tomas; dosis mxima:
1,2g/da. Dosis peditricas: nios de hasta 6 aos: 10mg a 20mg/kg/da, repartidos en dos o
tres tomas; mantenimiento: 250mg a 350mg/da, sin superar 400mg/da; nios de 6 a 12
aos: 100mg dos veces el primer da, con aumento de hasta 100mg/da con intervalos
semanales hasta obtener la respuesta ptima; mantenimiento: 400mg a 800mg/da. La
dosificacin no debe superar, en general, 1g/da. Siempre que sea posible, la dosis diaria
total debe repartirse en 3 o 4 tomas.
Reacciones adversas.
En pacientes que presentan letargo, debilidad, nuseas, vmitos, confusin u hostilidad,
anomalas neurolgicas o estupor debe sospecharse hiponatremia. Son de incidencia ms
frecuente: visin borrosa, cefalea continua, aumento de la frecuencia de crisis convulsivas,
somnolencia y debilidad. Raramente: bradicardia, respiracin dificultosa, disartria, rigidez,
temblor, alucinaciones visuales, heces plidas, hemorragias o hematomas, fiebre,
adenopatas, linfadenopatas y parestesias. Signos de sobredosis: mareos severos,
somnolencia severa, taquicardia, depresin respiratoria, crisis convulsivas, temblores o
contracciones. Rash cutneo o prurito.
Precauciones y advertencias.
Se tendr precaucin al conducir o manejar maquinarias o al realizar trabajos que requieran
atencin y coordinacin. En pacientes diabticos pueden incrementarse las concentraciones
de azcar en orina. Los pacientes de edad avanzada pueden ser ms sensibles que los
jvenes a la confusin o agitacin, bloqueo cardaco auriculoventricular o bradicardia
inducidos por la carbamazepina. Los efectos leucopnicos y trombocitopnicos pueden dar
mayor incidencia de infeccin microbiana, retraso en la cicatrizacin y hemorragia
gingival.
Interacciones.
El paracetamol puede incrementar el riesgo de hepatotoxicidad y disminuir los efectos
teraputicos de esta droga. Puede disminuir el efecto de los corticosteroides debido al

aumento del metabolismo de stos. Se estimula el metabolismo heptico de las xantinas

(teofilina, aminofilina), pueden disminuir los efectos de los anticoagulantes derivados de la
cumarina por induccin de la actividad enzimtica microsmica heptica. Disminucin de
las concentraciones sricas y reduccin de las vidas medias de eliminacin de primidona,
cido valproico, barbitricos, benzodiazepinas o anticonvulsivos del grupo succinimida o
hidantona. Se potencian los efectos depresores sobre el SNC con el uso simultneo de
antidepresivos tricclicos, haloperidol, loxapina, fenotiazinas o tioxantenos. Los inhibidores
de la anhidrasa carbnica pueden hacer que aumente el riesgo de osteopenia. La cimetidina
puede aumentar la concentracin plasmtica de carbamazepina. Aumenta el metabolismo y
por lo tanto disminuyen los efectos teraputicos de ciclosporina,anticonceptivos orales que
contengan estrgenos, dacarbazina, glucsidos digitlicos, estrgenos, levotiroxina,
mexiletina y quinidina. Pueden inhibir el metabolismo de la carbamazepina el danazol,
diltiazem, eritromicina, dextropropoxifeno o verapamilo. En pacientes tratados con dosis
elevadas de mebendazol se ha demostrado que disminuyen las concentraciones plasmticas
de carbamazepina. El uso de IMAO ha dado lugar a crisis hiperpirticas, crisis
hipertensivas y convulsiones severas.
Contraindicaciones.
Crisis de ausencia atpicas o generalizadas. Crisis atnicas. Crisis convulsivas mioclnicas,
bloqueo A-V, antecedentes de depresin de la mdula sea. Deber evaluarse la relacin
riesgo-beneficio en presencia de embarazo, lactancia, diabetes mellitus, glaucoma,
disfuncin heptica o renal y reacciones hemticas adversas por otros medicamentos.

OXACILINA
Sinnimos.
Oxazocilina.
Accin teraputica.
Antibitico.
Propiedades.
Es un antibitico betalactmico (penicilnico) bactericida que inhibe la biosntesis de los
mucopptidos de la pared celular. Su espectro se limita a bacterias grampositivas como:
estafilococos, Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae. Es ms efectiva durante
el estado de multiplicacin activa de los microorganismos y es penicilinasa resistente.
Luego de ingresar al torrente circulatorio se une a las protenas plasmticas en un 94% y
difunde ampliamente por todos los tejidos, excepto el sistema nervioso y el ojo. La
oxacilina es excretada por la orina mediante la filtracin glomerular y secrecin tubular
activa, y por la bilis en gran cantidad. Su vida media promedio es de 1,5 horas.

Indicaciones.
Infecciones ocasionadas por Staphylococcus aureus productores de penicilinasa.
Dosificacin.
Adultos y nios cuyo peso supere los 40kg: infecciones leves a moderadas: 250-500mg
cada 4-6 horas. Infecciones severas: 100mg/kg/da cada 4-6 horas. Dosis mxima en
adultos: 12g por da. Dosis mxima en nios: 100-300mg/kg/da.
Reacciones adversas.
Urticaria, edema angioneurtico, laringospasmo, broncospasmo, hipotensin, colapso
vascular, dermatitis exfoliativa, eritema multiforme, enfermedad del suero, edema larngeo,
rash cutneo, glositis, estomatitis, gastritis, cambio de coloracin de la lengua, alteraciones
del gusto, nuseas, vmitos, dolor abdominal, enterocolitis seudomembranosa, diarrea,
anemia, anemia hemoltica, prpura, eosinofilia, leucopenia, neutropenia, granulocitopenia,
depresin medular, trastornos de la coagulacin, nefritis intersticial, nefropata, elevacin
de la creatinina, neurotoxicidad, trastornos mentales, trastornos del sueo, y la conducta,
equimosis, hematomas, trombosis venosa, flebitis, vaginitis, anorexia, hipertermia,
hepatitis.
Precauciones y advertencias.
Se recomienda administrarla con precaucin a pacientes que padecen fibrosis qustica ya
que tienen una alta incidencia de reacciones adversas. La oxacilina atraviesa la barrera
placentaria, por lo que se aconseja no administrar a mujeres embarazadas, ni durante el
perodo de lactancia ya que se excreta por leche materna. Se recomienda realizar controles
clnicos en los pacientes durante el tratamiento, ya que pueden desarrollar colitis
seudomembranosa o sobreinfeccin de hongos o bacterias.
Interacciones.
La administracin de oxacilina y aminoglucsidos o cloranfenicol sinergiza el efecto
teraputico de estas drogas. Sin embargo, junto con eritromicina puede producirse tanto
potenciacin como disminucin del efecto farmacolgico, mientras que la tetraciclina por
ser bacteriosttica interfiere la accin bactericida de la oxacilina. El uso concomitante de
oxacilina con anticoagulantes y heparina incrementa el riesgo de sangrado. No asociar con
anticonceptivos orales ya que ambos tratamientos disminuyen su eficacia teraputica.
Contraindicaciones.
Hipersensibilidad a penicilinas, cefalosporinas e imipenem.
Sobredosificacin.

Implementar tratamientos sintomtico y de sostn, que pueden incluir dilisis peritoneal o

hemodilisis.

NAPROXENO
Sinnimos.
d-2-(6-metoxi-2-naftil)propinico cido. MNPA.
Accin teraputica.
Antiinflamatorio, analgsico, antipirtico.
Propiedades.
El naproxeno es un antiinflamatorio no esteroide del grupo de los derivados del cido
propinico; es un inhibidor de la sntesis de prostaglandinas. Se absorbe completamente
cuando se administra por va oral, el pico plasmtico se alcanza a las 2h a 4h. Se absorbe
tambin por va rectal. La vida media plasmtica es de 14h. Este tiempo puede duplicarse
en los ancianos. Se elimina del organismo por metabolizacin heptica. Se une 99% a las
protenas plasmticas. Atraviesa la placenta y aparece en la leche de las mujeres que
amamantan en alrededor de 1% de la concentracin plasmtica materna.
Indicaciones.
Artritis reumatoidea, osteoartritis, espondilitis anquilosante, artritis reumatoidea juvenil,
gota aguda y trastornos musculoesquelticos agudos (distorsin, distensin, trauma directo,
dolor lumbosacro, espondilitis cervical, tenosinovitis y fibrositis).
Dosificacin.
Adultos: dosis usual 500mg a 1.000mg/da, en una o dos tomas. Nios: artritis reumatoidea
juvenil: 10mg/kg/da. No se recomienda el uso para otra indicacin en nios menores de 16
aos.
Reacciones adversas.
Trastornos gastrointestinales: las reacciones ms frecuentes son nuseas, vmitos, dolor
abdominal, epigastralgia. Reacciones ms serias que pueden ocurrir ocasionalmente son:
hemorragia gastrointestinal, lcera pptica (con hemorragia y perforacin) y colitis.
Reacciones de hipersensibilidad y drmicas: rash cutneo, urticaria, angioedema,
reacciones de anafilaxia, neumonitis eosinoflica, alopecia, eritema multiforme; sndrome
de Stevens-Johnson, epidermlisis y reacciones de fotosensibilidad (porfiria cutnea o
epidermlisis ampollar). Sistema nervioso central: cefalea, insomnio y dificultad para
concentrarse. Hemticas: trombocitopenia, granulocitopenia, anemia aplsica y hemoltica

(raramente). Otras: tinnitus, deterioro en la audicin, vrtigo y edema perifrico, ictericia,

hepatitis fatal, nefropata, hematuria, alteraciones visuales, vasculitis, meningitis asptica,
estomatitis ulcerativa (raramente).
Precauciones y advertencias.
Debe usarse con cuidado en pacientes con antecedentes de enfermedad gastrointestinal. Se
puede precipitar un broncospasmo en pacientes con antecedentes asmticos o enfermedad
alrgica. Anormalidades espordicas en las pruebas de laboratorio. Disminuye la
agregacin plaquetaria y prolonga el tiempo de sangrado. Debe usarse con especial cuidado
en pacientes con dao renal; debe suspenderse la indicacin con depuracin renal menor de
20ml/min.
Interacciones.
Hidantonas, anticoagulantes, sulfonilureas administrados simultneamente con naproxeno
pueden aumentar la concentracin sangunea de droga libre de manera significativa. El
efecto natriurtico de la furosemida puede ser inhibido por el naproxeno. Inhibicin renal
de la depuracin de litio. Al igual que otros AINE puede disminuir el efecto
antihipertensivo del propanolol y otros betabloqueantes. El probenecid alarga la vida media
del naproxeno. El metotrexato disminuye la secrecin de naproxeno en el nivel de los
tbulos renales.
Contraindicaciones.
Ulcera pptica activa. Hipersensibilidad al naproxeno (sensibilidad cruzada).

DEXAMETASONA
Sinnimos.
Hexadecadrol.
Accin teraputica.
Antiinflamatorio esteroide, inmunosupresor.
Propiedades.
Difunde a travs de las membranas celulares y forma complejos con los receptores
citoplasmticos especficos. Estos complejos penetran en el ncleo de la clula, se unen al
DNA y estimulan la transcripcin del mRNA y la posterior sntesis de enzimas, que son las
responsables de dos tipos de efectos de los corticosteroides sistmicos. Sin embargo, estos
agentes pueden suprimir la transcripcin del mRNA en algunas clulas (p. ej., linfocitos).
Como antiinflamatorio esteroide inhibe la acumulacin de clulas inflamatorias, incluyendo

macrfagos y leucocitos, en las zonas de inflamacin. Inhibe la fagocitosis, la liberacin de

enzimas lisosmicas y la sntesis o liberacin de algunos mediadores qumicos de la
inflamacin. Como inmunosupresor reduce la concentracin de linfocitos dependientes del
timo, monocitos y eosinfilos. Disminuye la unin de las inmunoglobulinas a los receptores
celulares de superficie e inhibe la sntesis o liberacin de interleucinas, y reduce la
importancia de la respuesta inmune primaria. Estimula el catabolismo proteico e induce el
metabolismo de los aminocidos.Aumenta la disponibilidad de glucosa. Se absorbe
rpidamente por va oral y por completo por va IM. Se metaboliza en el hgado pero en
forma ms lenta que otros corticoides. Se elimina principalmente mediante metabolismo,
por excrecin renal de los metabolitos inactivos.
Indicaciones.
Est indicada en el tratamiento de varias patologas debido a sus efectos antiinflamatorios e
inmunosupresores, proporciona un alivio sintomtico pero no tiene efecto sobre el
desarrollo de la enfermedad subyacente. Teraputica sustitutiva en el tratamiento de
insuficiencia suprarrenal. Diagnstico del sndrome de Cushing. Isquemia cerebral.
Prevencin del sndrome de membrana hialina (aceleracin de la maduracin pulmonar
fetal). Tratamiento del sndrome de distrs respiratorio en adultos por insuficiencia
pulmonar postraumtica. Tratamiento del shock por insuficiencia adrenocortical y como
coadyuvante en el tratamiento del shock asociado con reacciones anafilcticas. Es de
eleccin cuando se requiere un corticoide de accin prolongada.
Dosificacin.
Adultos: va oral: 500g (0,5mg) a 9mg/da en una sola dosis o fraccionada en varias
tomas. Dosis peditricas: 0,0233mg/kg o 0,67mg/m 2 al da fraccionada en 3 tomas. En
nios y adolescentes el tratamiento crnico con dexametasona, tanto en dosis fisiolgicas
como farmacolgicas puede producir inhibicin del crecimiento. Prueba de diagnstico del
sndrome de Cushing: oral: 1mg en una sola dosis por la noche o 0,5mg cada 6 horas
durante 48 horas. Parenteral: adultos: inyeccin intraarticular o en tejidos blandos: 4mg a
16mg repetidos cada 1 a 3 semanas, intramuscular: 8mg a 16mg con intervalos de 1 a 3
semanas. En nios no se ha establecido la dosificacin.
Reacciones adversas.
El riesgo de que se produzcan reacciones adversas, tanto sistmicas como locales, aumenta
con la duracin del tratamiento o con la frecuencia de la administracin. Las perturbaciones
psquicas tambin pueden estar relacionadas con la dosis. Con la inyeccin local pueden
aparecer lesiones en tejidos articulares o reacciones alrgicas locales. Son de incidencia
menos frecuente: visin borrosa, polidipsia, disminucin del crecimiento en nios y
adolescentes, escozor, dolor y hormigueo en la zona de la inyeccin, perturbaciones
psquicas (obnubilacin, paranoia, psicosis, ilusiones, delirio), rash cutneo. Durante el uso
en el largo plazo pueden darse: ardor abdominal, melena, sndrome de Cushing,
hipertensin, calambres, mialgias, nuseas, vmitos, debilidad muscular, miopata por
esteroides, hematomas no habituales.

Precauciones y advertencias.
Tener en cuenta que aumenta el riesgo de infeccin durante el tratamiento; en pacientes
geritricos y peditricos aumenta el riesgo de reacciones adversas. Las inyecciones
intraarticulares se repetirn con una frecuencia no superior a tres semanas. Luego de cada
una se deber guardar reposo. No se han descripto problemas en la lactancia con dosis
fisiolgicas o farmacolgicas bajas, pero con dosis mayores se excretan en la leche materna
y pueden causar supresin del crecimiento en el nio e inhibicin de la produccin de
esteroides andrgenos.
Interacciones.
Aumenta el riesgo de hepatotoxicidad cuando se emplea simultneamente con dosis
elevadas de paracetamol o en tratamientos crnicos. Aumenta el riesgo de lcera o
hemorragia gastrointestinal con los antiinflamatorios no esteroides (AINE). La anfotericina
B parenteral puede provocar hipopotasemia severa en asociacin con glucocorticoides. El
uso de anticidos disminuye la absorcin de la dexametasona. Debido a su actividad
hiperglucemiante intrnseca puede ser necesario ajustar las dosis de insulina o de
hipoglucemiantes orales. El uso junto con glucsidos digitlicos aumenta la posibilidad de
arritmias. Aumenta el metabolismo de la mexiletina, disminuyendo su concentracin
plasmtica. No se recomienda la administracin de vacunas de virus vivos, ya que puede
potenciarse la replicacin de los virus de la vacuna.
Contraindicaciones.
Para inyeccin intraarticular: trastornos de la coagulacin sangunea, fractura intraarticular,
infeccin periarticular, articulacin inestable. La relacin riesgo-beneficio debe evaluarse
para todas las siguientes indicaciones: sida, insuficiencia cardaca congestiva, disfuncin
renal o heptica severa, infecciones fngicas sistmicas, infecciones virales o bacterianas
no controladas, glaucoma de ngulo abierto, lupus eritematoso, tuberculosis activa.

CLINDAMICINA
Accin teraputica.
Antibitico.
Propiedades.
Antibitico sistmico. Su mecanismo de accin se ejerce mediante la inhibicin de la
sntesis proteica en bacterias sensibles; se une a las subunidades 50S de los ribosomas
bacterianos y evita la formacin de las uniones peptdicas. Por lo general se la considera
bacteriosttica, pero puede ser bactericida cuando se usa en concentraciones elevadas o
frente a organismos altamente sensibles. Se absorbe con rapidez en el tracto gastrointestinal
y no se inactiva en el jugo gstrico. Los alimentos no afectan su absorcin. Se distribuye

ampliamente y con rapidez en la mayora de los lquidos y tejidos, excepto en el lquido

cefalorraqudeo; alcanza concentraciones elevadas en hueso, bilis y orina. Atraviesa con
facilidad la placenta. Su unin a las protenas es muy elevada. Se metaboliza en el hgado y
algunos metabolitos pueden tener actividad antibacteriana. En los nios aumenta la
velocidad del metabolismo. Se elimina por va renal, biliar e intestinal. Se excreta en la
leche materna.
Indicaciones.
Tratamiento de infecciones seas por estafilococos; infecciones genitourinarias,
gastrointestinales y neumonas por anaerobios; septicemias por anaerobios, estafilococos y
estreptococos; infecciones de piel y tejidos blandos por grmenes susceptibles.
Dosificacin.
Tomas de 600mg a 900mg cada 6 a 8 horas.
Reacciones adversas.
Nuseas, vmitos, colitis seudomembranosa, hipersensibilidad, bloqueo neuromuscular,
aumento reversible de las transaminasas hepticas, trombocitopenia y granulocitopenia.
Precauciones y advertencias.
Debe administrarse con cuidado en pacientes con enfermedad gastrointestinal,
especialmente colitis ulcerosa, enteritis regional o colitis asociada con antibiticos (puede
producir colitis seudomembranosa), y en presencia de disfuncin heptica y disfuncin
renal severa. Se debe utilizar con precaucin en lactantes menores de un mes y en pacientes
atpicos con asma y alergia. Puede existir sensibilidad asociada con otras lincomicinas.
Interacciones.
Se debe controlar con cuidado al paciente cuando se usa simultneamente clindamicina con
anestsicos hidrocarbonados por inhalacin o bloqueantes neuromusculares, ya que se
puede potenciar el bloqueo neuromuscular, ocasionar debilidad del musculoesqueltico y
depresin o parlisis respiratoria. La administracin junto con antidiarreicos adsorbentes
puede disminuir de forma significativa la absorcin de clindamicina por va oral. El
cloranfenicol y la eritromicina pueden desplazar a la clindamicina de su unin a las
subunidades 50S de los ribosomas bacterianos o impedir esa unin y antagonizar de esta
manera sus efectos. In vitro es fsicamente incompatible con la ampicilina, la fenitona, los
barbitricos, la aminofilina y el gluconato de calcio y magnesio.
Contraindicaciones.
Hipersensibilidad a las lincosaminas.
CAPTOPRIL

Accin teraputica.
Antihipertensivo.
Propiedades.
El captopril es el primero de una nueva clase de agentes antihipertensivos, los inhibidores
competitivos especficos de la enzima convertidora de angiotensina I (ECA). Esta ltima es
la responsable de la conversin de angiotensina I en angiotensina II. El captopril es efectivo
tambin en el manejo de la insuficiencia cardaca (IC). Sus efectos beneficiosos sobre la
hipertensin arterial y la IC son el resultado de la supresin del sistema reninaangiotensina-aldosterona. Luego de la administracin de una dosis teraputica oral, la
absorcin del captopril es rpida, y el pico sanguneo se obtiene al cabo de 1 hora. La
presencia de alimentos en el tubo gastrointestinal reduce la absorcin en 30% a 40%, por lo
que debe administrarse una hora antes de las comidas. La absorcin mnima promedio del
captopril es de 75%.En un perodo de 24 horas, alrededor de 95% de la dosis absorbida es
eliminada por la orina, 40 a 50% como droga inmodificada; la mayor parte de la droga
restante se elimina como dmero disulfuro de captopril y como disulfuro de cistenacaptopril. Alrededor del 25% a 30% de la droga circulante se encuentra unida a las
protenas plasmticas. La vida media aparente de eliminacin es probable que sea menor de
2 horas.
Indicaciones.
Hipertensin arterial. Insuficiencia cardaca refractaria al tratamiento clsico con diurticos
y digital.
Dosificacin.
Hipertensin arterial: se sugiere comenzar con 25mg 3 veces por da; dosis que puede ser
aumentada a 50mg 3 veces por da. De ser necesaria mayor disminucin de la presin
arterial, la dosis puede ser aumentada hasta 100mg 3 veces por da, y luego si fuera
necesario hasta 150mg 3 veces por da. No se debe sobrepasar la dosis mxima de 450mg
diarios.
Reacciones adversas.
Las reacciones adversas, de muy baja incidencia, pueden agruparse por rganos y aparatos.
Renales: proteinuria, insuficiencia renal, sndrome nefrtico, poliuria, oliguria y aumento
de la frecuencia de las micciones. Dermatolgicas: rash maculopapular leve,
frecuentemente con prurito y, algunas veces, con fiebre. Cardiovasculares: hipotensin,
taquicardia, dolor precordial, palpitaciones. Otros efectos: disgeusia, angioedema y tos.

Precauciones y advertencias.
En los pacientes con deterioro de la funcin renal puede requerirse la disminucin de las
dosis de captopril o la suspensin del diurtico. En pacientes que tomaban captopril
tambin se ha verificado un aumento del potasio srico. La tos que sobreviene en algunos
pacientes medicados con captopril es seca, improductiva y persistente, pero se resuelve
luego de la suspensin de la teraputica.
Interacciones.
Se debe prestar especial atencin a la asociacin con productos que potencialmente
pudieren causar hiperpotasemia. La hipotensin es un efecto frecuente cuando el captopril
se administra juntamente con diurticos, agentes bloqueantes ganglionares y
betabloqueantes. La indometacina y otros AINE pueden reducir el efecto antihipertensivo
del captopril. La administracin de litio concomitante con captopril puede aumentar los
niveles de litemia y hacer aparecer sntomas de intoxicacin con litio.
Contraindicaciones.
El captopril est contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a la droga y a otros
inhibidores ECA.
METRONIDAZOL

Accin teraputica.
Antibacteriano, antiparasitario, antihelmntico.
Propiedades.
De origen sinttico, pertenece al grupo de los nitroimidazoles, activo contra la mayora de
las bacterias anaerobias obligadas y protozoos, mediante la reduccin qumica intracelular
que se lleva a cabo por mecanismos nicos del metabolismo anaerobitico. El metronidazol
reducido, que es citotxico pero de vida corta, interacta con el DNA y produce una
prdida de la estructura helicoidal, rotura de la cadena e inhibicin resultante de la sntesis
de cidos nucleicos y muerte celular. Se absorbe bien por va oral, atraviesa la placenta y la
barrera hematoenceflica. Su unin a las protenas es baja, se metaboliza en el hgado por
oxidacin de la cadena lateral y conjugacin con glucurnico del 2-hidroximetil (tambin
activo) y otros metabolitos. Las concentraciones sricas mximas que siguen a una dosis
oral de 250mg, 500mg y 2g son 6, 12 y 40g por ml, respectivamente.Se elimina por va
renal 60 a 80%. De esta cantidad 20% se excreta inalterado por orina; 6 a 15% se elimina
en las heces, encontrndose metabolitos inactivos. Tambin se excreta en la leche materna.

Indicaciones.
Profilaxis de infecciones perioperatorias y tratamiento de infecciones bacterianas por
anaerobios. Amebiasis y tricomoniasis. Vaginitis por Gardnerella vaginalis, giardiasis y
algunas infecciones por protozoos, anaerobios, enfermedad intestinal inflamatoria,
helmintiasis.
Dosificacin.
Los pacientes con disfuncin heptica severa metabolizan el metronidazol lentamente. La
forma oral se puede ingerir con alimentos para disminuir la irritacin gastrointestinal. En el
caso de tricomoniasis la pareja sexual realizar la teraputica en forma simultnea. El
metronidazol parenteral slo se administrar por infusin IV continua e intermitente
durante un perodo de una hora. Infecciones por anaerobios: 7,5mg/kg/6 horas, durante 7
das o ms. Dosis mxima: 1g/kg. Vaginitis, colitis seudomembranosa, enfermedad
inflamatoria del intestino: 500mg cada 6 horas. Antiprotozoo: amebiasis 500 a 750mg tres
veces al da, durante 5 a 10 das. Giardiasis: 2g, 1 vez al da durante 3 das o 250 a 500mg 3
veces al da durante 5 a 7 das. Tricomoniasis: 2g como dosis nica, 1g, 2 veces al da
durante un da o 250mg tres veces al da durante siete das. Dosis mxima adultos: 4g
diarios.Dosis peditricas usuales: como antibacteriano no se ha establecido la dosificacin.
Antiprotozoo: amebiasis: 11,6 a 16,7mg/kg, tres veces al da, durante diez das. Giardiasis:
5mg/kg tres veces al da durante 5 a 7 das. Tricomoniasis: 5mg/kg tres veces al da durante
7 das. Forma inyectable: infecciones por anaerobios: iniciar con 15mg/kg, luego 7,5mg/kg
hasta un mximo de 1g cada 6 horas durante 7 das o ms. Amebiasis: 500 a 750mg cada 8
horas durante 5 a 10 das. En nios no se ha establecido la dosificacin.
Reacciones adversas.
Son de incidencia ms frecuente: entumecimiento, dolor o debilidad en manos y pies, sobre
todo con dosis elevadas o uso prolongado. Rash cutneo, urticaria, prurito (por
hipersensibilidad). Sobre el SNC: torpeza o inestabilidad, crisis convulsivas (con dosis
elevadas). Requerirn atencin mdica de persistir: diarreas, mareos, nuseas, vmitos,
anorexia.
Precauciones y advertencias.
El metronidazol atraviesa la placenta y penetra rpidamente en la circulacin fetal, y
aunque se demostr que no produce defectos en el feto no se recomienda su uso en el
primer trimestre del embarazo. Tampoco se debe usar el ciclo de teraputicas de un da, ya
que produce concentraciones sricas fetales y maternas ms altas. No se recomienda su uso
en el perodo de lactancia porque puede producir efectos adversos en el lactante. En caso de

ser necesario el tratamiento con metronidazol, la leche materna debe ser extrada y
desechada, reanudando la lactancia 24 a 48 horas despus de completar el tratamiento. La
sequedad de boca que produce puede contribuir al desarrollo de caries, candidiasis oral y
malestar.Estudios en animales han sealado que metronidazol puede desarrollar efectos
carcinognicos; sin embargo, esto no se ha comprobado en seres humanos.
Interacciones.
No se recomienda el uso simultneo con alcohol, porque puede producir acumulacin de
acetaldehdo por interferencia con la oxidacin del alcohol y dar lugar a calambres
abdominales, nuseas, vmitos y cefaleas. Los anticoagulantes potenciaran su efecto al
igual que el metronidazol, debido a la inhibicin del metabolismo enzimtico de los
anticoagulantes. El uso simultneo con disulfiram debe evitarse porque puede producir
confusin y reacciones psicticas.
Contraindicaciones.
Deber evaluarse la relacin riesgo-beneficio en enfermedades orgnicas activas del SNC,
incluyendo epilepsia, discrasias sanguneas, disfuncin cardaca o heptica severa.
DIFENILHIDANTONA

Sinnimos.
Fenitona. Calcio difenilhidantoinato.
Accin teraputica.
Anticonvulsivo. Antiepilptico. Antiarrtmico.
Propiedades.
La difenilhidantona (fenitona) ejerce un efecto estabilizador sobre las membranas
excitables de diversas clulas, incluso neuronas y miocitos cardacos. Puede reducir los
flujos de reposo del Na+ as como las corrientes de ste que fluyen durante los potenciales
de accin o la despolarizacin inducida qumicamente. La capacidad de la fenitona para
reducir la duracin de las posdescargas y limitar la propagacin de la crisis es ms
pronunciada que su efecto sobre el umbral de estimulacin; o sea que puede prevenir la
diseminacin del foco ms que abolir su descarga convulsiva. Las caractersticas
farmacocinticas de la fenitona estn afectadas por su limitada solubilidad en agua y por la
eliminacin dependiente de la dosis. La absorcin luego de la administracin oral es lenta,
variable y en ocasiones incompleta. Se han detectado diferencias significativas en la

biodisponibilidad de los distintos preparados farmacuticos orales. Las concentraciones

plasmticas mximas, luego de una dosis, pueden ocurrir entre las 3 y 12 horas.La
absorcin lenta durante la medicacin crnica reduce las fluctuaciones entre dosis. La
fenitona se une a las protenas, en especial la albmina, en 90%. La concentracin en LCR
es similar a la plasmtica; 95% de la fenitona se metaboliza en el retculo endoplasmtico
liso heptico, y el metabolito ms abundante es inactivo. Cuando las concentraciones
plasmticas son inferiores a 10g/ml la eliminacin sigue un ritmo exponencial (primer
orden) y la vida media vara entre 6 y 24 horas. Si las concentraciones son ms elevadas, la
eliminacin depende de la dosis y la vida media plasmtica se alarga (60 horas), debido tal
vez a que la reaccin de hidroxilacin se aproxima a la saturacin. En un mnimo
porcentual de individuos se ha detectado una limitacin genticamente determinada de la
capacidad de metabolizacin de la fenitona.
Indicaciones.
Tratamiento de base de las convulsiones tnico-clnicas (gran mal epilptico), parciales,
simples y complejas (lbulo temporal). Estado de mal epilptico resistente a diazepam.
Prevencin y tratamiento de las convulsiones que ocurren durante o despus de la
neurociruga o traumatismos craneanos severos. Tratamiento de segunda lnea, luego de la
carbamazepina, en la neuralgia del trigmino. Arritmias cardacas, especficamente las
causadas por digital.
Dosificacin.
Las dosis deben ser individualizadas ya que puede haber una gran variabilidad en los
niveles sricos con dosis equivalentes. El tratamiento debe comenzar con dosis pequeas y
con aumentos graduales, hasta que se adquiere el control de las convulsiones o aparece
algn efecto txico. En varios casos es necesario determinar los niveles plasmticos para
una dosificacin exacta; los niveles sricos clnicamente efectivos por lo general son 10g
a 20g/ml, aunque en algunos casos se controlan los niveles sricos menores. Se requiere
de 7 a 10 das para alcanzar el estado de meseta o equilibrio en las concentraciones
sanguneas. Adultos: 3mg a 4mg/kg/da. Dosis de mantenimiento: 200mg a 500mg/da en
una o varias tomas. Nios: dosis inicial: 5mg/kg/da con un mximo de 300mg/da. Dosis
de mantenimiento: 4mg a 8mg/kg/da. Neonatos: dosis segn niveles sricos.
Reacciones adversas.
Sistema nervioso central: la mayora de las manifestaciones colaterales de la teraputica
con fenitona se han observado en este sistema y estn relacionadas con las concentraciones
sanguneas. Nistagmo ( 20g/ml), ataxia (30g/ml) y confusin mental (49g/ml).
Mareos, insomnio, nerviosismo transitorio, temblor y cefaleas. Discinesias (corea, distona,

temblor). Disfuncin cerebral irreversible.Neuropata perifrica. Tracto gastrointestinal:

nuseas, vmitos, constipacin. Piel y mucosas: rash morbiliformes o escarlatiniformes, a
menudo con fiebre. Ms raramente: dermatitis ampollar, exfoliativa y purprica; lupus
eritematoso, sndrome de Stevens-Johnson, necrlisis epidrmica txica. Tejido conectivo:
engrosamiento labial, hiperplasia gingival (20% del total de pacientes tratados con
hidantonas) hirsutismo y enfermedad de Peyronie. Hematolgicos: trombocitopenia,
leucopenia, granulocitopenia, agranulocitosis, pancitopenia y aplasia medular. Desarrollo
de linfadenopata (local y general), que incluye hiperplasia nodular benigna, linfoma,
seudolinfoma y enfermedad de Hodgkin. Otros: lupus eritematoso sistmico, poliartritis,
hepatitis txica, poliarteritis nodosa, poliartropata y anormalidades de las
inmunoglobulinas.
Precauciones y advertencias.
En pacientes epilpticos la suspensin brusca de la fenitona puede precipitar un estado de
mal epilptico; cuando la droga deba reducirse, suspenderse o reemplazarse por otro
antiepilptico la disminucin debe ser hecha en forma gradual. En pacientes con
insuficiencia heptica debe reducirse la dosis para evitar la acumulacin y toxicidad. En
caso de uremia se reduce la unin a protenas plasmticas de la fenitona, por lo que debe
reducirse la dosis de sta. Debe cuidarse la administracin de fenitona en mujeres en edad
frtil, por el riesgo de embarazo con posibles malformaciones. Lactancia: pequeas
cantidades de fenitona se excretan en la leche materna.
Interacciones.
Drogas que aumentan los niveles sricos de hidantona: cloramfenicol, sulfonamidas,
dicumarol, disulfiram, isoniazida, cimetidina y fenilbutazona. Drogas que disminuyen los
niveles sricos de hidantona: carbamazepina y alcohol en forma crnica. Drogas que
pueden aumentar o disminuir los niveles sricos de hidantona: fenobarbital, cido
valproico, ciertos anticidos. Drogas cuyo efecto es disminuido por la hidantona:
corticosteroides, dicumarol, anticonceptivos orales, quinidina y vitamina D. Drogas cuyo
efecto puede ser aumentado o disminuido por la hidantona: warfarina. La determinacin
sangunea de la fenitona es particularmente til cuando se sospecha una interaccin
medicamentosa. En cuanto a situaciones con las pruebas de laboratorio la fenitona puede
causar un aumento de los niveles sricos de glucosa, fosfatasa alcalina,
gammaglutamiltranspeptidasa y disminuir los niveles sricos de calcio y cido flico.
Contraindicaciones.
Embarazo: se ha descripto un aumento de la incidencia de malformaciones congnitas con
varios anticonvulsivos y en particular con la hidantona. Entre ellas se incluyen: labio

leporino, hendidura palatina, malformaciones cardacas y el sndrome fetal por hidantona

(microcefalia, dficit de crecimiento prenatal y deficiencia mental). Hipersensibilidad a la
hidantona.