ANTIMICROBIANOS

ANTIBIOTICOS : Son sustancias antimicrobianas producidas por diversas

especies de microorganismo (Bacterias, Hongos, Actinomicetos) que suprimen
el crecimiento de otros microorganismo, este termino abarca a los Antibiticos
sintticos como a las Sulfonamidas, Qunolonas .
CLASIFICACN Y MECANISMO DE ACCIN
Se clasifican con base en su estructura qumica y mecanismo de accin
1.- Sustancias que inhiben las sntesis de las paredes celulares bacteriana
( Penicilinas, Cefalosporinas, Carbapenem, Vancomicina, Bacitrocina )
2.- Sustancias que actan directamente en la membrana celular del
microorganismo, aumentando la permeabilidad provocando la salida de
compuesto intracelulares
3.-Sustancias que alteran la funcin de las subunidades ribosmicas 30 S o 50
S para inhibir en forma reversible la sntesis proteica, que suelen ser
Bacteriostticos(Clindamicina, Azitromicina,Tetraciclina, Eritromicina,
Cloranfenicol)
4.- Sustancias que se adhieren a la subunidad ribosmica 30 S y alteran las
sntesis de protenas, suelen ser Bactericidas (Aminoglucosidos: Gentamicina,
Amikacina, Kanamicina )
5.- Sustancias que modifican el metabolismo del cido nucleico bacteriano,
como las Quinolonas que inhiben la polimerasa y topoisomerasa
(Ofloxacino,Ciprofloxacino,Levofloxacino, Moxifloxacino )
6.- Sustancias que bloquean ciertas enzimas esenciales del metabolismo del
Folato ( Trimetropim y Sulfonamida)
7.- Existen varias clases de antivirus como :
A.- Anlogos de los cidos nucleicos (Aciclovir o Anciclovir ) que inhiben en
forma selectiva a la polimerasa del DNA vrico.
B.- Sustancias que inhiben a la Transcriptasa del VIH (Zisovudina, Lamivudina)
y las que Inhiben a la Transcriptasa que no son nucleosidos como la Nevirapina,
Efavirenz

FAGTORES QUE DEFINEN LA SENSIBILIDAD DE LOS MICROORGANISMO

El tratamiento satisfactorio de una infeccin con antibiticos depende
finalmente de la concentracin de este en el sitio de la infeccin. Esta
concentracin debe ser suficiente como para inhibir el crecimiento del agente
causal.
Si la defensa del hospedador (Px) se encuentran intactas y activas basta con
un inhibidor mnimo como los El tratamiento satisfactorio de una infeccin con
1

antibiticos depende finalmente de la concentracin de este en el sitio de la

infeccin. Esta concentracin debe ser suficiente como para inhibir el
crecimiento del agente causal.
RESISTENCIA BACTERIANA
El surgimiento reciente de resistencia bacteriana a los antibiticos. tanto en los
hospitales como, en la comunidad. Constituyen un problema grave que
amenaza con interrumpir la era de los antibiticos.
Pueden ser :
A.- MUTACIN-SELECCIN
B.- TRANSFERENCIA HORIZONTAL DE GENES
C.- TRANSDUCCIN
D.- TRANSFORMACIN
E.- CONJUGACIN
A.- MUTACIN-SELECCIN : Consiste de una cepa mutante y resistente la
base molecular de la resistencia por ejemplo :
-Estreptomicina (mutacin ribosmica)
-Quinolonas (mutacin del gen de la girasa o topoisomerasa IV)
-Rifampicina (mutacin del RNA ribosmico ).
B.- Transferencia horizontal de los genes : Esta resistencia se facilita por un
grupo de elementos genticos mviles como los TRANSPONIBLES,
INTEGROTES Y CASETE GENTICOS.
C.-Transduccin : Es la adquisicin del DNA bacteriano apartir de un fago, un
virus que se propaga a la bacteria .
D.- Transformacin : Es la captacin e incorporacin en el genoma del
hospedador, por medio de recombinacin de DNA libre , liberado por otras
clulas bacterianas .
E.- Conjugacin : Es la transferencia de genes por contacto directo entre
clulas a travs de un pilus o puente sexual.

SELECCIN DEL ANTIBITICO

El antibitico tiene tres aplicaciones generales :
A.- Tratamiento emprico
B.- Tratamiento definitivo

C.- Tratamiento profilctico o preventivo

BETALACTAMICOS
Los antibiticos B lactmicos son medicamentos de gran utilidad, su
mecanismo de accin es INHIBIR LA PARED DE LA SNTESIS DE LA PARED
CELULAR BACTERIANA, formado por peptidoglucanos.
PENICILINAS . Fueron descubiertas por Alexander Fleming (1928), cuando
observo que un moho que contaminaba unos de sus cultivos produca lisis de
las bacterias que estaban junto a l. El moho perteneca al gnero de
PENICILLIUM, por lo que Fleming le dio el nombre de PENICILINA, a la sustancia
antibacteriana
CLASIFICACIN DE LAS PENICILINAS
Son fuertemente activas contra cepas sensibles de cocos Gram -. Pero son
hidrolizadas fcilmente por la enzima PENICILINASA, por tal razn estos
compuestos son ineficaces contra cepas Streptococus Aureus.
PENICILINA G
Despus de aplicar una inyeccin IM , en 15-30 minutos se alcanzan cifras
mximas en plasma tal cantidad disminuye pronto por que su vida media de
este medicamento es de unos 30 minutos. Con mayor frecuencias se usan
preparados de Penicilina G de liberacin prolongada.
Los dos compuesto de esta ndole de mayor uso son PENICILINA G PROCANA,
PENICILINA G BENZATINICA, en los que los medicamentos son liberados son
liberados con lentitud en la zona que se inyecto.
La Penicilina G procanica es un preparado acuoso de la sal cristalina que tiene
solo 0.4 % de solubilidad en agua, la procana se combina con la penicilina en
proporciones equimolares , una dosis de 300,000 U contiene 120 mg de
procana.
FARMACOCINTICA : La penicilina G; proporciona rpido efecto inicial.
Despus de 6 hrs de una dosis nica (1200,000) se obtuvo una concentracin
srica de BENCILPENICILINA de 0.987 unidades/ml que disminuyo a 0.175
unidades a las hrs. Diez das despus de la aplicacin poda detectarse
concentraciones sricas de 0.024 U/ ml.
El 60 % de Bencilpenicilina se fija a protenas plasmticas. El frmaco se
distribuye en todos los tejidos del cuerpo en cantidades muy variables. La
mayor cantidad se encuentra en los riones, menores en hgado , piel ,
intestino.

EXCRECIN : Es renal, en presencia de funcin renal normal es excretado

rpidamente. En neonatos y lactantes como pacientes con deterioro renal se
retarda considerablemente.
INDICACIONES : Amigdalitis, faringitis, escarlatina, erisipela , piodermia ,
neumona leve-moderada, otitis media , meningitis (vancomicina ,
cefalosporina 3 ) Dexametosona
POSOLOGA : En adultos aplicar 1200,000 U IM, repetirse a los 2-3 das. Nios
1200,000 U IM una sola dosis.
NOTA : El polvo debe ser diluido y agitado enrgicamente antes de aplicar.
NOMBRE COMERCIAL : Benzetacil combinado,Bencelin combinado los dos
1200,000 U.
PENICILINA V (SAL POTASICA;VEETIDS
La virtud de la penicilina V en comparacin con la G, esta en su mayor
estabilidad en el medio cido estomacal , y por ello , su mejor absorcin genara
concentraciones plasmticas 2-5 veces mayores de la que produce la penicilina
G.
FARMACOCINTICA : Inhibe la sntesis de la pared celular de la bacteria
ejerciendo una accin bactericida sobre los microorganismo sensibles.
El 60 % de la penicilina se une a las protenas plasmticas , se distribuye
ampliamente en todos los tejidos. Hay algunas penicilinas que contienen
CLEMIZOL (sustancias con propiedades antihistamnicas) que al unirse alas
penicilinas le dan un efecto prolongado similar a la procana .
FARMACOCINTICA : Se absorbe rpidamente despus de su administracin
IM .
EXCRECIN : Por va renal .
INDICACIONES : Amigdalitis, erisipela, PTB, neumona , sifilis, otitis media.
PRESENTACIONES:
SOLUCIN INYECTABLE
Con ampolleta diluyente 2- 3ml
100000 U , 200000 U , 300000 U , 400000 U , 800000 U ,
1000000 U
- TABLETAS 400000 U, Frasco con 200000 U, con 90 ml
POSOLOGA : Nios menores de12 aos 25000 a 50000 U x Kg x da
divididas en 3- 6 dosis.
Adulto y nios mayores de 13 aos 400000-800000 , 1-2 tabletas cada 6-8 hrs
por 10 das.
POSOLOGA : En inyectable aplicar el contenido de un frasco de 200-400-8001000 cada12-24hrs por 10 das.
PENICILINAS SEMISINTTICAS
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Son antibiticos que poseen actividad antibacteriana similar a las penicilinas y

un espectro ms amplio , bacterias Gram + y - . Todos son destruidos por la B
lactamasa ( Ampicilina, Amoxicilina, Amoxicilina con cido clavulnico)

AMPICILINA
Es el medicamento prototpico de este grupo, la AMPICILINA es estable en
medio cido y se absorbe adecuadamente por va oral. La absorcin es
incompleta si el paciente consumi alimentos.
FARMACOCINTICA : Despus de la administracin de 1 gr, se absorbe entre
30-60 minutos alcanzando concentraciones plasmticas mximas de 90-120
minutos que corresponde aproximadamente a 5 ng /ml . La vida media en el
plasma es de 1-2 hrs, despus de la administracin IM la concentracin
plasmtica se alcanza 30-60 minutos correspondiente 10-12 ng/ml .
La ampicilina se difunde en la mayora de los tejidos. Atraviesa LCR en
meninges intactas 5% en relacin a la concentracin plasmtica pero, en
meninges inflamadas 50 %, atraviesa la barrera placentaria. Se fija a protenas
plasmticas 10-30 % .El 10-20% de la cantidad se metaboliza en cido
penicilinico .
EXCRECIN . La excrecin se efecta por va renal en forma NO modificada
pero tambin a travs de la bilis y heces.
PRECAUCIONES Y CONTRAINDICACIONES : Esta contraindicado en
personas con HIPERSENSIBILIDAD a las penicilinas , cefalosporinas. En el
embarazo la Ampicilina atraviesa la barrera placentaria, NO presenta efectos
TERATOGNICOS, se excreta por leche materna , puede presentar reacciones
cutneas.
INDICACIONES : En infecciones agudas como crnicas, infecciones urinarias ,
ginecolgicas , vas biliares , intestinales (salmonella , shigella , Esccherichia
coli) . ODONTOLOGICAS profilaxis Tx de infecciones de cavidad oral.
PRESENTACIONES :
Suspensiones de 125-250-500 mg con 90 ml . Cpsulas de 250-500 mg y
comprimido de 1gr.
POSOLOGA
SUSPENSIN
5-7kg una cucharadita c/6hrs.
125 mg 250 mg
8-11 Kg una cucharadita c/6hrs. 250mg
500mg
12-15 Kg 1 o 2 cucharaditas c/6hrsde 250mg o 1 cuch de 500mg.
CP 250 mg
500 mg
16-20 kg
2 cap c/6hrs
1 cap. c/6 hrs
21-40 Kg
1-2 cap c/6rs.
ADMINISTRACIN PARENTERAL
Adultos:
5

1gr comp
1 comp 1 gr c/6hrs.

-SEPSIS ENDOCARDITIS MENINGITIS 2-4 gr c/6hrs.

-INF. RESPIRATORIAS 500 mg- 1 gr c/6 hrs
-IVU 500 mg-2 gr c/ 6hrs
-INF G.O. 1-5gr c/ 6HRS
-INF V B , GASTROINTESTINALES 1-2 gr c/6 hrs
-PORTATADORES DE SALMONELLA 2-4 gr c/6HRS
NIOS
3-6 meses (5-7 Kg) 250 mg c/ 6hrs.
6-12 meses (7-10 Kg) 250 mg c/ 6hrs.
1-3 aos (10-14 Kg) 500 mg c/ 6hrs.
3-6 aos (14-20 kg) 500 mg c/6hrs.
DICLOXACILINA
Es un antibitico de espectro medio, es penicilina semisintetica , es cido
resistente , y resistente a la PENICILINASA
FARMACOCINTICA : Es resistente a la destruccin del jugo gstrico . Su
absorcin es rpida pero incompleta , las concentraciones sricas despus de
la administracin oral son directamente proporcional a las dosis en unidades
de dosis de 125-250-500 mg y de 1 gr ,determinadas en 2 hrs. La Dicloxacilina
se une a las protenas plasmticas (Albumina) 95-99 %, se distribuye en
HUESO, LIQUIDO PLEURAL ,SINOVIAL. La Dicloxacilina es parcialmente
metabolizada en metabolitos microbiolgicamente activos ; por IV alcanza
concentraciones sanguneas . altamente teraputicas a los 5 minutos o por
venoclisis.
EXCRECIN : La Dicloxacilina y sus metabolitos son rpidamente eliminados
por va renal , parcialmente eliminados por heces y vas biliares.
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES : Las contraindicaciones Px que
han demostrado hipersensibilidad a las penicilinas, puede presentarse Colitis
seudomembranosa. No se ha establecido la seguridad su uso sobre la lactancia
, embarazo, en animales de experimentacin no han revelado alteraciones al
feto, debe usarse durante el embarazo si es necesario. Gstrico : Se observa
nuseas, vmitos, malestar epigstrico .
INDICACIONES : Por infecciones por Estafilococos, vas respiratorias altas o
bajas, PTB.
PRESENTACIONES : Cpsulas 250-500 mg, Suspensin 125-250-500 mg ,
Frasco mpula 250-500 mg c/ 2-5 ml.
POSOLOGA IV e IM Adultos y nios de 40 kg o ms 250 mg c/12 hrs, o 125 mg
c/ 6hrs. Nios menores de 40 kg 12.5 mg x kg / da
ORAL : Adultos y nios de 40 kg o ms 125-250-500 mg c/ 6hrs. Nios menos
de 40 kg 12.5 mg x kg / da .
NOMBRE COMERCIAL : Brispen, Posipen, Diamsalina ,Ditterolina
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AMOXICILINA
Es una penicilina semisinttica , tambin sensible a la penicilinasa , es estable
en cido su administracin es por va oral su absorcin por va gastrointestinal
es ms rpida y completa que la ampicilina. Su espectro es idntico a la
ampicilina ; pero menos eficaz que la segunda contra Shigella.
FARMACOCINTICA : Se absorbe en el intestino delgado y su absorcin NO se
ve limitado con la ingesta de alimentos. Los rangos de absorcin varan de 7492 % de la dosis administrada.
Dentro de 1-2.5 hrs despus de su ingesta, los niveles en sangre pueden
detectarse aun despus de 8 hrs , se une a la albumina un 17 % . Se
metaboliza solo 10 %.
Se distribuye a una gran variedad de tejidos y lquidos orgnicos .5-10 de
concentracin srica LCR (meninges menos inflamadas), 25-33 % del RN , 5%
leche materna. Vida media 0.7-14 hrs, en condiciones renales normales,
aumenta a 7.4- 21 hrs si la depuracin de creatinina es <10 ml/minuto.
EXCRECIN : Se excreta por orina sin cambios, cuidado si se combina con
PROBENECIDA (cido urico) .
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES
En pacientes con hipersensibilidad a las penicilinas. En embarazo , en animales
de experimentacin NO han demostrado algn riesgo al feto .La leche materna
en mujeres lactando bajo tratamiento con amoxicilina pueden provocar la
sensibilizacin, erupcin en la piel (rash), diarrea, candidiasis.
REACCIONES ADVERSAS
Las ms comunes son en el tracto gastrointestinal, como nauseas, vmito,
diarrea, anorexia, dolor en epigastrio, gastritis. Tambin se observa lengua
negra, glositis, estomatitis.
PRESENTACIONES: Cpsulas 250-500 mg, suspensin de 200-250-400-500
mg.
Posologa: peso
5kg
6-7kg
8kg
9-10 kg
11kg
12-13 kg
14 kg

dosis
1.5ml c/12 hrs.
2.0 ml c/12 hrs.
2.5 ml c/12 hrs.
3.0 ml c/12 hrs.
3.5 ml c/12 hrs.
4.0 ml c/12 hrs.
4.5 ml c/12 hrs.

Nios de 5-7 aos 2.5 ml c/ 8 hrs,8-12 aos 5 ml c/8hrs, cpsulas de 250 mg c/

8hrs. Adulto 500 mg- 1gr c/ 8hrs.

INDICACIONES : Infecciones de vas respiratorias ( otitis media

,faringoamigdalitis ,sinusitis aguda, neumona, bronquitis)
INDICACIONES : Gastrointestinales (gastroenteritis bacteriana, tifoidea,) IVU
(NO complicadas pielonefritis ,gonorrea ,cistitis ) Infecciones por Chlamydia en
mujeres embarazadas. Asociada una bomba protones en una ulcera pptica
,causada por H pylori por 14 das acompaada con claritromicina
NOMBRE COMERCIAL : Amobay , Amoxifur , Acimox , Amoxil , Servamox ,
Amicil .

AMOXICILINA+CIDO CLAVULNICO
Se le adiciona ala Amoxicilina un inhibidor de la Blactamasa , que es el cido
Clavulnico extiende el espectro a Hemofilus influenzae y Entorobacteriae .
FARMACOCINTICA: Se absorbe bien en el tracto gastrointestinal , es estable
en presencia de cido gstrico , se puede dar juntos con los alimentos, y el
clavulnato se absorbe bien que en ayuno . Alcanza su concentracin en
sangre 1-2 hrs. Se une a protenas plasmticas 17-22% la amoxicilina y22-30 %
el cido Clavulnico . Se distribuye bien en la mayora de los tejidos y lquidos
corporales incluyendo peritoneo Lquido de odo medio, mucosa intestinal,
LCR(meninges inflamadas) atraviesa barrera placentaria. Biotransformacin
10% para amoxicilina y 50 % para cido Clavulnico . Su vida media es de 1.3
hrs para amoxicilina y para cido Clavulnico 1 h.
EXCRECIN : Es por va renal se retrasa hasta por 12 hrs con insuficiencia
renal; aproximadamente 50-70% amoxicilina y 25-40 % par cido
Clavulnico,se elimina por orina
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES
Hipersensibilidad a las penicilinas, en pacientes con antecedentes de Ictericia
asociada a amoxicilina/clavulnico . En el embarazo NO se ha observado
efectos adverso en el feto. Durante la lactancia el bebe presenta RASH,
Molestias gstricas dolor abdominal , enterocolitis transitoria aguda
PRESENTACIONES: Suspensin 200.250-400 mg. Tabletas 875 mg.
POSOLOGA: Adultos y nios mayores de 50 kg una tableta de 875 mg c/12
hrs.
PESO
5kg
6-7kg
8kg
9-10 kg
11kg
12-13 kg
14 kg

Dosis
1.5 ml c/12 hrs.
2.0 ml c/12 hrs.
2.5 ml c/12 hrs.
3.0 ml c/12 hrs.
3.5 ml c/12 h
4.0 ml c/12 hrs.
4.5 ml c/12 hrs.

INDICACIONES : otitis media, faringitis, amigdalitis, bronquitis, sinusitis,

neumonas . IVU ( cistitis, uretritis, pielonefritis , gonorrea ) IPTB causada por
Staphylococos aureus , Streptococos pyogenes.
NOMBRE COMERCIAL : Augmentin 600, Augmentin 12 h ;Amobay Cl,
Clamoxin , Servamox, Sinufin Gramaxin , Riclasip.

CEFALOSPORINAS
Son B lactmicos , y se clasifican en cuatro generaciones
A.-CEFALOSPORINA DE 1 GENERACIN: Tienen una actividad excelente contra
Gram + y moderada contra Gram- tenemos CEFALEXINA,CEFALOTINA,
CEFASROXILO
B.-CEFALOSPORINAS 2 GENERACIN: Tiene una actividad poco mejor contra
Gram- , y algunos Anaerobios. Y tenemos CEFACLOR, CEFUROXIMA
C.- CEFALOSPORINA DE 3 GENERACIN: Tienen una excelente actividad
bacteriana contra Gram + , y mucho mayor actividad a la Enterobactiricea , y
un subgrupo activo contra Pseudomona aeuroginosa y en este grupo tenemos
CEFTIBUTEN, CEFTRIAXONA
3.- CEFOTAXIMA, CEFTAZIDIMA, CEFIXIMA,CEFPODIXIMA
D.- CEFALOSPORINA DE 4 GENERACIN : Poseen el espectro antimicrobiano de
la 3 generacin, pero con mayor estabilidad contra la hidrlisis que inducen
las B lactamasa cromosmicas, estn son CEFDITUREN, CEFDINIR

CEFALOSPORINA 1 GENERACIN CEFALEXINA

FARMACOCINTICA : Despus de su administracin oral se absorbe en el
tracto gastrointestinal y a dosis 250-500 mg- 1gr, alcanza concentraciones
plasmticas mximas de 7-15- y26 mcg/ml. Su vida media es de 0.-1hr. Se
distribuye ampliamente en el organismo, atraviesa la barrera placentaria y se
excreta en la leche materna. Se une a las protenas plasmticas un 25%
EXCRECIN : Se excreta rpidamente por los riones y hasta un 85% de la
dosis se excreta sin cambios la mayor parte en 2 hrs. Las concentraciones ms
altas en orina se logran a las 8 hrs de las dosis
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES : Esta contraindicado en Px con
hipersensibilidad a B lactamicos. Cruza la barrera placentaria alcanza
concentraciones en lquido amnitico , suero y orina
NO se ha encontrado anormalidades congnitas . La diarrea es el efecto
secundario ms frecuente, nuseas con o sin vmitos ,vrtigo, cefalea,
vaginitis, vulvovaginitis , prurito genital-anal. Px con insuficiencia renal reducir
las dosis dependiendo de la depuracin de Creatinina
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PRESENTACIONES : Cpsulas de 500 mg ,suspensin de 250 mg c/ 75 ml

POSOLOGA : Adultos Cpsulas 250- mg c/6-8 hrs
Suspensin 250 mg dar 2.5 ml c/ 6-8 hrs
INDICACIONES : Otitis media, bronquitis, faringitis, neumona , IPTB ;
infecciones seas , infecciones genito urinarios, prostatitis aguda
NOMBRE COMERCIAL : Optocef , Ceporex , Keflex , Cefalver , Servicef .

CEFALOSPORINA 1 GENERACIN CEFALOTINA

FARMACOCINTICA : Despus de la aplicacin IM de 0.5 o 1 gr se logra
concentraciones plasmticas en los siguientes 30 minutos , cuando la
aplicacin es IV es a los 5 minutos. El 70% de Cefalotina se une a protenas
plasmticas , se distribuye casi todos los lquidos y tejidos corporales excepto
cerebro y LCR , atraviesa la barrera placentaria hasta alcanzar el feto Y se
puede detectar en la leche materna, la vida media varia de 30-40 minutos ,
pero se prolonga en Px con insuficiencia renal el 20-30 % de Cefalotina se
metaboliza en hgado.
EXCRECIN : El 60-70 % de la dosis administrada se elimina por orina , en las
siguientes 6 hrs como Cefalotina o metabolitos , muy pequeas cantidades son
excretados a travs de la bilis
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES : Hipersensibilidad a las
penicilinas (B lactamicos) en poblacin geritrica , peditrica o en Insuficiencia
renal , ajustar la dosis debido a una menor eliminacin . No se han realizados
estudios en mujeres embarazadas. Erupcin cutnea , urticaria
PRESENTACIONES : Frasco mpula 1 gr c/ 5ml de agua inyectable
POSOLOGA : Adultos , adolescentes 500 mg-2 gr c/ 4-6 hrs por IV o IM
profunda. Peditrico 50-100mg x kg x da dividido en 4 aplicaciones
INDICACIONES : Infecciones del aparato respiratorio (Streptococus neumoniae
Kelbsiella ) genito urinario ( Escherichia coli ) gastrointestinal ( Salmonella,
Shigella ) meningitis, septicemia, endocarditis.
NOMBRE COMERCIALES : Famto , Falot , Amsa , Keflin , Kefolit
CEFALOSPORINA 2 GENERACIN CEFLACOR
Es una cefalosporina de 2 generacin, es semisinttica , su accin bactericida
se debe a la inhibicin de las sntesis de la pared bacteriana.
FARMACOCINTICA : Ceflacor es bien absorbido despus de su
administracin por va oral en ayuno , la absorcin total no cambia , sin
embargo el nivel srico mximo se reduce a la media entre 30-60 minutos
despus de haber administrado 250-500 mg- 1 gr a Px en ayuno se obtuvieron
concentraciones sricas mximas. La vida media en suero en individuos sanos
10

es aproximadamente 1 hr , en Px con insuficiencia renal la vida media se

prolonga, se une a las protenas plasmticas 25 %
EXCRECIN : Es excretado por rin el 85%, es excretado inalterado por orina
dentro de 8 hrs siendo la mayor parte excretada en las 2 primeras hrs.
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES :
Hipersensibilidad a las cefalosporina, aplicar con cautela a Px con marcada
Insuficiencia renal. Uso en el embarazo, en animales de experimentacin no
indican efecto daino (hasta 12 veces la dosis en humano ) tanto directo como
indirecto, se excreta por leche materna. Reacciones secundarias;
gastrointestinales : diarrea, ictericia, vmito, colitis seudomembranosa. Piel:
eritema, prurito , erupcin cutnea , urticaria
PRESENTACIONES : Cpsulas de 250, 50 mg c/15 cpsulas, tabletas de
liberacin prolongada de 375 mg, 750 mg c/ 10- 14
POSOLOGA : Adultos 250 mg , 500mg c/ 8hrs .Tabletas 375 mg 750 mg c/ 12
hrs
INDICACIONES : Bronquitis , faringoamigdalitis , sinusitis, IPTB , uretritis
gonoccica
NOMBRE COMERCIALES : Ceclor , Ceclor 12 Hr , Serviclor , Cefalam , Fasiclor
, Maver

CEFALOSPORINA 2 GENERACIN CEFUROXIMA

La Cefuroxima pertenece a las cefolosporina de 2 generacin, es un
antimicrobiano bactericida resistente a la mayora de las B lactamasa y activos
contra extensa variedad de microorganismos Gram + y -.
Entre los Gram- tenemos Haemophilus influenzae , Haemophilus
parainfluenzae, Moraxella catarrallis , Neisseria gonorroheae, Neisseria
meningitidis , Escherichia coli, Proteus mirabilis.
Gram + : Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis , Streptococcus
pyogenes ( B hemoltico ) Streptococcus pneumonie, Anaerobios :Peptococcus ,
Peptustrepcoccus , Clostridium ,Clostridium , Bacteroides , Fusobacterium
FARMACOCINTICA : Luego de la administracin oral a los 3-4 minutos de la
absorcin por parte del tracto digestivo se hidroliza por las esterasas en las
clulas de la mucosa . La biodisponibilidad aumenta cuando el frmaco se
toma despus de los alimentos. La concentracin en suero se obtiene
aproximadamente a las 2-3 hrs . La unin a protenas plasmticas es de 3350% , la cefuroxima se distribuye en los diferentes tejidos y fluidos corporales ,
se encontr una buena penetracin del principio activo 35- 90 % en
amgdalas , senos paranasales, mucosa bronquial. Se metaboliza en
acetaldehdo y cido actico.

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EXCRECIN : La cefuroxima se elimina por va renal como sustancia sin

cambios. En Px con dao renal severo se prolonga la vida media de la
cefuroxima

CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES
Hipersensibilidad a las penicilinas , cefalosporina , no debe administrarse en
intolerancia hereditaria a la fructuosa, mala absorcin a glucosa, galactosa o
deficiencia de sucrosa , isomaltosa En el embarazo en nmero limitado, de
embarazos expuestos NO indican efectos adversos de la cefuroxima, feto
recin nacido , los estudios en animales de experimentacin indican ausencia
de efectos txicos En la lactancia, pasa a la leche materna, los infantes podran
desarrollar sensibilidad, irritacin de la flora intestinal y colonizacin por
Cndida
PRESENTACIONES : Suspensiones 125c/50ml, 259 mg c/100 ml . Tabletas
250- 500 mg c/ 120 Tabletas. Frasco mpula 750 mg c/agua inyectable 3ml.
POSOLOGA : Duracin normal es de 7 das, puede variar 5- 10 das
EDAD

PESO

SUSP 125 mg

3-4 meses

5-6 kg

2.5 ml c/ 12 hrs

5-8 meses

7-8 kg

3 ml c/ 12 hrs

9-12 meses

9-10 kg

EDAD

PESO

1-2 aos

11-12kg

3.5 ml c/ 12 hrs

SUSP 125 mg

SUSP 250 mg

4ml c/ 12hrs

2-3 aos

12-14kg

5 ml c/ 12hrs

6 mlc/ 12hrs

3-5 aos

14-18kg

7 ml c/12hrs

5-7 aos

18-22kg

8 ml c/ 12hrs

7-9 aos

22-28kg

10 ml c/ 12hrs

Adultos : una tableta 250 mg c/12 hrs, una tableta 500 mg c/ 12 hrs.
Frasco mpula 750 mg 3 veces al da IM IV, en infecciones severas se
incrementa 1.5 mg IV 3 veces al da.
Neonatos y en lactantes, y nios menores de 3 meses 30-100 mg x kg x da de
2-3 veces al da
NOMBRES COMERCIALES : Zinnat , Cefagen

12

CEFALOSPORINA 3 GENERACIN CETIBUTEN

Cefalosporina 3 generacin, Ceftibuten a demostrado actividad en vitro , a
Gram+ como Streptococcus pyogenes , Streptococcus neumoniae . Gram
Haemophilus influenzae (cepas +y a Blactamasa) Moraxella catarrhalis ,
Neisseria .
FARMACOCINTICA : El Ceftibuten se absorbe rpidamente despus que se
administro por VO, mayor al 90%. Alcanza concentraciones plasmticas
mximas 2-3 hrs . Se une a protenas plasmticas el 62-64%.
Ceftibuten penetra en los lquidos corporales y tisulares . Como todos los
Blactmicos su mecanismo de accin la inhibicin de la sntesis. de la pared
celular bacteriana
Ceftibuten es muy estable frente a las penicilinasa . Debido a esto muchos
microorganismos productores de Blactamasa que son resistentes a las
penicilinas o cefalosporinas pueden ser inhibidos por CEFTIBUTEN .
EXCRECIN : Se elimina por orina prcticamente sin alteraciones , no se
acumula en el organismo aproximadamente el 10% Del Ceftibuten se recupera
en orina corresponde a su metabolito isomrico trans.
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES : Contraindicados en Px alrgicos
a las cefalosporinas y a las penicilinas.
Reacciones a nivel gastrointestinal fueron : nauseas (3) , diarrea(3) , cefalalgia
(2) dolor abdominal Efectos carcinognesis , mutagnesis ,teratognesis y
sobre la fertilidad no se han reportado hasta la fecha.
PRESENTACIONES : Cpsulas de 400 mg c/5-10, suspensin de 400 mg c/ 3060 ml.
POSOLOGA SUSPENSIN 400 mg
Peso
10 kg

dosis
2.5 ml c/24 hrs

15 kg

3.75 ml c/24 hrs

20 kg

5.0 ml ml c/24 hrs

30 kg

7.5 ml ml c/24 hrs

40 kg

10 ml ml c/24 hrs

POSOLOGA : ADULTOS Y NIOS DE 50 Kg : Una cpsula 400 mg diaria con o

sin alimentos.

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INDICACIONES : Faringitis , amigdalitis, sinusitis, otitis media , bronquitis

neumonas . Infecciones de vas urinarias complicadas y no complicadas .
Gastroenteritis causada por Salmonella , Shigella , Escherichia coli
NOMBRE COMERCIAL : Cedax

CEFALOSPORINA 3 GENERACIN CEFTRIAXONA

Es una cefalosporina semisinttica de 3 generacin tiene un amplio espectro
antibacteriano, dada su resistencia a las Blactamasa, siendo eficaz contra la
mayor parte de las bacterias entricas Gram- . Inhibe la pared celular
FARMACOCINTICA : La dosis usual produce concentraciones teraputicas en
diversos lquidos y tejidos del organismo las concentraciones sricas mximas
son alcanzadas rpidamente.
La biodisponibilidad con la administracin IM como la IV es del 100% . Tiene
una vida media de 8 hrs destaca su capacidad de difusin tanto en tejido
blando como seo. La ceftriaxona se une en forma reversible a la albmina,
tiene buena concentracin en LCR, lquido sinovial, pericardio, biliar y pasa en
cantidades apreciables la barrera placentaria
EXCRECIN : Se elimina en forma activa por va renal 33- 67% y el resto se
hace atravs de la bilis. De 12-24 hrs despus de su aplicacin de 1gr alcanza
concentraciones en orina y bilis.
CONRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES : Contraindicado en Px sensibles a
penicilinas y cefalosporinas, puede presentar reacciones cruzadas.
Se valorara el riesgo beneficio en Px con antecedentes de enfermedad
gastrointestinal en especial COLITIS ULCEROSAS, disfuncin renal. En los casos
que coincidan Px con insuficiencia renal, y heptica se deber reducir las dosis
NO se recomienda su uso en mujeres embarazadas se deber utilizar cuando el
beneficio supere el riesgo potencial.
Reacciones secundarias DOLOR o Induracin en el sitio de la aplicacin IM.
Flebitis con la aplicacin IV, puede presentarse exantema, prurito, urticaria
Heces blandas, diarrea, nuseas, vmitos
PRESENTACIONES : Frasco mpula con polvo , agua inyectable de 10 ml para
aplicacin IV. Frasco mpula con polvo 500 mg ,agua inyectable 2 ml. De 1 gr
polvo con agua inyectable de 3.5 ml, ambas presentaciones viene con lidocana
al 1%.
POSOLOGA : Adultos y nios de 12 aos IM aplicar 1-2 gr al da en una sola
aplicacin, la dosis total no debe sobrepasar 4 gr, inyectar profundamente en
la regin gltea . En recin nacidos y nios pequeos de 50-75 mg x kg x da
en una sola inyeccin al da o en dosis divididas cada 12 hrs sin pasar de 2 gr.

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INDICACIONES :Infecciones de vas respiratorias, IVU, Infecciones

intraabdominales (peritonitis) meningitis, septicemia, IPTB , infecciones seas y
de las articulaciones.
NOMBRES COMERCIALES : Rocephin , Megin , Amcef , Cefreden , Trixona.

CEFALOSPORINA 3 GENERACIN CEFPODOXIMA

FARMACOCINTICA : Cuando se administra por V.O. a, adultos en ayuno
(100mg) es absorbida en 40-50%, como la absorcin aumenta con los
alimentos se recomienda tomar el producto con los alimentos. La
concentracin plasmtica de una dosis nica de 100 mg es de 1.0-1.2 se
alcanza su concentracin en 2-3 hrs. Despus de administrar 100-200 mg dos
veces al da durante 14 das, los parmetros farmacocinticos plasmticos de
Cefpodoxima Permanece inalterados reflejando la ausencia de acumulacin del
principio activo.
La unin a protenas plasmticas es de 40% principalmente a la albmina, su
metabolito principal es la Cefpodoxima resultante de la hidrlisis efectuada en
la pared intestinal.
EXCRECIN : el 80% se elimina sin cambios por la orina, la vida media de
eliminacin es de 2-4 hrs.
CONTAINDICACIONES Y PRECAUCIONES : Hipersensibilidad a los
Blactmicos y cefalosporinas,NO debe emplearse en nios fenilcetonricos
debido a la presencia de asprteme en la formula peditrica, NO administrar en
nios menores de 14 das.
En insuficiencia renal puede ser necesario el ajuste de dosis, dependiendo la
depuracin de creatinina , administrando en una sola toma al da, si la
depuracin de creatinina es menor a 10 ml/minuto se administra una sola toma
cada 48 hrs.. En Px con hemodilisis , debe administrarse la Cefpodoxima
despus de cada sesin. El Px puede presentar colitis seudomembranosa,
puede presentar neutropenia, en caso de hipersensibilidad Se presenta rash ,
reacciones mucocutaneas , urticaria, prrito . Tambin hay presencia nuseas,
vmito, dolor abdominal, cefalea sensacin de vrtigo, parestesia. NO
administrar este producto en el embarazo ni lactancia.
PRESENTACIONES :Comprimidos de 100 mg c/ 10. Suspensin frasco c/ 16.7
g de granulado para preparar 100 ml c/ml contiene 8 mg
POSOLOGA : un comprimido cada 12 hrs.
Suspensin 8mg/kg/da (2)
INDICACIONES : Bronquitis, otitis media ,amigdalitis ,faringitis , EPOC IVU,
IPTB , uretritis gonoccica no complicada
NOMBRE COMERCIAL : Orelox

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CEFALOSPORINA 3 GENERACIN CEFOTAXIMA

Cefalosporina de 3 generacin bactericida para administracin parenteral.
Posee un radical Metoximinico, que le confiere una extraordinaria resistencia a
los Blactmasa, indicado en infecciones graves por grmenes Gram FAMACOCINTICA : Despus de su administracin IV, su vida media de
eliminacin es de una hora, la unin a protenas plasmticas es de 20-50%.
EXCRECIN : Del 60-70% se elimina por va renal, aproximadamente el 20%
de la dosis administrada se encuentra en la orina en forma de su metabolito
desacetilado
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES : Hipersensibilidad a los
Blactmicos, en animales de experimentacin no presentaron efecto
teratgenico o fetotxico
PRESENTACIN : Frasco mpula 1 gr(IV) con diluyente y una jeringa de 5 ml
INDICACIONES :IVR , infecciones genitourinarias, infecciones abdominales .
Osteoarticulares , infecciones del SNC
POSOLOGA : IV adultos 3 gr al da que podra aumentar 12 gr al da, en
meningitis dosis promedio 6 gr al da, nios lactantes 50-100 mg/kg/da. Los
nios con peso superior 50 kg recibirn la dosis recomendada para adulto
NOMBRE COMERCIAL :Biosint , Fotexina , Xendin

CEFALOSPORINA 3 GENERACIN CEFIXIMA

La Cefixima su ,mecanismo de accin inhibiendo la sntesis de la pared
bacteriana, al inhibir la transpeptidasa con lo que impide la formacin normal
de la pared celular de la bacteria, provocando su muerte.
FARMACOCINTICA : Se absorbe directamente en forma activa contrariamente
a otras sustancias. Despus de una dosis 50-100-200 mg en adultos sanos la
concentracin mxima las alcanza a las 4 hrs, la concentracin sangunea que
se alcanza con suspensin son 25-50% ms alta comparada con las cpsulas.
La biodisponibilidad de su Administracin es de 40% y no se modifica con
alimentos. La penetracin de Cefixima en los diferentes tejidos es muy
satisfactoria, ya que se encuentran concentraciones superiores a las
concentraciones inhibitorias, a excepcin de hueso y cerebro. Se fija a las
protenas plasmticas 62%. No sufre modificacin en el organismo y se elimina
en forma del principio activo.
EXCRECIN : La semivida de eliminacin es particularmente larga entre 3-4 hrs,
despus de la absorcin intestinal. Se elimina en forma activa por va renal
50%,y biliar 5%, la excrecin urinaria ocurre entre 4-8 hrs despus de la toma

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CONTRAINDICIONES Y PRECAUCIONES : Hipersensibilidad a Blactmicos, en

caso de insuficiencia renal severa se recomienda disminuir la dosis, en caso de
insuficiencia heptica las modificaciones son muy leves, no siendo necesario
ajustar la dosis. NO existe indicios de teratogenicidad ,se elimina muy poco por
leche materna Puede producir prrito, rash, urticaria, diarrea, dolor abdominal,
nuseas, vmito, flatulencia, cefalea, mareo.
PRESENTACIN : Cpsula 200 mg c/ 12, 400 mg c/3-5 cpsula. Suspensin
frasco en polvo para reconstruir 50-100 ml con pipeta dosificadora 5ml, caja
c/12 sobres de granulado c/ 100 mg c/uno.
INDICACIONES :Bronquitis, neumonas , otitis , IVU , gastrointestinales causada
por Salmonella ,Shigella
POSOLOGA : Adultos 400 mg dosis nica al da dependiendo de la severidad
del caso. En caso de sinusitis deben ser tratados con suspensin ya que su
concentracin srica es mayor que las cpsulas.
SUSPENSIN
Peso

dosis

6.25 kg

2.5 ml/ da

12.5 kg

5.0 ml/ da

18.75 kg

7.5 ml/ da

25.o kg

10.0 ml/ da

31.25 kg

12.5 ml/ da

37.5 kg

15 ml/ da

CEFALOSPORINA 3 GENERACIN CEFDITOREN

Es un profrmaco que es hidrolizado por esterasas durante la absorcin y el
frmaco es distribuido en la circulacin como el activo Cefditoren
FARMACOCINTICA : Despus de su administracin oral, se absorbe en el
tracto gastrointestinal . Despus de la administracin de una dosis de 200 mg
las concentraciones mximas fueron de 1.5- 3 hrs . Cefditoren no se a cumula
en el plasma despus de la administracin oral dos veces al da en sujeto con
funcin renal normal. Se une a las protenas plasmticas un 88% tras la
administracin de una dosis nica de 400 mg, la concentracin alcanza en la
mucosa y liquido bronquial fue de 60-20%, se detectaron Cefditoren en el
liquido de la vescula de la piel de 4-6 hrs, despus de su administracin, en
tejido amigdalino en 2-4 hrs de una dosis de 200 mg.
EXCRECIN : Se elimina por va renal, con una vida media de eliminacin 1.7
hrs. Se debe ajustar la dosis en Px con insuficiencia renal comprometida o
aquellos a los que se realizan hemodialisis .
17

CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES : Esta contraindicado en Px con

alergias conocidas a los Blactmicos. Los eventos han sido leves diarrea. Se
puede USAR en el embarazo, en animales de experimentacin se utilizo 4
veces la dosis en humanos, de 200 mg al da. Puede presentarse vaginitis,
leucorrea, dispepsia, estomatitis.
PRESENTACIONES : Comprimido de 200 y 400 mg c/ comprimidos cada una.
INDICACIONES : Faringoamigdalitis aguda ,sinusitis , exacerbacin de
bronquitis crnica, NAC,IPTB no complicado (celulititis ,foliculitis , forunculosis,
heridas infectadas.
POSOLOGA : Un comprimido de 200 mg c7 12 hrs .O un comprimido 400 mg
c/12 hrs.
NOMBRE COMERCIAL :Spectracef .

CEFALOSPORINA 4 GENERACIN CEFDINIR

Es una cefalosporina semisinttica de amplio espectro acta sobre
microorganismo susceptibles como Streptococcus pyogenes, H influenzae
(incluyendo cepas de Blactamasa) Staphylococcus aureus , H. parainfluenzae,
Moraxella catarrallis .
FARMACOCINTICA : La concentracin plasmtica de la administracin de
una sola dosis nica. Puede administrarse sin importar si se acompaa con
alimentos. Se enlaza o une a las protenas plasmticas en adultos 60 5 en Px
peditricos en un 70 %. Alcanza concentraciones plasmticas en diferentes
tejidos, ampolla en la piel en adultos la concentracin despus de administrar
300-600 mg se observa entre las 4-5 hrs posteriores a la administracin En
amgdala despus de la administracin 300-600 mg fueron de 24% de la dosis.
Senos paranasales fue de 16%. Pulmones sobre todo en tejido epitelial fue 35%
y Odo medio fue del 16%.
EXCRECIN : Se elimina por va renal, con una vida media de eliminacin 1.7
hrs, se debe ajustar la dosis en Px con insuficiencia renal comprometida, o con
hemodialisis.
CONTRAINDICAIONES Y PRECAUCIONES :Esta contraindicados en Px con
alergia conocidas a los Blactmicos. NO debe usarse en mujeres embarazadas,
no detecta en la leche materna despus de la administracin de 600 mg
.Combinar con PROBENECIDA prolonga en un 50 % la eliminacin, combinar
con sulfato ferroso y anticidos reduce su absorcin.
PRESENTACIONES : Cpsulas de 300 mg c/10-20-30.
Suspensin 125-250 mg en 100 ml.
INDICACIONES : Faringitis ,amigdalitis , IPTB ,neumona , bronquitis , sinusitis.

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POSOLOGA : la dosis diaria para todas las infecciones es de 600 mg una vez
al da, tan eficaz como 300 mg c/12 hrs
SUSPENSIN 125 mg
Peso
9 kg

dosis
2.5 ml c/12 hrs o 5 ml c/ 24 hrs

18 kg

5 ml c/12 hrs o 10 ml c/ 24 hrs

27 kg

7.5 ml c/12 hrs o 15 ml c/ 24 hrs

36 kg

10 ml c/12 hrs o 20 ml c/ 24 hrs

43 kg

12 ml c/12 hrs o 24 ml c/ 24 hrs

SUSPENSIN 250 mg
Peso

dosis

18 kg

2.5 ml c/12 h o 5ml c/24 h

27 kg

3.7 ml c/12 h o 7.5 ml c/24 h

36 kg

5.0 ml c/12 h o 10 ml c/24h

43 kg

6.0 ml c/12 h o 12 ml c/ 24 h

NOMBRE COMERCIAL : OMNICEF R

MACRLIDOS
Los antibiticos macrlidos llevan dicho nombre por que, tienen un anillo de
LACTONA multilateral ( anillo de 14 miembros para Eritromicina y
Claritromicina , y 15 para Azitromicina). La Claritromicina difiere de la
Eritromicina nicamente en la metilacin del grupo hidroxilo en posicin 6 , y la
Azitromicina la adicin de un tomo de nitrgeno . Por lo general la Eritromicina
es bacteriosttico , pero a veces es bactericida cuando su concentracin es
muy alta y el microorganismo es muy sensible.
MECANISMO DE ACCIN : Los macrlidos son bacteriostticos, que inhiben
las sntesis de protenas al unirse de manera reversible a las subunidades
ribosomas 50S de los microorganismo.

AZITROMICINA
La Azitromicina es el primer miembro de una subclase de antibiticos
designados qumicamente como AZLIDOS y es qumicamente diferente a la
19

Eritromicina. Se origina por la insercin de un tomo de nitrgeno en el anillo

lactona de la Eritromicina. Su mecanismo de accin es la inhibicin de la
sntesis de protenas ,al unirse a la subunidad 50S ribosomal.
DARMACOCINTICA : Despus de su administracin oral, en el humano se
distribuye ampliamente en todo el cuerpo, su biodisponibilidad es
aproximadamente 37%, darlo juntos con los alimentos disminuye un 50% su
biodisponibilidad, tiempo en alcanzar los niveles plasmticos mximos es 2-3
hrs .La vida media de deplecin tisular es de 2-4 das. Los estudios de
farmacocintica en humanos a demostrado niveles de azitromicina ms
elevados en los tejidos que en el plasma(50 veces). Lo que indica que la droga
se une fuertemente a los tejidos. Despus de una dosis de 500 mg las
concentraciones en tejidos (pulmn ,amgdala ,prstata , crvix , odo medio
,riones ,ovarios) sobre pasan la CIM 90 . Despus de su administracin IV de
azitromicina es de 12% , La unin a protenas plasmticas es variable de un
rango de 515 disminuyendo a 7%.
EXCRECIN : La eliminacin de azitromicina sin cambios es la va biliar, es una
ruta importante para su eliminacin, el 6% de la dosis administrada se elimina
por va renal sin cambios.
CONTRAIINDICACIONES Y PRECAUCIONES : Debe usarse con precaucin
en Px que presenten alergia a cualquiera de los macrlidos, cuidados en Px con
insuficiencia heptica. Deber usarse con precaucin en Px que presentan
prolongacin del intervalo QT y arritmias. Atraviesa la barrera placentaria,
pero NO revelaron dao al feto, se excreta en leche materna en forma
significativa. Se usara en el embarazo y lactancia cuando no haya alternativa.
Se han reportado reacciones alrgicas que incluyen: rash ,fotosensibilidad ,
palpitaciones y dolor en el atea precordial con una frecuencia al 1%,puede
haber vrtigo ,mareo ,somnolencia , nerviosismo ,cefalea ,insomio.
INDICACIONES : Otitis media , sinusitis , faringoamigdalitis , bronquitis ,
neumona ,IPTB , enfermedades de transmisin sexual no complicadas debido a
Chalmydia tracomatis (hombre y la mujer ) neisseria gonorreae.
PRESENTACIN: Caja con 3-4 tabletas de 500 mg, suspensin de 600 mg c/
15 ml ,900 mg c/ 22.5 ml .
POSOLOGA : Una tableta al da de 500 mg, durante 3-4 das. En enfermedad
de transmisin sexual 2 tabletas de 500 mg como dosis nica. Suspensin 10
mg /kg durante tres das.
NOMBRE COMERCIAL : Azitrocin , Azitrohexal , Aziteva , Aziphar.

ERITROMICINA
Es un antibitico de mediano espectro, por va oral la Eritromicina es fcil y
rpidamente absorbida. Debido a su estabilidad en medio cido, las
concentraciones son similares ya sea ingerido en ayuno o con los alimentos.

20

La distribucin de la eritromicina es amplia despus de la administracin oral.

La unin a protenas plasmticas es de 73-81 %, atraviesa la barrera
placentaria y se distribuye en la leche materna , solamente cantidades
pequeas penetra a LCR . A excepcin de cerebro, las concentraciones en los
tejidos se mantiene ms tiempo que en el suero, se concentra en la bilis ,y en
el hgado. Las concentraciones en semen y liquido prosttico son 33% ms que
en el suero La eritromicina se metaboliza en el hgado a varios metabolitos
inactivos, en Px con insuficiencia heptica su perodo se prolonga . En Px con
insuficiencia renal normal su vida media es de 1.5-2 hrs. La eritromicina se une
a la subunidad ribosomal 50 S inhibiendo la sntesis de protenas bacteriana .La
actividad es ms contra Gram+ que Gram- .
EXCRECIN : Solo el 2-5 % de la eritromicina administrada por va oral es
excretada en forma inactiva por orina.
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES : Contraindicaciones en Px
hipersensibles a los Macrlidos . Pueden presentar manifestaciones
gastrointestinales (nuseas ,vmitos ,anorexia ,colitis seudomemebranosa). A
habido reporte de hipoacusia, tinnitus ,el efecto es reversible con la suspensin
del medicamento, estos efectos ocurren principalmente en Px con insuficiencia
renal y/o heptica, o que reciban dosis elevadas de eritromicina . En estudios
por dos aos en animales de experimentacin NO demostraron
carcinognesis .En Px peditricos solicitar a los papas en forma inmediata en
La presencia de vmitos, ya que se han reportado casos de estenosis pilrica
hipertrfica con el uso de eritromicina. En mujeres embarazadas no apoyan el
uso de eritromicina con la aparicin de malformaciones congnitas.
INDICACIONES : Indicado en Px con hipersensibilidad a las penicilinas,
infecciones otorrilaringologicas , broncopulmonares , venereas ,osteoarticulares
,cutneas , difterias , tosferina .
PRESENTACIONES . Tabletas 250-500 mg con 20 tabletas . Frasco en polvo
100 ml con 5 gr, vaso dosificador 5 ml.
POSOLOGA : Adulto una tableta de 250-500 mg c/6 hrs. Suspensin 30-50
mg/kg/da cada 6 hrs.
NOMBRE COMERCIAL : Lantrom , Ilosone ,Eritropharma ,Tropharma .

CLARITROMICINA
Es un Macrlidos resistente a las Blactamasas bacterianas, en estudios invitro
e invivo indican que puede ser til en monoterapia o multiterapia.
FARMACOCINTICA : Se absorbe rpidamente en el tracto gastrointestinal
reportando una biodisponibilidad 50% sin que se vea afectado por los
alimentos. Su concentracin plasmtica mxima se logra dentro de las 2 hrs
siguientes a su administracin . La unin a protenas plasmticas es de 70%
con dosis 250-500 mg .La Claritromicina y y sus metabolitos se distribuye

21

rpidamente hacia los lquidos y tejidos corporales por su alta concentracin

intracelular, alcanza grandes concentraciones en senos paranasales.
EXCRECIN : Se elimina principalmente por hgado y rin, con dosis de 250
mg la excrecin urinaria fue 37.9% y con 500 mg su eliminacin por heces fue
30-40%. No es necesario ajustar dosis en Px con dao heptico moderado o
severo siempre y cuando el rin funcione normal.
CONTRAINDICACIONESY PRECAUCIONES : Hipersensibilidad a la formula,
NO debe administrarse durante el embarazo o lactancia. Igual que otros
antibiticos pueden presentar nuseas ,vmito ,dispepsia ,dolor abdominal
,urticaria ,erupciones cutneas.
INDICACONES : Amigdalitis, faringitis ,sinusitis ,otitis ,bronquitis ,neumonas ,
IPTB (foliculitis ,celulitis) contra el H pylori disminuyendo la recurrencia de la
lcera duodenal.
PRESENTACIONES : Tabletas 250-500 mg con 10 tabletas, suspensin frasco
granulado para reconstituir con 60 ml donde 5 ml contiene 125 mg o 250 mg.
POSOLOGA : Una tableta 250 -500 mg c/12 hrs .Suspensin 7.5 mg /kg dos
veces al da.
NOMBRE COMERCIAL : Adel ,Kalricid ,Crixan ,Quedox ,Vikrol.

LINCOMICINA
Es un antibitico que acta contra Gram+ presenta una actividad similar pero
no idntica a los Macrlidos. No presenta resistencia cruzada, excepto con
Clindamicina y eritromicina . Se fija a la unidad 50 S de los ribosomas
bacterianos y suprime la sntesis de protenas.
FARMACOCINTICA : Por va IM 600 mg de Lincomicina produce una
concentracin plasmtica entre una o dos hrs posteriores a la administracin
,permaneciendo niveles sanguneos hasta por 24 hrs. Se distribuye por todos
los rganos y lquidos del organismo como pleura ,peritoneo , y la bilis al LCR
es mnimo a excepcin que exista inflamacin de las meninges. Atraviesa la
placenta y pasan al feto as como a la leche materna pero en poca
concentracin. La Lincomicina es inactivada parcialmente en el hgado.
EXCRECIN : Una buena parte es excretada por le rin en 24 hrs.
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES :Contraindicado en Px con
sensibilidad a Clindamicina. La colitis seudomemebranosa se ha reportado en
todos los agente antimicrobianos. El tratamiento con algunos agentes pueden
alterar la flora del colon y puede permitir un sobre desarrollo de clostridia . La
seguridad de su uso durante el embarazo y lactancia no se ha establecido.
Puede en el hgado del feto pero NO se han descrito problemas en el humano
.Pueden presentarse calambres , dolor abdominal. Distensin abdominal,
diarrea sanguinolenta, perdida de peso ,nuseas ,vmito ,urticaria ,prurito
generalizado. Puede presentar hipotensin arterial al administrarse IV.
22

PRESENTACIN : Ampolletas 300 mg con 3-6 ampolletas c/ 1 ml - 600 mg

con 3-6 ampolletas c/ 2ml.
POSOLOGA : 600 mg(2ml) c/8-12 hrs IM, IV se administra 1g Lincomicina en
no menos de 100 ml
NOMBRE COMERCIAL : Libiocid ,Lisonin ,Yectolin.

CLINDAMICINA
Es un antibitico eficaz contra grmenes aerobios ,Gram+ ,tambin es activo
contra organismo anaerobios.
FARMACOCINTICA : Al administrar oral el 90% es absorbida en el tracto
gastrointestinal, no es inactivado por el jugo gstrico. No se ve afectado si se
da junto con los alimentos. El pico de concentracin srica se alcanzo en los
primeros 45-60 minutos. Se distribuye ampliamente en tejidos y fluidos
corporales incluyendo saliva ,liquido asctico ,pleural Sinovial ,bilis ,tejidos
seos ,cruza rpidamente la placenta se reportan concentraciones en sangre.
93% se une a protenas plasmticas. La Clindamicina es parcialmente
metabolizada a metabolitos bioactivos, y bioinactivos ,los bioactivos son
sulfxido de Clindamicina.
EXCRECIN : En adultos y nios con funcin renal normal la vida media de
Clindamicina es de 2-3 hrs, en Px con dao renal o heptica su vida media
aumenta.
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES : No administrar en Px
hipersensibles a la sal y a la Lincomicina, NO administrar juntos con
Eritromicina .
Se pude presentar diarrea despus de haberse administrado 2-3 semanas
,puede ser una diarrea persistente grave y sospechar una colitis
seudomembranosa .
Puede presentarse: diarrea ,nuseas ,vmito ,dolor abdominal ,esofagitis .
Tambin urticaria ,prurito ,fiebre ,hipotensin ,rash .No usar juntos con
AMINOGLUCOSIDOS por que antagoniza su efecto bactericida.
INDICACIONES : Esta indicada en infecciones de origen dental y
periodental ,abscesos dentales, abscesos periodentales , pericoronitis
infecciosa ,celulitis facial ,osteomielitis de los maxilares.Tambin en
amigdalitis ,faringitis ,sinusitis(incluyendo de origen dental) otitis media,
neumona ,abscesos pulmonares ,IPTB ,infecciones plvicas (endometritis
,abscesos tuboovricos .
PRESENTACIONES :Cpsulas de 300 mg c/16-21 ,ampolletas 300 mg c/ 2 ml ,
600 mg c/ 4ml.
POSOLOGA : Adultos 150-450 mg c/6hrs,nios 8-30 mg/kg/da en 3-4 dosis.
Ampolletas IM o IV es de 2400-2700 mg administrado en 2-3-4 dosis iguales.
23

NOMBRE COMERCIAL : Clendix ,Biodaclin ,Lisiken ,Dalafar.

TRIMETOPRIM-SULFAMETOXAZOL
Fueron las primeras quimioteraputicos eficaces que se utilizaron por va
sistmica para prevenir y curar las infecciones bacterianas en el ser humano.
En la actualidad ocupan un sitio relativamente menor dentro del arsenal
teraputico. A mediados de 1970 la introduccin de la combinacin de
TRIMETOPRIM-SULFAMETOXAZOL. Son dos frmacos que actan en fases
seriadas en la va de una reaccin enzimtica. La combinacin se produce un
grado de sinergismo cuando los microorganismos son sensibles a ambos
componentes. Como :
Chlamydia diphtheriae ,Neisseria meningitidis , Streptococcus pneumoniae ,
Staphylococcus aureus , Staphylococcus epidermides , Strepcoccus pyogenes ,
Escherichia coli , Proteus mirabilis , Salmonella , Shigella , Klebsiella , Brucella
aburtus.
Su mecanismo de accin, se debe a dos fases de la va enzimtica en la
sntesis del cido tetrahidroflico. La sulfonamida inhibe la incorporacin de
PABA en el cido flico y TRIMETOPRIM evita la reduccin del dihidrofolato a
tetrahidrolofolato
FARMACOCINTICA : Su combinacin estn estrechamente relacionada, para
alcanzar una proporcin constante de 20-1 en sus concentraciones en sangre y
tejido. La proporcin en sangre suele exceder 20-1, y la que halla en tejidos
suele ser menor.
Despus de una dosis el Trimetoprim se absorbe con mayor rapidez que el
Sulfametoxazol.
En 2 hrs se alcanza cifras mximas de Trimetoprim y 4 hrs despus el
Sulfametoxazol, su vida media es alrededor de 11-10 hrs.
El trimetoprim se distribuye y concentra rpidamente en tejidos, 40% se liga
protenas plasmticas, el frmaco penetra rpidamente LCR, esputo, bilis. El 65
% Sulfametoxazol a protenas plasmticas.
EXCRECIN : 60% de Trimetoprim y un 25-50% de Sulfametoxazol se excretan
por la orina en cuestin de 24 hrs.
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES : Px hipersensibles a la frmulas,
o con anemia megaloblstica secundaria a deficiencia de flatos, con cuidado
en Px con dao renal o heptica ajustar dosis, no se recomienda su uso durante
la lactancia.
Reacciones secundarias son pocos frecuentes nuseas, vmitos ,cefalea ,
vrtigo , urticaria, rash , en rara ocasiones colitis seudomembranosa y
pancreatitis . No se recomienda su uso en nios menores de 2 meses, en el
embarazo podra interferir con el metabolismo del cido flico, riesgo beneficio.
24

INDICACIONES : IVU (cistitis, uretritis ,prostatitis) Gastrointestinales (diarrea

del viajero, shigelosis , salmonelosis y fiebre tifoidea) . Vas
respiratorias(faringitis, amigdalitis ,bronquitis aguda-crnica) Infecciones de
transmisin sexual (gonorrea, Chlamydia tracomatis). IPTB (osteomielitis).
PRESENTACIN : Caja c/10-20 tabletas de 80 mg/400mg ,160 mg/800 mg .
Suspensin 0.80 g/4.00 g . Caja c/ 6 ampolletas de 3 ml 160 mg/800 mg
POSOLOGA : Suspensin :
De 6 semanas a 5 meses 2 ml c712 hrs.
De 6 meses a 5 aos de edad 5 ml c/12 hrs.
Adultos una tableta c/12 hrs.
POSOLOGA : Inyectable para administrar IV diluir cada ampolleta en 250 ml
glucosa 5%, una vez disuelto debe administrarse dentro de un perodo NO
mayor a 4 hrs en caso de restriccin de lquidos en 125 ml de glucosa 5%.
NOMBRE COMERCIAL :Timexazol F , Bactropin ,Septrin F ,Bactiver , Servitim F

METRONIDAZOL
El Metronidazol y los nitroimidazoles similares muestran actividad invitro contra
diversos parsitos protozoicos y bacterias anaerobias. Es un compuesto
Ticomonocida(Tricomonas vaginales) son destruidos por una concentracin
menor de 0.050 ng/ml del frmaco en un medio anaerobio. Posee tambin
actividad amebicida contra Entamoeba histolytica ,trofozoitos de Giardia
lamblia son afectados en concentracin de 1-50ng/ml.
FARMACOCINTICA : Despus de su administracin oral ,en la primera hora
se absorbe como mnimo 80%. Su concentracin srica son iguales tanto por
va oral como IV, la administracin con alimentos afecta su absorcin, menos
del 20% de metronidazol circulante se une a protenas plasmticas. Es
ampliamente distribuido en la mayora de los tejidos y lquidos corporales.
Su concentracin cercanas a la sricas: Pulmn, rin ,hgado ,piel ,bilis
,saliva ,lquido seminal Se forman dos metabolitos esenciales. El principal es el
OH, su potencia antibitica contra bacterias es aproximadamente un 30% de su
frmaco precursor, el segundo metabolito cido, niveles ms bajos posee
actividad bactericida 5% concentraciones altas en hgado , bilis , y en colon son
bajas.
EXCRECIN : Principal ruta de eliminacin es renal alrededor del 35-65% de la
dosis de metronidazol, la excrecin fecal es baja.
CONTRAINDICIONES Y PRECAUCIONES : Hipersensibilidad a los imidazoles
(Tiabendazol ,ketoconazol , clotrimazol , bifonazol , miconazol , etc
Los Px deben ser advertidos de NO consumir bebidas alcohlicas durante el
Tx , por lo menos un da despus de finalizado el Tx ,debido a la posibilidad del
25

efecto ANTABUSE, el uso de metronidazol vaginal, puede incrementar el riesgo

de ruptura de ltex(condn , diafragma).
Cruza la barrera placentaria, su uso durante el embarazo debe ser evaluado. La
informacin de cientos de embarazos expuestos durante el primer trimestre NO
indica ningn riesgo particular o efecto teratgenico , molestias gstricas son
mucositis oral ,diarrea , sabor metlico ,eritema, prurito ,rubor ,rubor ,urticaria.
INDICACIONES : Amibiasis ,tricomoniasis urogenital ,vaginitis no especifica
,Tx mdico quirrgico por bacterias anaerobias .
PRESENTACIN : Comprimido 250-500 mg c/30 comprimidos , suspensin
250-500 mg, vulos vaginales 500 mg c/10,Inyectable 250 mg/50 ml,500
mg/100 ml,1.5gr c/300 ml.
POSOLOGA : Adultos una tableta c/8hrs 500 mg x 7-10 das, suspensin 7.5
mg x kg c/6-8 hrs ,10 mg x kg c/6-8 hrs .vulos 2 gr dosis nica (4 tabletas 500
mg), un vulo al da por 5 das en pareja. Inyectable administrar 250-500 mg IV
a razn de 20-60 minutos repetir la dosis c/8 hrs.
NOMBRE COMERCIAL : Flagyl , Lamblit , Flagenase , Vertisal.

AMINOGLUCSIDOS
Este grupo de medicamentos esta formado por Kanamicina ,Gentamicina
,Amikacina ,Neomicina , Netilmicina ,Tobramicina . Estos medicamentos se
utilizan principalmente en las infecciones causadas por bacterias aerobias
Gram- .
Los aminoglucsidos son inhibidores bactericidas de las sntesis proteica. Las
mutaciones que modifican las protenas del ribosoma bacteriano, que es le
objetivo de estos frmacos confiere resistencia a su accin.
MECANISMO DE ACCIN : Son bactericidas rpidos, la destruccin bacteriana
depende de la concentracin, en cuanto ms alta es, tanto mayor la rapidez
con que se destruye el microorganismo.
Un efecto posantibitico ,es decir una actividad bactericida residual que
persiste despus de disminuir la concentracin srica.
AMINOGLUCSIDO GENTAMICINA
Es un antibitico aminoglucsido, producido producido por la fermentacin de
Micromonospora purpurea,la Gentamicina inyectable es una solucin cristalina
estable que no requiere refrigeracin. Es efectiva contra una amplia variedad
de bacterias Gram+ y- ,tambin es activa invitro contra Salmonella ,Shigella.
FARMACOCINTICA : La Gentamicina no se absorbe en forma adecuada por
va oral, cuando se administra por va IM se alcanza niveles sricos adecuados
en 30-60 minutos. Una dosis de 80 mg c/ 8 hrs usualmente produce niveles

26

sricos picos de 4-6 mg/l. Las personas con adiccin a frmacos narcticos
requieren dosis mayores de Gentamicina.
La Gentamicina se distribuye corazn, hgado y tejido linftico. A travs de
todo el cuerpo , buena concentracin a liquido sinovial ,secreciones
bronquiales ,atraviesa la barrera placentaria. Es baja su unin a protenas
plasmticas 0-25 %
EXCRECIN : Se excreta en orina sin cambios con una recuperacin del
frmaco hasta del 80% despus de 24 hrs de su administracin.
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES : Antecedentes de
hipersensibilidad o reacciones toxicas graves a la Gentamicina u otro
aminoglucsido. Se recomienda estrecha vigilancia en la funcin renal y el
octavo par craneal. Cuidado puede presentar OTOTOXICIDAD tanto vestibular
como auditiva se puede presentar en Px tratados con Gentamicina. Cuidado
dar dosis elevadas o tratamientos prolongados por que podemos causar dao
renal u otico (mareos, vrtigo ,tinnitus). Al igual que otros aminoglucsidos ,
puede Puede ser que no se manifiesten cambios en la funcin renal u octavo
par craneal, si no hasta terminar el tratamiento. NO administrar durante el
embarazo, por que se tiene infirme que causa sordera congnita bilateral
irreversible. Si la paciente queda embarazada durante el tratamiento debe
advertrsele sobre el riesgo NO dar durante la Lactancia por las reacciones
adversas causadas en lactantes.
INDICACIONES :Infecciones de vas respiratorias, infecciones de piel, huesos,
peritonitis, plvicas(aborto sptico), infecciones gastrointestinales, SNC
,quemaduras, heridas infectadas
PRESENTACIONES .Gentamicina solucin inyectable 10-40 mg/1 ml, 160 mg/2
ml, 240 mg/3ml
POSOLOGA : Adultos 80 mg(2ml) 3/al da IM,160-240 mg IM una ves al da,
durante 7-10 das
NOMBRE COMERCIALES : Garamsa , Garamicina , Garamicina GU (Oftlmica
solucin, ungento) ,Tondex ,Yectamicina , Genkova

AMINOGLUCSIDOS AMIKACINA
Puede utilizarse como terapia inicial en infecciones que se sospechan por
microorganismo Gram-, aun antes de tener el resultado del antibiograma
FARMACOCINTICA :La Amikacina se absorbe rpidamente despus de su
administracin IM, una dosis de 500 mg produce niveles sricos una hora
despus de su administracin, por IV alcanza
Su concentracin srica a los 30 minutos , se obtiene niveles teraputicos en
corazn ,pulmones orina ,bilis ,esputo, lquido intersticial ,pleura ,sinovial. Se
une a protenas plasmticas 10 %.

27

EXCRECIN : Por orina sin sufrir biodegradacin, aproximadamente 94% a las

24 horas de su administracin.
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES : Pacientes hipersensibles a los
aminoglucsidos, en paciente con insuficiencia renal, Embarazo NO. La
insuficiencia renal puede ser caracterizada por oliguria, cilinduria, disminucin
de la densidad especifica del a orina , aumento de la retencin de nitrgeno,
elevacin de la creatinina srica , cuidado en Paciente de edad avanzada con
deshidratacin, embarazo(sordera bilateral irreversible al producto) lactancia
suspenderla durante el tratamiento.
INDICACIONES : Infecciones de vas respiratorias, aparato genitourinario,
huesos, articulaciones IPTB, SNC , IIAB ,sepsis.
PRESENTACIONES : Ampolletas 100 mg/2ml, 500 mg/2 ml.
POSOLOGA :15 mg/kg/da dividida en dos dosis por 7-10 das.
NOMBRE COMERCIAL :Amikafur, Amikayect

AMINOGLUCSIDOS NETILMICINA NETROMICINA

Contiene sulfato de Netilmicina un antibitico semisintetico hidrosoluble del
grupo de los aminoglucsidos. Es un derivado anlogo deshidrogenado de la
Gentamicina.
La Netilmicina se recomienda como tratamiento inicial en infecciones en la que
se sospecha bacterias Gram-.
FARMACOCINTICA : Despus de la administracin IM se alcanza
concentraciones mximas en 30-60 minutos y durante 12 horas persisten
niveles sricos cuantificables. La unin a protenas plasmticas es bajo. Se
puede encontrar Netilmicina en suero, tejidos ,esputo, lquidos pericrdicos,
pleura, sinovial.
EXCRECIN :Ms del 80% de Netilmicina es eliminada en orina en 24 horas.
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES :Pacientes con insuficiencia
renal , problemas con el octavo par craneal, por que puede causar ototoxicidad
ajustar dosis o suspender el tratamiento. Puede causar u ocasionar dao fetal
si administra en mujeres embarazadas sordera congnita bilateral.
INDICACIONES : Septicemia ,infecciones renales ,genitourinarias, IPTB, IIAB.
PRESENTACIONES :Ampolletas 200 mg/1 ml, 300 mg/1.5 ml, frasco mpula
50.0 mg/2ml,100.0 mg/2ml
POSOLOGA :Adultos 50-90 kg dosis nica diaria 300 mg o 150 mg c/12 hrs
NOMBRE COMERCIAL :Netromicina , Netromicina F A

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TETRACICLINAS
Son antibiticos bacteriostticos con actividad contra una gran variedad de
bacterias Gram+ y Gram-,aerobias, anaerobias. Son tambin eficaces contra
Algunos Microorganismo resistentes a antimicrobianos activos contra la pared
bacteriana como Rickettsia,Mycoplasma pneumoniae. Tenemos DOXICICLINA
,MINOCICLINA ,TETRACICLINAS

DOXICICLINA
Esta indicado la Doxiciclina en infecciones causada por los siguientes
microorganismo Plasmodium falciparum, Borrelia recurrentis (garrapata, piojo
causa fiebre)
FARMACOCINTICA :Es primariamente un bacteriosttico y se cree que su
efecto antimicrobiano se deba a que inhibe la sntesis de protenas. Se absorbe
fcilmente y se fija a las protenas plasmticas en grado variable
La absorcin de Doxiciclina no se modifica con la ingesta de alimentos ,
despus de su administracin los niveles sricos alcanzan un mximo dentro
de las dos horas, el 90-100 % se absorbe en el aparato gastrointestinal.
Disminuye su absorcin al tomar junto con anticidos que contengan aluminio,
hierro ,magnesio. Se une a protenas plasmticas 25-93%. Se distribuye
ampliamente en fluidos y tejidos corporales ,pleura, saliva
Secreciones bronquiales, fluido prosttico y seminal.
EXCRECIN :Es de 14-17 horas en pacientes normal, en pacientes con dao
renal es 18-26 horas.
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES :Paciente hipersensibles a las
Tetraciclinas , el uso de estas durante el desarrollo dental( ltima mitad del
embarazo-lactancia , niez de hasta 8 aos de edad) puede dar lugar a
cambio de coloracin permanente de los dientes(amarillo-gris-caf). Tambin
se han reportado casos de hipoplasia del esmalte.
Embarazos NO usarse ni en lactancia.Efectos secundarios nuseas, vmitos,
diarreas glositis , disfagia ,urticaria ,edema angioneurtico .
INDICACIONES : Diarrea del turista, amibiasis intestinal aguda (junto con
metronidazol), paludismo, infecciones respiratorias causadas por
Sterptococcus B hemoltico A,IPTB , por Staphylococcus aureus ,enfermedad
plvica inflamatoria.
PRESENTACIONES : Frasco con 10 tabletas de 100 mg .
POSOLOGA : Dosis inicial 200 mg el primer da de tratamiento(100 mg c/12
horas), seguir por una dosis de mantenimiento 100 mg al da.
INDICACIONES :Acn vulgaris 50-100 mg diariamente por 12 semanas.
Paludismo profilaxis iniciar 1-2 das antes de iniciar el viaje, 100 mg diarios.
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Fiebre causada por piojo o garrapata una sola dosis 100-200 mg . Clera
tratamiento 300 mg una sola dosis. Diarrea del viajero 200 mg el primer da
seguido por 100 mg diarios mientras se permanezca en la zona.
NOMBRE COMERCIAL :Vivradoxil 100 .
MINOCICLINA
Es un agente antiinfeccioso que pertenece a la clases de Tetraciclinas es un
polvo amarillo cristalino relativamente soluble o soluble en agua.
FARMACOCINTICA : Se absorbe rpidamente y casi por completo en el
tracto gastrointestinal despus de la administracin oral. Se distribuye a casi
todos los tejidos debido a su alto grado lipofilico. Se encuentra altas
concentraciones de Minociclina en tejido pulmonar moco. En pacientes con
disfuncin heptica la vida media es de 10-17 horas.
EXCRECIN : Principalmente se elimina en bilis y una pequea cantidad es
recuperada en orina en su forma activa.
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES : Hipersensibilidad a las
Tetraciclinas. Como todas las de este grupo NO dar en mujeres embarazadas,
puede causar dao fetal, NO lactancia y en menores de ocho aos, puede
haber hipoplasia del esmalte dental. Se han reportado suedo tumor
cerebral(hipertensin intracraneana benigna) se manifiesta por visin borrosa
cefalea.
Se han reportado en infantes abombamiento frontal, ambos efectos se
resuelven al descontinuar el tratamiento, puede haber fotosensibilidad debe
evitarse al luz solar directa ya que puede presentar una reaccin exagerada de
quemaduras por la exposicin. Precaucin en pacientes con insuficiencia
heptica, NO dar juntos con anticonceptivos orales puede reducir la eficacia de
los anticonceptivos .
INDICACIONES : Infecciones del tracto respiratorio, y urinario, meningitis ,
ntrax
PRESENTACIONES .tabletas 50 mg con 24 , tabletas 100 mg con 24
POSOLOGA : Dosis inicial 200 mg seguida de una dosis 100 mg c/12 horas.
NOMBRE COMERCIAL : Minocin 50, Minocin 100

TETRACICLINAS
Esta indicado en las infecciones de las vas respiratorias, digestivas,
genitourinarias y otros sistemas orgnicos.
FARMACOCINTICA : Acta a nivel de ribosoma bacteriano en la subunidad
30S, en las bacterias que estn en fase de reproduccin.

30

Despus de su administracin oral es rpidamente absorbida en el tracto

gastrointestinal un 80 %, siendo mayor cuando se ingiere en ayunas. Se
alcanza concentraciones plasmticas mximas en 2-4 horas.
Se une a las protenas plasmticas 65% la mayor concentracin es en bilis, se
puede encontrar en casi todos los dems lquidos y tejidos.
EXCRECIN : Se excreta por la bilis.
CONTRAINDICAIONES Y PRECAUCIONES : Hipersensibilidad a cualquier de
ellas; NO se recomienda en mujeres embarazadas y lactando, puede tener
efectos embriotxicos retardando el desarrollo esqueltico . Reacciones
secundarias anorexia, nuseas, vmitos, diarrea, glositis
INDICACIONES : Vas respiratorias, genitourinarias, meningitis. Etc.
PRESENTACIONES : Cpsulas 250 mg con 12.
POSOLOGA : 1-2 gramos al da dividido en 2-4 tomas. Nios 8 aos 25-50 mg
por kg dividido en 2-4 tomas al da.
NOMBRE COMERCIAL : Ambotetra
FACTORES FISICOS QUIMICOS EN LA
FRMACOS ATRAVS DE LAS MEMBRANAS

TRANSFERENCIA

DE

LOS

ABSORCIN
Se alude al peso de un frmaco desde el sitio de su administracin hasta su
comportamiento. En los medicamentos slidos, primero es necesario que se
disuelva para que se absorba, por ejemplo los administrados por va oral debe
ser absorbidos en estmago-intestino-hgado-circulacin.
DISTRIBUCIN
Es la distribucin del frmaco tanto intersticial e intracelular. Hay factores
fisiolgicos y fsico- qumicos de cada medicamento, el factor determinante es
la unin a las PROTENAS PLASMTICAS, MACROMOLECULAS TISULARES.
PROTENAS PLASMTICAS
A.- ALBUMINAS : Es un transportador fundamental para los frmacos cidos
B.- GLUCOPROTENAS : Son cidas alfas, se unen a ciertos frmacos bsicos
DISTRIBUCIN
Macromoloeculas tisulares: Aqu los medicamentos se unen en los tejidos en
concentraciones mayores que en lquidos extracelulares y sangre ( protenas,
fosfolpidos o protenas nucleares).
METABOLISMO
31

Son la biotransformacin del frmaco generando metabolitos inactivos,

muchos de los metabolitos inactivos tambien,generan metabolitos con
actividad biolgicas de compuestos endgenos.
EXCRECIN
Es el proceso en el cual los frmacos se eliminan del organismo, las vas de
eliminacin son; RINN, HECES, LECHE MATERNA, PULMONES.
Los frmacos se eliminan del organismo, mediante de los rganos excretores.
RIN : Es el rgano ms importante para excretar los frmacos y sus
metabolitos
HECES: Son las sustancias eliminadas predominantemente ingeridos, no
absorbidos, o metabolitos excretados en la bilis, o secretados directamente en
las vas intestinales.
LECHE MATERNA : Es importante no por la cantidad que elimina por dicho
lquido sino por los efectos farmacolgicos en el lactante
PULMONES : Es ms bien importante para la eliminacin de gases anestsicos.
La inflamacin puede definirse como una reaccin defensiva local integrada
por alteracin, exudacin y proliferacin, es una respuesta del sistema
inmunolgico de un organismo al, al dao causado a sus clulas y tejidos
vascularizados por patgenos bacterianos y por cualquier otro agresor de
naturaleza biolgica, qumica, fsica o mecnica.
El calor y el rubor se explican por la hiperemia activa que se produce en la
inflamacin; la tumoracin, por el exudado; el dolor, por la irritacin de las
terminaciones nerviosas producida por la alteracin y el descenso del pH que
acompaa al exudado.
Las fases de la inflacin son 3

Fase aguda: vasodilatacin local, mayor permeabilidad capilar.

Fase subaguda: caracterizada por infiltracin de leucocitos clulas fagociticas.
Fase proliferativa crnica: hay destruccin celular.

Los AINEs se caracterizan por inhibir las enzimas cicloxigenasa (COX) que
intervienen en la sntesis de prostaglandias (PGs), tromboxano y leucotrienos.
Las prostaglandinas intervienen en los procesos de dolor, la inflamacin y la
fiebre, el tromboxano en los procesos de coagulacin y agregacin plaquetaria
y los leucotrienos participan en los procesos e inflamacin crnica.
Farmacodinamia
La analoga de los AINes radica en que su mecanismo de accin es la inhibicin
de prostaglandinas producidas a parir de una ruta oxidativa del cido
araquidnico (AA) gracias a la enzima cicloxigenasa. El cido araquidnico es
un precursor del tromboxano, leucotrienos o PGs.
32

Existen 3 tipos de COX, las 2 primeras son las relevantes.

CICLOXIGENASA 1 =

Participa en la produccin de PGs

CICLOXIGENASA 2 =

Media de los procesos de la inflamacin

CICLOXIGENASA 3 =

isoforma de cox1 con efectos antipirticos

Aunque las Pgs nacen a partir del cido araquidnico, la funcin de estas
difieren dependiendo de su generacin. Asi pues , las PGs que se generan
como producto de la COX1 actan en el inicio de la agregacin plaquetaria ya
nivel protector en el tubo gastrointestinal, as como las PGs fruto de la COX2,
son responsables de la fiebre, inflamacin y el dolor.
Los AINEs no selectivos inhiben tanto la COX1 como la COX2, dando lugar a
mayores efectos secundarios.
Farmacocintica La farmacocintica de los AINEs vara en funcin del frmaco,
su via de administracin y dosis del mismo, se metabolizan por va heptica y
excretan va renal.
Los AINEs poseen una excelente absorcin oral, alta unin a protenas
plasmticas.

ANALGESICOS ANTI-INFLAMATORIOS ESTEROIDES Y NO ESTEROIDES

Muchos de los Anti-inflamatorios No Esterideos (AINES) actan mediante la
inhibicin de las enzimas sintetizas de prostaglandinas llamadas comnmente
CICLOOXIGENASA-2 (COX2), media en gran medida la accin analgsica y
antiinflamatoria y antipirtica.
Mecanismo de accin delos AINES Es la capacidad de inhibir la produccin de
las prostaglandinas,inhibiendo la enzima sintetasa de prostaglandinas llamadas
tambin ciclooxigenasa (COX),enzima que transforma el cido araqudonico
(AA) en los productos intermediarios inestables y que culmina en la produccin
de TROMBOXANO A2
ANELGESICOS NO NARCOTICOS
CIDO ACETILSALICILIC0
Es el producto de mayor consumo y es el patrn de referencia para valorar a
los dems frmacos
FARMACOCINETICA: Los salicilatos se absorben con rapidez por V.O. En parte
del estmago, pero principalmente en la parte superior del intestino delgado
33

(Duodeno). Se identifica concentraciones plasmticas en menos de 30 min.,

alcanza una concentracin mxima en 1 hr.
DISTRIBUCIN: Despus de su absorcin los salicilatos se distribuye en todos
los tejidos corporales y lquidos transcelulares. El 80% de los salicilatos se fijan
a las protenas plasmticas (Albumina).
BIOTRANSFORMACIN: Son biotransformados en varios tejidos en tres
principales metabolitos cido salicilurico, glucoronido de ter y glucoronido de
ester.
EXCRECIN: Se elimina por la orina 10 % libre, cido salicilurico 75 %,
glucoronido ter 10 %.
VIDA MEDIA: Es de media hr.
INDICACIONES: Analgsicas (ODONTALGIAS) Cefalea, Antipirtica, Artritis
reumatoides.
POSOLOGA: Una tableta cada 8 hrs.
PRESENTACIN: Tabletas de 500 mg, 100 mg
ACETOMINOFENO
Es un metabolito activo de la FENACETINA, puede utilizarse eficazmente como
agente analgsico, antipirtico, es mucho ms dbil su efecto antiinflamatorio.
FARMACOCINETICA Y METABOLISMO: Por V. O. muestra excelente
biodisponibilidad, alcanza a los 30-60 minutos concentraciones plasmticas, su
vida media es de 2 hrs., despus de dosis teraputicas. Unin a protenas
plasmticas 20- 50 %.
EXCRECIN : Se excreta por orina 90- 100 %.
INDICACIONES : Analgsico ( ODONTALGIAS, menstrual, garganta, muscular ),
Fiebre.
POSOLOGA : Nios 6- 12 aos tableta c/ 8 hrs. , nios de 12- 16 aos 1
tableta c/ 8 hrs, Adultos 1-2 tableta c /6 u 8 hrs
PRESENTACIN .300 y 500 mg tabletas , jarabe 60, 70, 90 ml
NOMBRE COMERCIAL : Dolviran, Tylex, Mejoral
METAMIZOL (DIPIRONA)
Es un antiinflamatorio, antipirtico.
FARMACOCINETICA : Se absorbe rpido y completamente cuando se administra
por V. O. a nivel de intestino. Casi no se une a protenas plasmticas, su vida
media es de 7-9 hrs.
EXCRECIN : Se elimina por rin un 90 %.
34

INDICACIONES : Cefalea, Fiebre, Dolor (ODONTALGIAS)

PRESENTACION : Tabletas 500 mg, Ampolletas de 2ml.
POSOLOGA : 1- 2 Tabletas c/ 6 u 8 hrs.
NOMBRE COMERCIAL : Magnol, Dipirovag .
ANTIINFLAMATORIOS DERIVADOS DEL CIDO ACETICO
INDOMETACINA
La INDOMETACINA : Es notablemente un antiinflamatorio, posee propiedades
antipirticas es es un inhibidor de la CICLOOXIGENASA .
FARMACOCINETICA : Alcanza concentraciones plasmticas en 1-2 hrs. Se une a
las protenas plasmticas y tejidos un 90 %.
EXCRECIN : El 10 al 20 % de la indometacina se excreta por va renal, tambin
en heces y bilis. Su vida media es de 2 a 5 hrs.
INDICACIONES : ODONTALGIAS, Artritis reumatoide, trastornos musculo
esqueltico .
POSOLOGA : De una a dos cpsulas cada 12 hrs.
PRESENTACIN : Cpsula
NOMBRE COMERCIALES : Indocid, Indaflex, Malival
CLONIXINATO DE LISINA
Es un antiinflamatorio que inhibe la enzima sintetasa de prostaglandinas
FARMACOCINETICA : Por v. o., se absorbe rpida y totalmente, inicia su
actividad analgsica a los 15 a 30 minutos. Y en cinco minutos por va
parenteral, alcanza su concentracin plasmtica a los 34 o 46 minutos.
INDICACIONES : ODONTALGIAS, PERIODONTITIS, Dismenorrea, Uretritis, Cistitis,
Prostatitis.
PRESENTACIN : tableta de 125 o 250 mg, Ampolletas 100 mg c/ 2ml, 200 mg
c/ 4 ml
POSOLOGA : Una tableta de 125 mg o 250 mg cada 6 u 8 hrs . Una ampolleta
cada 6 u 8 hrs por va IM o IV.
NOMBRES COMERCIALES : Firac, Firac Plus (Clorhidrato de pargeverina).
DERIVADOS DEL CIDO PROPINICO
IBUPROFENO
Es el primer miembro de la familia de los AINES, del cido propinico.

35

FARMACOCINETICA : Se abosrve rpidamente y se fija a las protenas

plasmticas un 90%. Alcanza concentraciones plasmticas a los 30 minutos a 2
hrs.
El IBUPROFENO, es mejor tolerado que la Aspirina y la Indometacina .
Se puede utilizar en pacientes con antecedentes; Gastritis, Ulcera. Sin embargo
de 5 a 15 % de los pacientes presentan efectos adverso.
INDICACIONES : Procesos ODONTOLOGICOS, Dismenorrea, Cefalea, Muscular,
Antipiretico.
PRESENTACIN : Cpsulas de 200, 400, 600,y 800 mg . Suspensin 200 .
POSOLOGA : Tomar una cpsula de 200, 400, 600, 800 mg cada 6 u 8 hrs.
NOMBRE COMERCIAL : Tabaln, Actrn, Motrin, Advil, Gelidol.
NAPROXENO
Es AINES, Tambin derivado del cido Propinoco.
FARMACOCINETICA : Despus de su ingestin se absorbe totalmente, si se da
juntos con los alimentos reduce la rapidez de absorcin, pero NO su potencia
de un AINES. Alcanza concentraciones plasmticas entre 2 a 4 hrs. Su vida
media es aproximadamente 14 hrs en jovenes, pero se DUPLICA en ANCIANOS
Se fija a protenas plasmticas un 99 %.
EXCRECIN : Se excreta por va renal casi completo, en la leche materna 1 %.
EFECTOS ADVERSOS : Gastrointestinales, surge sus efectos como la
Indometacina. A nivel de SNC causa somnolencia, mareos, fatiga depresin .
INDICACIONES : Procesos ODONTOLGICOS, Musculares, Cefalea, Dismenorrea,
Antipirtico.
PRESENTACIN : Tabletas de 100, 275, 550 mg .
POSOLOGA : Nios de 5 a 8 aos una tableta de 100 mg c/8 hrs, 9 a 12 aos
una tableta 100mg c/ 6 hrs.
POSOLOGA : Adultos una tableta de 275 mg c/12 hrs, Una tableta 550 c/ 24hrs.
NOMBRES COMERCIALES : Flanax, Dafloxen.
NIMESULIDA
Es un compuesto de sulfonanilida, tiene un selectividad por las COX2,
semejante al Celcoxib, en la sangre, pequeos efectos gastrointestinales,
posible riesgos cardiovasculares, cerebrovasculares.
FARMACOCINETICA : Alcanza concentraciones plasmticas en una a cuatro hrs,
rpidamente se distribuye por el compartimento extracelular. Se une a
protenas plasmticas casi un 95 %.
36

EXCRECIN : Se excreta por orina en un 80 %, y 20 % en heces.

INDICACIONES
Dismenorrea.

En

ODONTALGIAS,

Dolor

muscular,

ANTIPIRETICO,

PRESENTACIN : Tabletas de 100 mg .

POSOLOGA : Una tableta cada 12 hrs.
NOMBRE COMERCIAL : Defam, Eskaflam, Degorflam.
DICLOFENACO
Es un AINES, tradicional de mayor uso en Europa, con propiedades
antiinflamatorios, analgsicas y antipirticas.
Su mecanismo de accin es la inhibici.n de las prostaglandinas (esta
desempea una funcin importante en la inflamacin.
FARMACOCINETICA: Se
absorbe rpida y completamente, alcanza
concentraciones plasmticas entre los 20- 60 minutos, despus de la ingesta;
se atrasa levemente su absorcin con los alimentos. El 99.7% del
DICLOFENACO, se une a las protenas plasmticas.
EXCRECIN . El 60 % del DICLOFENACO se elimina por va renal.
INDICACIONES
Dismenorrea.

Procesos

DENTALES,

Cefalea,

Dolor

muscular,

Fiebre,

PRESENTACIONES : Grageas de 25, 50 mg, Suspensin de 180 mg .

POSOLOGA : 1 gragea de 25 mg c/ 8hrs, 1 grageas de 50 mg c/12hrs o tres
veces al da, Suspensin 2.5 ml c/ 12 hrs o tres veces al da.
NOMBRE COMERCIALES : Catflam, Artrenac, Diclac.
KETOPROFENO
Es un derivado del cido aril-carboxilico, y pertenece tambin al cido
propinico. Es un AINES,con propiedades; antiinflamtoria, analgsica,
antipiretica.
FARMACOCINETICA : Se absorbe rpido y completamente desde el tracto
gastrointestinal. Alcanza concentraciones en plasma desde el minuto 45- 90.
Se une al as protenas plasmticas 99 %.
EXCRECIN : Se elimina un 50 % de la dosis administrada por va renal en un
curso de 6 hrs siguiente a la administracin. El cual a los 5 das siguiente de su
administracin oral se excreta aproximadamente un 75 90 % por orina ,por
heces se elimina 1- 8 %.
En pacientes de edad avanzada la absorcin de KETOPROFENO no se modifica,
sin embargo hay un incremento en la vida media de 3 hrs y una disminucin en
la depuracin plasmtica y renal, por lo tanto su biotransformacin es lenta.
37

INDICACIONES : En ODONTALGIAS, Dolor muscular, Dismenorrea, Fiebre.

PRESENTACIN : Comprimido de 150 mg .
POSOLOGA : 150 mg , una vez al da. Se puede dar 300 mg una vez al da;
superado el problema se vuelve a 150 mg .
NOMBRE COMERCIALES : Bi-profenid, Ketoflex, Profenid

ANTIINFLAMATORIOS PROTEOLITICOS Y FIBRINOLITICOS

SERRATIO PEPTIDASA
Es una enzima antiinflamatorio descubierta por un laboratorio japons
(Takeda). Se trata de una proteasa producida por una bacteria del gnero
SERRETIA (cepa E -15 ) se encontraba en el instestino del gusano de seda.
Esta enzima posee una ctividad antiinflamatoria potente, disminuye el Edema
inflamatorio, la Tumefaccin y elHematoma al mejorar la circulacin, facilita la
limpieza de las lesiones, favoreciendo la cicatrizacin y por lo tanto favorece la
concentracin del antibitico.
INDICACIONES : Antiinflamatorio.
PRESENTACIN : Tabletas de 5 mg y 10 mg .
POSOLOGA : Nios de 5- 12 aos 5 mg 3 veces al da, Adultos 10 mg 3 veces
al da, o 10 mg tres veces al da.
ESTREPTOQUINASA
Es una enzima extracelular producida por el estreptococo B hemoltico .
COMPOSICIN : Estreptoquinasa 10,000 U
INDICACIONES : Es un potente antiinflamatorio, se utiliza en proceso agudo o
crnica POSOLOGA : Un comprimido 4 veces al da por va oral.
NOMBRE COMERCIAL : VARIDASA
ANTIINFLAMATORIOS INHIBIDORES ESPECIFICOS Y SELECTIVOS
COX 2

DE

AINES SELECTIVOS COX 2

MELOXICAM
Es un AINES con una gran selectividad sobre la COX2, 10 veces mayor, que
otros AINES (Piroxicam) con una dosis de 7.5 mg.
FARMACOCINETICA : Es bien absorvido por el tracto gastrointestinal, el cual se
refleja en la alta biodisponibilidad cercana al 89 %, la absorcin no se altera
por la ingesta con los alimento. Ms del 99 % se une a protenas plasmticas.
38

Alcanza una concentracin al 50 % en lquido sinovial de los encontrados en

plasma.
EXCRECIN : la excrecin de MELOXICAM predominantemente en forma de
metabolitos en igual de cantidades tanto en heces como en orina. Vida media
es de 13 hrs, pero en adulto de 15-20 hrs
PRESENTACN : Tabletas de 7.5 mg, de 15 mg . Inyectable 2ml.
POSOLOGA : Una Tableta de 7.5, o de 15 mg al da
NOMBRE COMERCIAL : Mobicox, Mavicam, Dolocam, Flexver.
ROFECOCOXIB ( AINES SELECTIVOS A COX2)
Fue introducido en la prctica medica en 1999. En anlisis preliminar el
Refocoxib (VIOXX), sealo un incremento, en la incidencia de trastornos
tromboembolicos graves que recibieron 25 mg . La FDA acepto el incremento
de riesgo al MIOCARDIO
Es un AINES ,que su efecto es atribuido a la inhibicin de las prostaglandinas.
FARMACOCINETICA : Se desconoce la biodisponibilidad del CELECOXIB, pero
despues de 2-4 hrs por V.O. Alcanza los niveles plasmticos mximos El
frmaco se liga extensamente a las protenas plasmticas, y es poca la que
excreta.
EXCRECIN : Se excreta por va renal, y heces en forma de cido carboxlico y
metabolitos de glucurnido la semivida de eliminacin de este frmaco es de
unas 11 hrs. En paciente con disfuncin heptica leve o moderada aumente las
concentraciones plasmticas 40- 180 %.
INDICACIONES: Procesos ODONTOLOGICOS, Dolores musculares, Dismenorrea,
Dolores articulares, Fiebre.
PRESENTACIONES : Cpsulas de 100, 200 mg.
POSOLOGA : 100 mg c/ 12 hrs, 200 mg c/ 24 hrs
NOMBRE COMERCIAL : Celebrex
KETOROLACO
Es un potente AINES, que esta indicado para el tratamiento del dolor a corto
plazo de diversas etiologas (postraumticos, pos-operatorio).
FARMACOCINETICA : Se absorbe rpida y completamente con una dosis de 10
mg . Alcanza concentraciones plasmticas a lo 44 minutos, se une a las
protenas plasmticas al 99 %, se metaboliza en hgado.
EXCRECIN : Se elimina por va renal el 92 % , el resto por heces
INDICACIONES : Procesos
como antipirtico
39

ODONTOLOGICOS, Dolor muscular y Articular, NO

PRESENTACION : Comprimido de 10 mg, ampolletas de 1 ml

POSOLOGA : Un comprimido de 10 mg c/ 4- 6 hrs, sin exceder 120 mg en 24
hrs.
NOMBRE COMERCIAL : Dolac, Supradol, Glicima, Mavidol.

ACEMETACINA
Es un AINES, indicado para tratamiento de la Inflamacin, Dolor, y limitacin de
la movilidad. La ACEMETTACINA, es un derivado del cido indolactico, sus
farmacolgicos se deben principalmente a los efectos de la INDOMETACINA La
Acemetacina acta en varias etapas del proceso de la inflamacin,
disminuyendo las sntesis de prostaglandinas y la liberacin de histaminas.
FARMACOCINETICA : Despus de su administracin, presenta un absorcin
cercana al 100 %, la Acemetacina se acumula principalmente en los tejidos
involucrados en proceso de inflamacin.
EXCRECIN : Tiene dos vas de excrecin, la renal que es del 40 %, por medio
de heces el 60 %.
PRECAUCIONES GENERALES : En enfermedad cido pptica, colitis ulcerosa,
pacientes con dao renal, heptico, en el ultimo trimestre del embarazo.
PRECAUCIONES : ya que puede disminuir la contractilidad uterina y aumentar
la tendencia hemorrgica.
PRESENTACIONES : Cpsulas de 60 mg y 90mg.
INDICACIONES : Procesos ODONTOLOGICOS, Dolores articulares, Dismenorrea.
POSOLOGA : Acemetacina 60 mg c/ 8-12 hrs. Acemetacina 90 mg c/12-24 hrs.
NOMBRE COMERCIAL : Rantudil, Rantudil, retard.
ANTIINFLAMATORIOS ESTEROIDES
Para suprimir la inflamacin los ESTEROIDES, intervienen mltiples mecanismo
que disminuyen la liberacin, de factores vasoactivos, la secrecin de enzimas
lipoliticas y proteolticas, la extravasacin de leucocitos en zonas de la lesin y
por ultimo la fibrosis.
DEXAMETASONA
es Glucocorticoide 25 veces ms potente que la Hidrocortisona, menor efecto
sobre la retencin de lquidos, se absorbe bien por va IM.
FARMACOCINETICA: Se liga las protenas plasmticas un 68 %.
EXCRECIN : Va renal un 62 %.

40

RESTRICCIONES DURANTE EL EMBARAZO Y LACTANCIA :Se debe administrar

con cautela a embarazadas, puede causar HIPOADRENALISMO . En la
lactancia, puede alterar el crecimiento o tener otros efectos indeseables.
PRESENTACIONES: Caja con una o tres ampolletas de 2 ml. Caja con 30
tabletas 0.5 mg, 30 tabletas de .75 mg.
INDICACIONES
:Para todo proceso de INFLAMACIN, Alrgicos, Edema cerebral.
POSOLOGA : Por vo,iv,im cada 6-8 hrs. En caso de Dexametasona accin
prolongada se repite la inyeccin im a los 14 -21 das.
NOMBRE COMERCIAL : Alin, Decorex, Alin depot
BETAMETASONA
Es uncorticoesteroide sinttico tiene una accin potente Antiinflamatoria, con
mnimos efectos mineralocorticoides, su efecto antiinflamatorio es 30 veces
suprior a la hidrocortisona.
FARMACOCINETICA : La betametasona se une a las protenas plasmticas un 90
% (Globulina, Albumina ) se metaboliza en el hgado. Tiene una vida media de
36- 54 hrs.
EXCRECIN : Alrededor del 1% se excreta por la orina diariamente.
INDICACIONES : Procesos inflamatorios, Alergias.
PRESENTACIN : tableta ranurada de 0.5mg, Ampolleta de 1 ml.
POSOLOGA : Una tableta al da , una ampolleta al da.
NOMBRE COMERCIAL : Celestone, Diprospan, Deprofast, Erispan.
HIDROCORTISONA
La Hidrocortisona, es un corticoide o esteroide que tiene un potente efecto
antiinflamatorio
FAMACOCINETICA :La hidrocortisona despus de su administracin IV o IM
alcanza su efecto farmacolgico en la primera hora , el cual persiste por un
perodo variable alcanzando concentraciones en lquidos corporales, el 90 % se
une a las protenas plasmticas, tiene una vida media de 1.5 hrs.
EXCRECIN : Es renal en metabolitos activos.
INDICACIONES : Procesos inflamatorios, alergias, dolores, osteoarticulares.
PRESENTACIN : Frasco mpula de 100-500 mg , con agua inyectable 2 ml, 4
ml .
POSOLOGA : Puede administrarse IV o IM , La dosis inicial 100- 500 mg ,
puedes ser administrado cada 2-4-6 hrs.
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NOMBRE COMERCIAL : Flebocortid, Fridalit,Hidrotisona.

METILPREDNISOLONA
Es un corticoide que se puede emplear, cuando se requiera un efecto
antiinflamatorio, su potencia es cinco veces mayor que la hidrocortisona.
FARMACOCINETICA : La metilprednisolona estimula la sntesis de enzimas
necesarias para mitigar la respuesta inflamatoria, suprimiendo la migracin de
leucocitos, polimorfos nucleares.
FARMACOCINETICA : y revertir el aumento de la permeabilidad capilar. Tras la
admistracin parenteral se distribuye rpidamente a msculo, hgado, piel,
intestino, riones. Su vida media es de 18- 36 hrs. Se metaboliza en el hgado.
PRESENTACIONES : Frasco mpula de 80 mg con 2 ml, 500 mg con 8 ml.
TRIAMCINOLONA.
Es un potente corticoesteroide, es dos veces ms potente que la prednisona.
Su efecto antiinflamatorio , consiste en disminuir la permeabilidad vascular, lo
cual impide que los leucocitos y otras clulas migran al sitio de la inflamacin.
FARMACOCINETICA : Se une a protenas plasmticas en un 90%,se metaboliza
en hgado
transformandolo en compuestos inactivos, su vida media es
reportado a los 88 minutos.
EXCRECIN : Se elimina por va renal, biliar, y en heces.
PRESENTACI N: Ampolleta de 40 mg
POSOLOGA : Aplicar 40- 80 mg, repetir cada 4 semanas , solo para mayores de
18 aos, o adultos.
NOMBRE COMERCIAL : Trigon depot

SEDANTES HIPNOTICOS Y TRANQUILIZANTES

Los medicamentos sedantes hipnticos, disminuyen la actividad, modera la
excitacin y tranquiliza en general a la persona que lo recibe (sedante) . En
tanto que un HIPNOTICO , produce somnolencia y facilita el inicio y la
conservacin de un estado de sueo similar al sueo natural, por lo tanto se
puede despertar con facilidad
En cambios los anestsicos generales, deprimen el SNC de una manera
dependiente, de la dosis con tranquilidad progresiva y somnolencia (sedacin)
sueo (hipnosis farmacolgica) perdida del conocimiento, coma, anestesia
quirrgica y depresin letal de la respiracin y de la regulacin cardiovascular.

42

Desde la antigedad se utilizaron bebidas alcohlicas y pociones de landano

(TINTURA DE OPIO), y diversos productos vegetales, para inducir el sueo. A
mediados del siglo XIX , los bromuros se utilizaron como sedantes hipnticos.
En 1903 el BARBITAL, 1912, EL FENOBARBITAL, a principios de 1930 y 1940.
Aparecieron los ANTICONVULSIVANTES relativamente no sedantes como
FENILHIDANTONA y TRIMETADIONA. En 1950 apareci la CLORPROMAZINA,
MEPROBAMATO con efectos tranquilizantes.En 1961 se abri la era de las
BENZODIAZAPINAS, con potencia ansioltica en relacin con su funcin
Depresiva del SNC, sin embargo todos poseen propiedades SEDANTESHIPNTICOS en grados variables.
PROPIEDADES FARMACOLGICAS DE LAS BENZODIACEPINAS
Lo ms relevante son sedacin, hipnosis y disminucin de la ansiedad ,
relajacin muscular, amnesia antergrada y actividad anticonvulsiva. En el SNC
las benzodiacepinas afectan la actividad a todos los niveles del neuro-eje . Las
benzodiacepinas no pueden generar los mismos grados de depresin que los
barbitricos y anestsicos voltiles. Conforme se incremente la dosis, la
sedacin progresa hasta hipnosis y a continuacin a estupoz, pero estos
frmacos NO producen anestesia general, puesto que siguen persistiendo la
percepcin por parte del paciente y no logra la relajacin suficiente para una
intervencin quirrgica.
REPIRACIN : Dosis altas utilizada para la medicacin pre-anestsica o para
endoscopia , deprimen levemente la ventilacin alveolar. Estos frmacos
pueden causar apnea durante la anestesia o cuando sedan con opiodes , o
cuando se han ingeridos otro depresor del SNC con mayor frecuencia alcohol,
entonces requieren asistencia respiratoria.
APARATO
CARDIOVASCULAR
:En dosis pre-anestsica todas las
benzodiacepinas disminuyen la presin arterial e incrementa la frecuencia
cardiaca, con el DIAZEPAM se debe a la reduccin del Ventrculo izquierdo y
gasto cardiaco.
TUBO DIGESTIVO : Algunos gastroenterlogos consideran
que mejoran
diversos trastornos gastro intestinales relacionados con la ansiedad, estos
frmacos protegen en parte contra la ulceras por estrs.
FARMACOCINETICA
Las Benzodiazepinas y sus metabolitos se fijan a las protenas plasmticas, el
grado de fijacin se relaciona con su solubilidad en lpidos y varan alrededor
del 70-99 %. Las benzodiacepinas se pueden clasificar en 4 categoras segn
semivida.
1.- Benzodiacepinas de accin ultra-breve.
2.- Benzodiacepinas de accin breve (menor a 6 hrs.
3.- Benzodiacepinas de accin intermedia (6-24 hrs).

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4.- Benzodiacepinas de accin prolongada, mayor a 24 hrs (DIAZEPAM,

FLURAZEPAM )
DIAZEPAM
FARMACODINAMIA: Pertenece al grupo de las BENZODIACEPINAS, ejerce
efectos ansiolticos sedantes, relajantes musculares y anticonvulsivos.
FARMACOCINETICA : El DIAZAPEM administrado por V O, se absorbe rpida y
completamente en el tracto gastrointestinal. Alcanza concentraciones en
plasma a los 30-90 minutos.
La vida media de la distribucin llega hasta tres horas. El DIAZEPAM se
metaboliza, principalmente en metabolitos farmacolgicamente activos como :
N-desmetil-diazepam ,temazepam , oxazepam. Vida media hasta 48 hrs. Se
une a las protenas plasmticas un 98 %. Acta facilitando la accin inhibidora
del cido gamma amino-butrico en el SNC , sobre la membrana pos-sinptica ,
en los receptores especficos en el SNC.
EXCRECIN : Se elimina principalmente por la orina un 70 %.
PRECAUCIONES GENERALES : NO combinar con alcohol, Antisicoticos,
Antihistamnicos ,En el primer trimestre del embarazo, lactancia, en el segundo
y tercer trimestre se administra bajo responsabilidad del mdico.
INDICACIONES: Ansioltico , Relajante muscular , Histeria, Reacciones obsesivas
, Fobias, en diversos estados convulsivos (como la suspensin brusca del
alcohol) , Ansiedad, Delirium tremens
PRESENTACIN : Tabletas de 5 y 10 mg , Solucin inyectable de 10 mg con 2
ml.
POSOLOGA : de 5- 10 mg al da dependiendo de la gravedad de los sntomas ,
NO exceder los 2-3 meses incluyendo el perodo de reduccin paulatinamente
NOMBRE COMERCIAL : Valium, Alboral, Qual, Ortopsique.
MIDAZOLAM
FARMACODINAMIA : Es un agente hipntico caracterizado por una accin
rpida y corta duracin. Tambin ejerce accin ansioltica, anticonvulsivante.
FARMACOCINETICA : Se absorbe rpidamente despus de su administracin. La
vida media de absorcin 5-20 minutos, su biodisponibilidad es de 30- 50 %, del
96- 98 % del MIDAZOLAM se une a las protenas plasmticas, la principal
protenas plasmtica que une es la ALBUMINA . Atraviesa la placenta y penetra
a la circulacin fetal.
EXCRECIN : Su va de eliminacin es por rin, el 60-80 % como glucornidohidroxidomidazolam
PRECAUCIONES: El uso de benzodiacepinas puede conducir al desarrollo de
dependencia, esto se incrementa con la dosis y el tiempo. Insomnio de rebote
es transitorio en el que los sntomas que requirieron tratamiento con una
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benzodiacepina. No se dispone con datos suficientes para evaluar durante el

embarazo. Si se utiliza en el ltimo trimestre del embarazo o durante el parto,
el neonato puede presentar hipotermia, hipotona muscular. Dependencia,
confusin irritabilidad. NO excederse por 2 semanas.
INDICACIONES: Tratamiento a corto plazo de INSOMIO,
medicacin antes del procedimiento quirrgico.

Sedacin como pre

PRESENTACIN: Comprimidos de 7.5 mg, Solucin inyectable de 5-15- 50 mg,

en 3 y 10 ml.
POSOLOGA: Un comprimido de 7.5 mg a cualquier hora del da (avisarle al
paciente que va presentar sueo 5- 8 horas continuas) la presentacin
inyectable aplicar IV lentamente a una velocidad de 1 mg por 30 segundos.
En adultos menores de 60 aos dosis inicial de 2.5 mg administra 5- 10
minutos antes de la intervencin quirrgica. En nios IM la dosis es de 0.1 0.5
mg/kg . De 5-10 minutos antes de la intervencin.
NOMRE COMERCIAL: Dormicum, Relacum, Setam
ANALGESICOS NARCOTICOS U OPIOIDES
El trmino OPIOIDE se le da a todas las sustancias relacionadas con el OPIO.
Los Opiceos son frmacos derivados del OPIO, y comprenden los productos
naturales como : MORFINA, CODENA, TEBANA. Los pptidos opioides
endgenos son los ligandos naturales para receptores de opioides. El trmino
ENDORFINA se utiliza como sinnimo de peptidos opioides endgenos
MORFINA
La Morfina es un analgsico, opioide, indicado en el alivio del dolor agudo o
crnico de moderado a intenso (Ca) y en el provocado por IAM. La morfina
produce analgesia mediante la interaccin con receptores opioides en SNC los
opioides interactan con sitios de unin estereoespecificos en el SNC y otros
tejidos, cuya mayor densidad se encuentra lmbico,tlamo, hipotlamo,
mesencefalo y medula espinal.
FARMACOCINETICA: Despus de su administracin oral, se encuentran
concentraciones plasmticas entre los 30- 120 minutos. La biodisponibilidad
oral corresponde al 30 %.
Durante la utilizacin IM,SUBCUTANEA, se observa una absorcin rpida y
completa, su efecto farmacolgico se observa entre los 60-90 minutos, con una
duracin de 4-6 horas. Se une a las protenas plasmticas 40 % . Su
biotransformacin se lleva a cabo principalmente en el hgado, aunque tambin
ocurre en intestino.
EXCRECIN: Se lleva a cabo principalmente por va renal . Solo un 8 % se
excreta intacto, su metabolito eliminado es la morfina 3-glucornido, 10 % se
excreta en bilis.

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INDICACIONES: Dolor de moderado a intenso, por I A M, dolor post-operatorio ,

pacientes politraumatizados y aquellos con quemaduras.
PRESENTACIONE: caja con tabletas de 10,15 mg con 20 tabletas, 15 y 30 mg
con 100 tabletas . Frasco inyectable 1-5 c/ 1ml en 2ml, 1 y 5 frasco 10mg en 20
ml.
POSOLOGA : Se puede iniciar con dosis de 10 mg cada 2 hrs a 4 hrs , y ajustar
de acuerdo con la respuesta del paciente hasta 200 mg cada 2-4 hrs.
NOMBRE COMERCIAL : Analfin
NALBUFINA
FARMACOCINTICA : Despus de su administracin, IV su accin inicia
aproximadamente a los 2 minutos, y a los 15 minutos cuando es IM y
subcutnea , se une a las protenas plasmticas 30 % se metaboliza a nivel
heptico con una vida media plasmtica de 5 hrs. Produce analgesia mediante
acciones agonistas en los receptores opiceos K (Kappa), y acciones
antagonista en los receptores M u (Mu ) estos ltimos estn distribuidos en
todo el SNC. Los K se ubican principalmente en la medula espinal, corteza
cerebral.
EXCRECIN : Se excreta principalmente, y un 7 % por rin sin experimentar
cambios.
INDICACIONES: Dolor pos-operatorio, coadyuvante de anestesia en anestesia
general, Dolor IAM, Clico vesicular.
PRESENTACIONES: Caja con 3- 5 ampolletas con 1 ml . Caja con un frasco de 10
ml.
POSOLOGA : Una ampolleta cada 6 hrs IM o IV , subcutnea ; repetir c/ 3-6 hrs.
NOMBRE COMERCIAL: Bufigen , Nuban
BUPRENORFINA
La BUPRENORFINA es un potente analgsico opioide derivado de la TEBANA.
Es un agonista parcial en los receptores Mu y K.
FARMACOCINTICA: Se ha observado que la BUPRENORFINA sublingual , es 30
veces ms potente que la MORFINA . Es fcilmente absorbida por la mucosa
oral y se observa niveles plasmticos. El inicio del efecto analgsico es entre
45- 60 minutos, cuando se administra por va sublingual entre los 60 minutos y
concentracin plasmticas a los 90 minutos. Su duracin teraputica es de
entre 3 y 14 hrs despus de dosis nica.
FARMACOCINTICA: Se une a las protenas plasmticas 96 %, Se metaboliza en
hgado en metabolitos NORBUPRENORFINA.
EXCRECIN: Se elimina principalmente en heces, los metabolitos se eliminan
por orina.
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INDICACIONES: Dolor de moderado a severo, dolor pos-operatorio, dolor Ca,

dolor bajo de espalda ,clico vesicular renal. Tratamiento para pacientes con
ADICCIONES, etc.
PRESENTACIONES: Tableta sublingual de 0.2 mg, caja con 6 ampolletas de 1ml
con 0.mg.
POSOLOGA: Una tableta sublingual: ADULTO 1-2 tableta cada 6-8 hrs. Nios;
16-25 kg tab,26-37.5 kg de media-1 tab,37.5-50 kg de una-1 y media tab. IV
o IM .3mg c/6hrs se puede repetir a ls 30 minutos.
NOMBRE COMERCIAL: Brospina, Brospina SL,Temgeisic, Temgesic.

RECETA MDICA
Este apndice intenta servir de para la elaboracin precisa de la receta, y
sealamientos de rdenes de posologa y constituir un recurso til para la
atencin farmacolgica y eficaz delos pacientes.
Elaboracin de receta
Principio bsicos
1.- debe estar mecanografiad o escrita claramente con tinta. No debe de haber
enmendaduras.
2.-debe aparecer en la receta la fecha, el nombre y direccin del paciente.
Tambin puede incluirse la edad en nmeros o la indicacin den nio, adulto o
anciano.

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3.-el nombre del frmaco, forma de dosificacin, concentracin y el nmero de

unidades, y nmero de veces que se ha de surtir el frmaco (si as es el caso
debe aparecer en la forma).
4.-no se recomienda el uso de abreviaturas en latn y se deben dar cuidadosas
instrucciones de su uso.
5.-se debe hacer una receta por cada frmaco prescrito .
6.-el dentista debe firmar la receta al momento que se le da al paciente.
7.-si se prescribe un narctico debe aparecer el nmero de registro federal del
mdico y su direccin.
8.- se debe anotar en el archivo del paciente la medicina indicada.
Diferentes partes de la receta
1.-sobreinscripcion: nombre del paciente, direccin, edad, fecha.
2.- inscripcin: nombre y cantidad del medicamento.
3.-subinscripcion: instrucciones al farmacutico, la forma de dosificacin y la
cantidad que se va a dar aparecen en esta parte de la receta la cantidad que
se va a dar puede estar indicada por las palabras administrar, numero o #.
4.-transcripcion: indicaciones al paciente.
5.-firma de la persona que est recetando debe aparecer en la receta.
Las recetas pueden enlistar tanto el nombre comercial como el nombre
genrico el farmacutico puede utilizar cualquier marca que desee siempre y
cuando llene las especificaciones de la receta. Si se desea una marca en
particular se debe escribir la receta con el nombre comercial del frmaco por
ejemplo:
Tabletas de sulfato de codena, 15mg
(Vitarine Company)

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