Bactericidas PDF
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Nombres y Matriculas
Génesis Feliz 13-1304
Asignatura:
Cirugia Bucal II
Doctora:
Anny Benitez
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La penicilina
Mecanismo de acción
La sangre, pus y los líquidos tisulares no interfieren con la acción bacteriana de los
antibióticos betalactamicos.
Farmacocinética
La penicilina G es destruida por los ácidos gástricos. De ahí que menos de un tercio oral
activa es absorbida. En los lactantes y ancianos se absorbe más debido a la menor acidez
del medio gástrico. La absorción de la penicilina G sódica por vía intramuscular es rápida y
completa, los niveles plasmáticos picos se alcanzan a los 30 minutos.
Preparados y dosis
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Efectos adversos
La penicilina G es uno de los antibióticos menos tóxicos, hasta 100 MUI (60 mg) se han
inyectado en un día sin ninguna toxicidad directa. Puede provocar dolor en la zona de la
inyección.
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Penicilinas semisinteticas
Se producen combinando cadenas laterales especificas o incorporando precursores
específicos en los cultivos de los hongos. El objetivo de las penicilinas semisinteticas es de
superar las deficiencias de la penicilina G que son:
Clasificación
Estas penicilinas semisinteticas también son activas contra una gran variedad de bacilos
gram negativos. Pueden agruparse de acuerdo a su espectro de actividad.
1. Aminopenicilinas
Este grupo está encabezado por la ampicilina. Tiene una sustitución amino en la
cadena lateral. Algunos son proagentes y todas tienen un espectro antibacteriano
bastante similar. Están entre los antibióticos más utilizados en odontología.
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Ampicilina
Es activa contra todos los microorganismos sensibles a la penicilina G. Inhibe los bacilos
gram negativos. Debido a su uso tan extendido, muchos de ellos han desarrollado
resistencia. La utilidad de este antibiótico ha disminuido considerablemente.
Farmacocinética
Dosis
Indicaciones
Infecciones dentales
Septicemias: Combinadas con las getamicina o con una cefalosporina de tercera
generación.
Efectos adversos
Interacciones
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Amoxicilina
Es un cogenero cercano de la ampicilina, con la cual se asemeja a todos los aspectos
excepto:
2. Carboxipenicilinas
Carbenicilina no es resistente a las penicilinas ni a los ácidos. Es inactiva por vía oral y se
excreta rápidamente con la orina (semivida de una hora).
La infecciones orodentales rara vez son tratadas con esta pero se utilizan en pacientes
inmunocomprometidos, ya que los agentes que atacan se suelen encontrar en estos
pacientes.
3. Ureidopenicilinas
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Cefalosporinas
Es un grupo de antibióticos semisintéticos derivados de la “cefalosporina-C” obtenida del
hongo Cephalosporium, pertenecen a la familia de los beta-lactámicos, los que reúnen
ciertas características que los destacan: ser altamente activos, con amplio espectro de
acción, de fácil administración y escasa toxicidad. Están químicamente relacionada con las
penicilinas y su excreción es fundamentalmente renal.
Todas la cefalosporinas son bactericidas y tienen el mismo mecanismo de acción que las
penicilinas, es decir, inhiben la síntesis de la pared celular bacteriana, pero se unen a
pretinas diferentes.
La resistencia adquirida a las cefalosporinas puede tener las mismas bases que la de las
penicilinas:
A. Alteraciones de las proteínas diana (RBP) que producen afinidad por el antibiótico.
B. Impermeabilidad al antibiótico de manera que no puede alcanzar el sitio de acción.
C. Elaboración de betalactamasas que destruyen cefalosporinas específicas
(cefalosporinasas).
Clasificación
• Las cefalosporinas de 1ª generación fueron aprobadas para su uso clínico desde 1973-
75. Son las más activas frente a la mayoría de los cocos grampositivos aerobios,
incluyendo S. aureus meticilinosensible.
• Las cefalosporinas de 2ª generación son utilizadas desde 1979. Tienen menor actividad
frente a Staphylococcus spp. meticilinosensible, pero son más activas frente a algunos
gramnegativos. Su actividad frente a la mayoría de anaerobios es escasa.
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• Las cefalosporinas de 3ª generación se utilizan en la práctica médica desde 1980, siendo
altamente activas contra gérmenes gramnegativos.
• Las cefalosporinas de 4ª generación son las de más reciente aparición (1992). Tienen un
espectro extendido frente a gramnegativos, grampositivos, siendo su actividad baja
frente a anaerobios. Tienen una actividad mayor que las de 3ª generación frente a
gérmenes grampositivos.
Cefalosporinas de 1ª generación
Cefazolina
- Activa contra la mayoría de los microorganismos sensibles a la penicilina G, como
estafilococos, gonococos, meningococos, clostridios y actinomyces.
- Puede administrarse por vía IM (causa menos dolor) o IV Es la cefalosporina de primera
generacion preferida para la vía parenteral.
Vida media
- Prolongada (2 horas) debido a la menor secreción tubular renal.
Dosis
Adultos: Casos leves: 0,25g cada 8 horas, Casos graves: 1g cada 6 horas.
Cefalexina
- Efectiva por vía oral, similar en su espectro a la cefazolina.
- Presenta poca unión a proteínas plasmáticas, alcanza altas concentraciones en la bilis y
se excreta sin cambios en la orina.
- Es una de las cefalosporinas mas usadas, en odontología se emplea como alternativa de
la amoxicilina.
Vida media
- 60 minutos.
Dosis
Adultos: 0,25g cada 6 u 8 horas.
Niños: 25-100 mg/k/día.
Cefradina
- Activa por vía oral.
- Casi idéntico a la cefalexina, pero menos activa frente a algunos microorganismos.
- Su administración puede causar diarrea como efecto adverso.
- También se comercializa para uso parenteral.
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Vida media
- 18 a 46 minutos.
Dosis
Adultos: 0,25g a 1g cada 6 a 12 horas.
Cefadroxilo
- Buena penetración en los tejidos incluso los del alveolo dental.
- Acción más sostenida en el lugar de la infección.
- Se excreta sin cambios en la orina.
- Su acción antimicrobiana y sus indicaciones son similares a las de la cefalexina.
- A menudo se elige en las infecciones dentales.
Vida media
- 1 hora
Dosis
Adultos: 0,5g a 1g dos veces al día.
Cefalosporinas de 2ª generación
Cefoxitina
- Es muy resistente a las betalactamasas producidas por bacterias gramnegativas.
- Valiosa para el tratamiento de las infecciones producidas por anaerobios y en los
abscesos de pulmón.
Vida media
- 40 minutos.
Dosis
Adultos: 1g a 2g cada 6 u 8 horas.
Cefuroxima
- Resistente a las betalactamasas producidas por bacterias gramnegativas.
- Bien tolerada por via IM.
- Indicación más importante en el tratamiento contra la meningitis causadas por
meningococos y neumococos.
Vida media
- 1 hora y 30 min
Dosis
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Adultos: 750 mg a 1.5 g cada 8 horas
Cefuroxima Axetilo
- Éster de la cefuroxima efectivo por vía oral, aunque su absorción es incompleta.
- Por su actividad contra anaerobios se elige a menudo contra las infecciones dentales.
Dosis
Adultos: 250 a 500mg dos veces al día
Niños: La mitad de la dosis.
Cefaclor
- Conserva buena actividad por vía oral y es mas activo que los compuestos de primera
generación contra anaerobios hallados en la cavidad bucal.
Vida meddia
- 30 a 60 min.
Dosis
Adultos: 250 mg cada 8 horas.
Cefalosporinas de 3ª generación
Cefotaxima
- Ejerce una acción potente sobre las bacterias aerovías gramnegativas y algunas
grampositivas.
- Las indicaciones principales son meningitis por bacilos grammegativos, infecciones
intrahospitalarias resistentes potencialmente mortales , septicemias e infecciones en
pacientes inmunodeprimidos.
Vida media
- 1 hora.
Dosis
Adultos: 1 a 2g cada 6 a 12 horas.
Ceftizoxima
- Es similar en su actividad antibacteriana y sus indicaciones a la cefotaxima, pero no se
metaboliza sino que se excreta por el riñon muy lentamente.
Vida media
- 1,5 a 2 horas.
Dosis
Adultos: 0,5g a 1g cada 8 a 12 horas.
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Ceftriaxona
- Se caracteriza por su larga duración de acción, lo que permite administrarla una vez o a
lo máximo dos veces por día.
- Ha demostrado una excelente actividad en una amplia gama de infecciones graves, como
a meningitis bacterianas, infecciones urinarias complicadas, sepsis abdominal, etc.
- La hipoprotrombinemia y la hemorragia son sus efectos adversos específicos.
Vida media
- 8 horas.
Dosis
Adultos:1-2 g en una sola administración o dividida en 2 dosis diarias.
Ceftazidima
- Se caracteriza por su gran actividad contra psudomonas.
- Usado específicamente en pacientes neutropenicos febriles con neoplasias hemáticas,
quemaduras, etc.
Vida media
- 1,5 a 1,8 horas.
Dosis
Adultos: 0,5 a 2g cada 8 horas.
Niños: 30mg/kg/dia.
Cefoperazona
- Gran actividad contra pseudomonas y menor actividad contra otros microorganismos.
- Las indicaciones para su uso son infecciones urinarias graves, biliares, respiratorias, de
piel, y partes blandas, meningitis y septicemias.
Vida media
- 2 horas
Dosis
Adultos: 2g a 4g cada 12 horas.
Cefixima
- Sumamente activa por vía oral.
- Indicado principalmente en infecciones respiratorias, urinarias y biliares.
- Cambios en el ritmo evacuatorio y la diarrea son los efectos adversos mas importantes.
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Vida media
- 3 horas.
Dosis
Adultos: 200 a 400mg dos veces al día.
Cefpodoxima proxetilo
- Éster activo por via oral de la cefpodoxima.
- Su usa principalmente en infecciones respiratorias, urinarias y de la piel y partes blandas.
Dosis
Adultos: 200mg dos veces por día ( máximo 800mg/día).
Cefdinir
- Activa por vía oral , con buena actividad contra muchos microorganismos productores
de betalactamasas.
- Sus indicaciones son neumonía, exacerbaciones agudas de bronquitis crónica,
infecciones otrorrinolaringológicas y de piel.
Dosis
Adultos: 300mg dos veces al día.
Ceftibuteno
- Se indica en infecciones respiratorias, urinarias y gastrointestinales.
Vida media
- 2 horas
Dosis
Adultos: 200mg dos veces por día o 400mg una vez al día.
Cefalosporinas de 4ª generación
Cefepima
- Resistente a las betalactamasas, por lo cual es activa sobre muchas bacterias resistentes a
agentes mas antiguos.
- Es efectiva en muchas infecciones graves como las neumonías intrahospitalarias, las
bacterias, las septicemias, etc.
Vida media
- 2 horas
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Dosis
Adultos: 1 a 2g cada 8 a 12 horas.
Cefpiroma
- Se comercializa para el tratamiento de infecciones intrahospitalarias graves y resistentes.
- Resistente a muchas betalactamasas.
Vida media
- 2 horas
Dosis
Adultos: 1 a 2g cada 12 horas.
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Aminoglucósidos
Los aminoglucósidos presentan una escasa absorción oral y necesitan administrarse por vía
parenteral, generalmente, se administran por vía intravenosa en perfusión durante 30
minutos. Cuando se emplea la vía intramuscular, la concentración plasmática máxima tarda
más tiempo en alcanzarse y depende de la zona de inyección. Los aminoglucósidos se
distribuyen en el volumen extracelular, atraviesan escasamente la barrera hematoencefálica
y posee bajas concentraciones en las secreciones bronquiales tras su administración
parenteral.
El efecto postantibiótico consiste en la capacidad que tienen ciertos antibióticos, como los
betalactámicos y los aminoglucósidos, de parar el crecimiento bacteriano a altas
concentraciones. Esto ocurre tanto para los cocos grampositivos como para los bacilos
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gramnegativos. El efecto antibacteriano está relaciónado con la concentración plasmática,
que a mayor concentración, mayor poder bactericida.
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Vancomicina
La media vida normal es de unas 6 horas, pero en pacientes con fallo renal, una sola dosis
de 1 gm. Provee efectos terapéuticos por 7-10 días. Normalmente, 80% de ella se excreta
por el riñón. Se distribuye ampliamente en los tejidos y cura las meninges cuando están
inflamadas.
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Polipeptídicos
Son una clase de antibióticos producidos por bacilos aerobios productores de esporas,
usados para infecciones de oído externo, ojo o vejiga, en combinación a aminoglucósidos.
Son agentes bactericidas de alto nivel, pero debido a su toxicidad no son adecuados para la
administración sistémica, pero pueden ser administrados tópicamente en la piel. En la
clínica se utilizan:
Polimixina B (Colimicina)
Polimixina E (Colistina)
Bacitracina
Tirotricina
Polimixicina B y E.
Descubiertos a finales de la decana de los 1940. Son activos solo contra bacterias
gramnegativas, excepto Proteus, Serratia y Neisseria. Tienen espectro de actividad similar,
pero la Polimixina E es más potente contra Pseudomonas, Salmonella y Shigela.
Ambos son agentes bactericidas de acción rápida, actúan como detergentes sobre la
membrana celular. Son afines a los fosfolípidos: las moléculas peptídicas se orientan entre
las películas de fosfolípidos y proteínas de la membrana celular de bacterias gramnegativas
causando una distorsión de la membrana. Como resultado los iones, aminoácidos y otras
moléculas salen de la célula.
La absorción por vía oral es escasa o nula. Son seguros aplicados de forma tópica.
Sus efectos adversos por vía oral se limitan al tubo digestivo: nauseas, vómitos y diarreas
ocasionales.
Administrados via parenteral tienen una alta toxicidad, producen rubor, parestesia (debido a
la liberación de histaminas), daño renal, etc.
Se indica de forma tópica en combinación con otros antibióticos para infecciones de la piel,
quemaduras, otitis externa, conjuntivitis o ulceras de cornea. Via oral se indica en diarreas
por bacilos gramnegativos (E. coli, Salmonella, Shigella), en lactantes y niños.
Bacitracina
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No se absorbe por vía oral, ni se usa por vía parenteral. Es muy nefrotóxico. Uso se
restringe a la aplicación tópica en heridas infectadas, ulceras e infecciones oculares.
Tirotricina
No se absorbe por vía oral y su uso sistémico causa hemólisis. Se emplea de forma tópica.
Ciprofloxacina
Es la más potente de las fluoroquinolonas de primera generación, activa contra un amplio
espectro de bacterias, tanto grampositivas como gramnegativas, especialmente
enterobacterias y Nesseria.
Espectro de acción:
Muy susceptibles:
E. coli. Proteus.
K. neumonizae. Neisseria gonorrhoeae.
Enterobacter. N. meningitidis.
Salmonella typhi. H. influenzae.
Shigella.
Moderadamente susceptibles:
Pseudomona aeruginosa.
S. aureus.
Legionella.
Brucella.
Listeria.
M. tuberculosis.
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Las características bacteriológicas más notables son:
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Rifampicina
Es un antibiótico, antituberculoso y bactericida para M. leprae, elimina con rapidez la
contagiosidad de los pacientes leprosos. Sin embargo, no es satisfactoria si se le administra sola
porque persisten algunos bacilos después del tratamiento prologando, apareciendo resistencia.
Se debe administrar 30 minutos antes de cada comida para que su absorción se reduzca junto con
los alimentos.
Metronidazol
Es un antibiótico bactericida de amplio espectro antiprozoario en la Entamoebahistolytica y
Giardialamblia. Es eficaz para las infecciones anaeróbicas. Bacterias anaeroniasvomo la B.
fragilis, B. melaninogenicus, Fusobacterium, Chlostridiumperfringens, Cl. Difficile,
Peptococcus, Peptostreptococcus, Prevotella, Veillonella, Campylobacter, H. pylori y
espiroquetas son sensibles al metronidazol. No afecta a las bacterias aerobias pero también las
bacterias anaerobias pueden desarrollar resistencia a esta. El metronidazol es selectivamente
toxico contra los microorganismo anaerobios.
Los efectos adversos son desagradables pero no graves, como la anorexia, nauseas, sabor amargo
o metálico, dolores abdominales, a veces diarrea. Menos frecuentes, cefalea, glositis, sequedad
oral, mareos, erupciones cutáneas y neutropenia pasajera.
Está indicado en dosis de 200 a 400mg tres veces al día. Se usa para tratar infecciones
orodentales porque interviene en las bacterias anaerobias. Es el agente de primera elección en la
gingivitis necrosante ulcerativa aguda, resolviendo el dolor, sangrado, ulceraciones y el mal
aliento en 2 0 3 dias. Un tratamiento de 5 días es suficiente. La periodontitis, pericoronitis,
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infecciones apicales agudas y algunas infecciones endodonticas responden al metronidazol entre
5 a 7 días. Como no es activa contra bacterias aerobias y facultativas se combina con penicilina,
cefalosporina o un macrolido.
Trimetoprima y sulfametoxazol
Farmacocinética
Ambos fármacos se eliminan preferentemente por vía renal después de haber experimentado un
cierto metabolismo en el hígado. Hasta el 80% del trimetoprim y el 20% del sulfametoxazol son
eliminados en la orina sin alterar. Ambos productos se excretan por filtración glomerular con
alguna secreción tubular. Parte del sulfametoxazol se reabsorbe.
La semi-vida de eliminaciòn del sulfametoxazol oscila entre las 6 y 12 horas en los pacientes con
la función renal normal y entre las 20 y 50 horas en los pacientes con insuficiencia renal. Por su
parte, la semi-vida de eliminación del trimetoprim es de unas 8-10 horas en los sujetos normales
y de 20-50 horas en los pacientes con insuficiencia renal. Ambos fármacos son eliminados de
forma significativa durante la dialisis.
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Dosis y Vía de Administración
Contraindicaciones
Porfiria.
Trastornos hematológicos graves.
Deshidratación.
Predisposición a la deficiencia de ácido fólico o hipopotasemia.
Asma.
Insuficiencia hepática o renal.
Embarazo, lactancia y niños de menos de 6 semanas de nacidos.
Usos en Odontologia
Se prescribe profilácticamente y debe ser efectivo contra las bacterias que se supone causaran
una infección. En el caso de la cirugía oral serán:
•Streptococcus
Indicaciones
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Osteomielitis.
Cuando se sospecha de una actinomicosis crónica.
Las infecciones crónicas localizadas son comúnmente causadas por el estafilococo.
Las infecciones de diseminación rápida por el estreptococo.
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