Lactámicos B y otros

antibióticos activos
en la pared y la
membrana celulares.
COMPUESTOS BETALACTÁMICOS.
 PENICILINAS.
Las penicilinas comparten características de química, mecanismo de acción,
farmacología y características inmunológicas con las cefalosporinas,
monobactámicos, carbapenémicos e inhibidores de la betalactamasa.
Todos son compuestos de betalactama (anillo de lactama de cuatro
miembros).

QUÍMICA.
- Un anillo de tiazolidina (A) está unido a un anillo de betalactama (B) que
porta un grupo amino secundario (RNH-).
- La integridad estructural del núcleo del ácido 6-aminopenicilánico (anillos A
más B)  esencial para la actividad biológica de estos compuestos.
- Los sustituyentes del resto ácido 6-aminopenicilánico determinan las
propiedades farmacológicas y antibacterianas esenciales de las moléculas
resultantes.

*PENICILINA.
Actividad máxima frente a organismos grampositivos, cocos gramnegativos
y anaerobios que no producen betalactamasas.
Poca actividad contra los bacilos gramnegativos, y son susceptibles a la
hidrólisis por las betalactamasas.

*PENICILINAS
ANTIESTAFILOCÓCICAS.
Son resistentes a las betalactamasas estafilocócicas.

0 0
Son activos contra los estafilococos y los estreptococos, pero no contra los
enterococos, las bacterias anaeróbicas y los cocos y bacilos gramnegativos.

*PENICILINA DE AMPLIO ESPECTRO.

retienen el espectro antibacteriano de la penicilina y tienen actividad
mejorada contra los bacilos gramnegativos; relativamente susceptibles a la
hidrólisis por las betalactamasas.

QUÍMICA.
Betalactámicos  inhiben el crecimiento bacteriano al
interferir con la reacción de transpeptidación de la síntesis de la pared
celular bacteriana.

Los antibióticos betalactámicos, análogos estructurales del sustrato de D-

Ala-D-Ala natural, se unen covalentemente al sitio activo de las PBP  la
unión inhibe la reacción de transpeptidación y detiene la síntesis de
peptidoglucano, y la célula muere.
Antibióticos betalactámicos  Destruyen las
células bacterianas sólo cuando están creciendo activamente y sintetizan la
pared celular.

RESISTENCIA.
Mecanismos generales:
1. Inactivación de antibiótico por betalactamasa.
2. Modificación de PBP blanco.
3. Penetración alterada de fármaco a PBP blanco.
4. Flujo de salida de antibióticos.

Producción de betalactamasa  Mecanismo

más común de resistencia.
PBP blanco alteradas  Base de la resistencia a la
meticilina en los estafilococos y de la resistencia a la penicilina en los
neumococos y los enterococos más resistentes.

Resistencia debido a la penetración

alterada del antibiótico  ocurre sólo en las
especies gramnegativas debido a la membrana externa impermeable de su
pared celular, que está ausente en bacterias grampositivas.

0 0
Los organismos gramnegativos también pueden producir una bomba
de eflujo:
Consiste en componentes proteicos periplásmicos y citoplasmáticos que
transportan eficazmente algunos antibióticos betalactámicos desde el
periplasma a través de la membrana externa de la pared celular.

FARMACOCINÉTICA.
La absorción del fármaco administrado por vía oral difiere en gran medida
para las penicilinas individuales.
- Nafcilina  errática (no es adecuada para la administración
oral).
- Dicloxacilina, ampicilina y
amoxicilina  estables en ácido y relativamente bien
absorbidas (concentraciones 4-8 mcg/mL después de una dosis oral
de 500 mg).
- Deben administrarse al menos 1-2 horas antes o después de una
comida (excepto amoxicilina).
Penicilinas altamente unidas a proteínas (nafcilina) → concentraciones +
bajas de fármaco libre en el suero; penicilinas menos unidas a proteínas
(penicilina G o ampicilina) → concentraciones + altas.
Amplia distribución en fluidos corporales.
Moléculas polares  concentraciones intracelulares son
muy inferiores a los fluidos extracelulares.

*PENICILINA BENZATÍCA.
Una inyección intramuscular de 1.2 millones de unidades → mantiene los
niveles séricos por encima de 0.02 mcg/mL durante 10 días (Trata
infecciones por estreptococos betahemolíticos).
Después de 3 semanas: niveles arriba 0.003 mcg/mL (prevención de la
mayoría de las infecciones por estreptocócicas betahemolíticas).

*PENICILINA PROCAÍNA.
Dosis de 600 000 unidades inyección intramuscular  concentraciones
máximas de 1-2 mcg/mL; concentraciones clínicamente útiles durante 12-24
horas después.

La penicilina se excreta de manera rápida por los riñones (90% es secreción

tubular).
Para las penicilinas que se eliminan por el riñón, la dosis debe ajustarse de
acuerdo con la función renal, administrándose alrededor de un cuarto y un

0 0
tercio de la dosis normal si la eliminación de creatinina es de 10 mL/min o
menos.
Nafcilina: se elimina por excreción biliar.
Oxacilina, la dicloxacilina y la
cloxacilina: se eliminan tanto por la excreción renal como biliar.
USOS CLÍNICOS (PENICILINA).
Penicilina G: infecciones causadas por estreptococos,
meningococos, algunos enterococos, neumococos susceptibles a la
penicilina, estafilococos que no producen betalactamasas, Treponema
pallidum y algunos otros bacilos grampositivos y gramnegativos anaerobios
no productores de betalactamasa.
- Dosis efectivas oscilan entre 4 y 24 millones de unidades por día
administradas por vía intravenosa en cuatro a seis dosis divididas.
- Dosis altas de penicilina G → infusión intravenosa continua.

Penicilina V (forma oral): sólo en infecciones

menores debido a su biodisponibilidad relativamente baja, la necesidad de
dosificación cuatro veces al día y su estrecho espectro antibacteriano 
amoxicilina en su lugar.

Penicilina benzatínica y penicilina G

procaínica: Inyección intramuscular  producen niveles bajos
pero prolongados del fármaco.
- Una sola inyección intramuscular de penicilina benzatínica (1.2 millones de
unidades)  tratamiento eficaz para la faringitis estreptocócica
betahemolítica.
- Por vía intramuscular: una vez cada 3-4 semanas  previene la reinfección.

Penicilina G benzatínica: inyección intramuscular 

producen niveles bajos pero prolongados del fármaco.
- 2.4 millones de unidades por vía intramuscular una vez por semana durante
1-3 semanas → efectiva en el tratamiento de la sífilis.
USOS CLÍNICOS (penicilinas resistentes a la betalactamasa estafilocócica).
Indicadas para infecciones causadas por estafilococos productores de
betalactamasa.

- Isoxazolil penicilina: dicloxacilina, 0.25-0.5 g por vía

oral cada 4-6 horas (15-25 mg/kg/d para niños)  tratamiento de infecciones
estafilocócicas localizadas de leves a moderadas.

0 0
- La meticilina (primera penicilina
antiestafilocócica que se desarrolló): ya
no se usa clínicamente debido a las altas tasas de efectos adversos.
- Oxacilina y nafcilina: 8-12 g/d, por infusión
intravenosa intermitente de 1-2 g cada 4-6 horas (50-200 mg/kg/d para niños)
 medicamentos de elección para infecciones estafilocócicas graves como
endocarditis.

USOS CLÍNICOS (penicilinas de amplio

espectro).
Ampicilina y amoxicilina: antibióticos betalactámicos orales más activos y
preferidos contra los neumococos con MIC elevadas a la penicilina.
Ampicilina: Efectiva para shigelosis.
- Las dosis de 4-12 g/d por vía intravenosa)  tratar infecciones graves
causadas por organismos susceptibles: Anaerobios, enterococos, L.
monocytogenes y cepas betalactamasas negativas de cocos gramnegativos
y bacilos como E. coli, y Salmonella sp.

Organismos producen intrínsecamente betalactamasas que inactivan la

ampicilina: Klebsiella sp., Enterobacter sp., P. aeruginosa, Citrobacter sp.,
Serratia marcescens, especies de Proteus indol positivas y otros aerobios
gramnegativos.

Ampicilina, amoxicilina, piperacilina y

ticarcilina  disponibles en combinación con uno de varios
inhibidores de la betalactamasa: ácido clavulánico, sulbactam o tazobactam.

REACCIONES ADVERSAS.
La mayoría de los efectos adversos graves se deben a la hipersensibilidad.
- 5-8%  reacción a penicilina, pero solo un numero pequeño presenta
reacción grave.
- Administración con precaución o sustituto si hay antecedente de alergia
grave al fármaco.

Las reacciones de alergias incluyen:

- Choque anafiláctico  0.05% de los receptores.
- Reacciones del tipo de la enfermedad del suero.
- Erupciones en la piel, lesiones orales, fiebre, nefritis intersticial, eosinofilia,
anemia hemolítica y otras alt. Hematológicas y vasculitis.

0 0
- Pacientes con insuficiencia renal + penicilina en dosis altas  puede
causar convulsiones.
- Nafcilina  se asocia con neutropenia y nefritis intersticial.
- Oxacilina  puede causar hepatitis.
- Meticilina  causa nefritis intersticial (ya no se usa por este
motivo).
- Dosis grandes de penicilinas administradas por vía oral pueden provocar
malestar gastrointestinal, especialmente náuseas, vómitos y diarrea.
- Ampicilina  se ha asociado con colitis pseudomembranosa.
- Ampicilina y amoxicilina  asociadas con
erupciones cutáneas cuando se prescriben en el contexto de enfermedades
virales.
- Piperacilina y tazobactam combinada
con vancomicina  asociado con una mayor incidencia de
lesión renal aguda.

CEFALOSPORINAS Y CEFAMICINAS.
 CEFALOSPORINAS.
Son similares a las penicilinas, pero son más estables a muchas
betalactamasas bacterianas y, por tanto, tienen un espectro de actividad más
amplio.

 QUÍMICA.
Se han clasificado tradicionalmente en cuatro grandes grupos o
generaciones, dependiendo sobre todo del espectro de actividad
antimicrobiana.
Varias cefalosporinas desarrolladas más recientemente no se ajustan a los
grupos de clasificación tradicionales.

 CEFALOSPORINAS DE PRIMERA
GENERACIÓN. (cefazolina,
cefadroxilo, cefalexina, cefalotina,
cefapirina y cefradina).
 FARMACOCINÉTICA Y DOSIFICACIÓN.
 cefalexina (oral).
Dosis orales de 500 mg.  niveles séricos más son 15-20 mcg/mL.

0 0
La concentración urinaria suele ser muy alta, pero en la mayoría de los
tejidos suele ser muy alta, pero en la mayoría de los tejidos los niveles son
variables y niveles bajos que en el suero.
Administración típica: 0.25-0.5 g. 4 veces al día.
Excreción  por filtración glomerular y secreción tubular en la orina.

 cefazolina (parenteral).
Es la única cefalosporina parenteral de primera generación que aún se usa
en general.
Después de infusión intravenosa de 1g.  nivel máx. de cefazolina de aprox.
185 mcg/mL.
También se puede administrar por vía intramuscular.
Excreción  a través del riñon.

 USOS CLÍNICOS.
Medicamentos orales  tratamiento de infecciones del tracto urinario e
infecciones por estafilococos o estreptococos, incluidas celulitis o el
absceso de tejidos blandos.

Cefazolina: penetra bien en la mayoría de los tejidos (no penetra el SNC).

- Fármaco de elección para la profilaxis quirúrgica y para muchas
infecciones estreptocócicas y estafilocócicas que requieren terapia
intravenosa.
- Para infecciones causadas por E. coli o K. pneumoniae (cuando se ha
documentado que el organismo es susceptible).
- Eficaz para infecciones estafilocócicas graves, por ejemplo, bacteriemia.

 CEFALOSPORINAS DE SEGUNDA
GENERACIÓN. (Cefaclor, cefamandol,
cefonicida, cefuroxima, cefprozil,
loracarbef y ceforanida).
Son relativamente activas contra organismos inhibidos por los fármacos de
primera generación + cobertura gramnegativa amplia.
Cefuroxima y Cefaclor  Activo contra H. influenzae.
Cefoxitina y cefotetan  activo contra B. fragilis y algunas cepas de Serratia.

 FARMACOCINÉTICA Y DOSIFICACIÓN.
 cefuroxima axentil (oral).
Dosis habitual para adultos es de 250-500 mg. Por vía oral dos veces al día.
Los niños deben recibir 20-40 mg/kg/d  máx. 1 g/d.

0 0
 Parenteral.
Después de infusión intravenosa de 1g.  niveles séricos de 75-125 mcg/mL.
Administración intramuscular  dolorosa y debe evitarse.
Todos se eliminan por vía renal.

 USOS CLÍNICOS.
Activas contra H. influenzae o Moraxella catarrhalis productoras de
betalactamasa.
Se han usado para tratamiento  sinusitis, otitis e infecciones del tracto
respiratorio inferior.
- Cefoxitina y cefotetan  infecciones anaerobias
mistas, como peritonitis, diverticulitis y enfermedad inflamatoria pélvica.
- Cefuroxima  Se suele usar para tratar la neumonía
adquirida en la comunidad, porque es activo contra H. influenzae productor
de betalactamasa y también contra muchos neumococos.

 CEFALOSPORINAS DE TERCERA
GENERACIÓN. (Cefoperazona,
cefotaxima, ceftazidima, ceftizoxima,
ceftriaxona, cefixima, cefpodoxima
proxetilo, cefdinir, cefditoren
pivoxilo, ceftibutén y moxalactama).
Pueden ser activos contra Citrobacter, S. marcescens y Providencia; cepas
productoras de betalactamasa de Haemophilus y Neisseria.

 FARMACOCINÉTICA Y DOSIFICACIÓN.
La infusión intravenosa de 1 g de una cefalosporina parenteral  produce
niveles séricos de 60-140 mcg/mL.

 CEFTRIAXONA.
(semivida de 7-8 horas) se puede inyectar una vez cada 24 horas a una dosis
de 15-50 mg/kg/d.
2 g cada 12 horas recomendadas para el tratamiento de la meningitis.
2 g cada 24 horas recomendadas para la endocarditis.

 CEFIXIMA.
Por vía oral (200 mg dos veces al día o 400 mg una vez al día) para
infecciones del tracto urinario.

0 0
 CEFPODOXIMA PROXETILO O
CEFDITORÉN PIVOXILO.
200-400mg. Dos veces al día.

 CEFTIBUTÉN.
400 mg. Una vez al día.

 CEFDINIR.
300 mg. Cada 12 horas.

 USOS CLÍNICOS.
 EXCRECIÓN:
Ceftriaxona  tracto biliar.
Las otras cefalosporinas de tercera generación se excretan por el riñon
(requiere ajuste en insuficiencia renal).

Ceftriaxona y cefotaxima: aprobadas para el tratamiento de meningitis,

incluida la meningitis causada por neumococos, meningococos, H.
influenzae y bacilos gramnegativos entéricos susceptibles.

Otras posibles indicaciones incluyen el tratamiento empírico de la sepsis

tanto en el paciente inmunocompetente como en el inmunocomprometido y
el tratamiento de infecciones para las cuales una cefalosporina es el fármaco
menos toxico disponible.

 CEFALOSPORINAS DE CUARTA
GENERACIÓN.
Cefepima  Única cefalosporina de cuarta generación disponible.
Buena actividad contra P. aeruginosa, Enterobacteriaceae, S. aureus
sensible a la meticilina y S. pneumoniae; Es muy activa contra Haemophilus
y Neisseria sp.
Eliminada por los riñones.
Tiene una semivida de 2 horas.
Dosis estándar: 1-2g. Infundidos cada 12 horas.

Cefalosporinas activas contra

estafilococos resistentes a la
meticilina.

0 0
Actualmente se encuentran en desarrollo.
Ceftarolina fosamil:
- Aprobada para el tratamiento de infecciones de piel y tejidos blandos y
neumonía adquirida en la comunidad.
- Dosis de 600 mg. Infundida cada 12 horas.
- Semivida normal  aproximadamente 2.7 horas.
- Excreción  Vía renal, requiere un reajuste en la dosis en pacientes con
insuficiencia renal.

Cefalosporinas combinadas con

inhibidores de la betalactamasa.
Ceftolozano-tazobactam y ceftazidima-
avibactam.
- Aprobada por la FDA para el tratamiento de infecciones intraabdominales
complicadas e infecciones del tracto urinario.
- Semivida cortas  de 2-3 horas y se dosifican cada 8 horas.
- Excreción  Vía renal, requiere un reajuste en la dosis en pacientes con
eliminación renal alterada.

EFECTOS ADVERSOS.
Alergia.
- Reacciones de hipersensibilidad:
- Incluyen anafilaxis, fiebre, erupciones cutáneas, nefritis, granulocitopenia y
anemia hemolítica.
- Alergenicidad cruzada entre penicilinas y cefalosporinas es baja (-1%).

Toxicidad.
*Irritación local:
- Dolor después de inyección intramuscular.
- Tromboflebitis después de inyección intravenosa.

*Las cefalosporinas con grupo metiltiotetrazol:

- Puede causar hipoprotrombinemia y trastornos hemorrágicos (vitamina K,
10mg. 2 veces por semana, puede prevenir el problema).

OTROS MEDICAMENTOS
BETALACTÁMICOS.
MONOBACTAMS.
Son fármacos con un anillo de betalactama monocíclico.

0 0
Espectro de actividad  aeróbicos gramnegativos (incluyendo P.
aeruginosa).

Aztreonam.
Penetra bien en el fluido cerebroespinal.
Administración  1-2g. Cada 8 horas, vía intravenosa; proporcionando
niveles séricos máx. de 100 mcg/mL.
Semivida  1-2 horas (prolongada en insuficiencia renal).
Ocasionalmente aparecen erupciones cutáneas y elevaciones de las
aminotransferasas séricas.

Pacientes con antecedentes de anafilaxia por penicilina el aztreonam puede

tratar infecciones graves como: Neumonía, meningitis y sepsis causadas por
patógenos gramnegativos susceptibles.

 INHIBIDORES DE BETALACTAMASA.
(ácido clavulánico, sulbactam,
tazobactam y avibactam).
Son más activos contra betalactamasas clase A de Ambler (betalactamasas
de elementos transponibles codificadas por Plásmidos).
- Como las producidas por estafilococos, H. influenzae, N. gonorrhoeae,
Salmonella, Shigella, E. coli y K. pneumoniae.

No son buenos inhibidores de las betalactamasas de clase C:

- Que son codificadas cromosómicamente e inducibles  producidas por
Enterobacter sp, Citrobacter sp, S. marcescens y P. aeruginosa.

Nuevo inhibidor de betalactamasa  avibactam.

- Activo contra las betalactamasas de clase A de Ambler, Ambler clase C y
algunas betalactamasas de clase D Ambler.

Los inhibidores de betalactamasa están disponibles sólo en combinaciones

fijas con penicilinas y cefalosporinas específicas.

 CARBAPENEMS. (doripenem,
ertapenem, imipenem y
meropenem).
 Imipenem.
Amplio espectro con buena actividad contra la mayoría de los bacilos
gramnegativos, que incluyen P. aeruginosa, organismos grampositivos y
anaerobios.

0 0
Es resistente a la mayoría de las betalactamasas, pero no a las
carbapenemasas ni a las metalobetalactamasas.
Es inactivado por las deshidropeptidasas en los túbulos renales, lo que
resulta en bajas concentraciones urinarias.
Dosis habitual  0.25-0.5g. Por vía intravenosa cada 6-8 horas (semivida de
1 hora).

 Doripenem y meropenem.
Similar al imipenem.
Alta actividad contra aerobios gramnegativos; baja actividad contra los
grampositivos.
no se degradan de manera significativa por la deshidropeptidasa renal.
Dosis habitual (meropenem): 0.5-1 g por vía intravenosa cada 8 horas.
Dosis habitual (doripenem): 0.5 g por infusión de 1 o 4 horas cada 8 horas.

 Ertapenem.
No tiene actividad apreciable contra P. aeruginosa y especies de
Acinetobacter
No es degradado por la deshidropeptidasa renal
Semivida: 4 horas
Dosis diaria de 1 g por vía intravenosa o intramuscular.
penetran bien en los tejidos y fluidos corporales, incluido el líquido
cefalorraquídeo.

EXCRECIÓN  Por vía renal.

Indicados para infecciones causadas por organismos susceptibles que son
resistentes a otros fármacos disponibles.
- P. aeruginosa.
- Tratamiento de infecciones aeróbicas y anaeróbicas mixtas
- Muy activos en el tratamiento de las infecciones por Enterobacter.

Imipenem, meropenem o doripenem.

- Tratamiento efectivo para pacientes neutropénicos con fiebre.

Efectos adversos más comunes de los carbapenémicos (imipenem):

- Náuseas, vómitos, diarrea, erupciones cutáneas y reacciones en los sitios
de infusión.
- Niveles excesivos  en pacientes con insuficiencia renal puede causar
convulsiones.

ANTIBIÓTICOS GLUCOPÉPTIDOS.
 VANCOMICINA.

0 0
Antibiótico aislado de la bacteria ahora conocida como  Amycolatopsis
orientalis.
Activo principalmente contra bacterias grampositivas.

MECANISMO DE ACCIÓN Y BASES DE

RESISTENCIA.
Inhibe la síntesis de la pared celular uniéndose firmemente al extremo D-Ala-
D-Ala del pentapéptido peptidoglucano naciente  inhibe la
transglucosilasa, evitando una mayor elongación de peptidoglucano y los
enlaces cruzados.

Resistencia en los enterococos:

- Modificación del sitio de unión de D-Ala-D-Ala  D-Ala terminal se
reemplaza por D-lactato.

S. aureus:
- Pared celular engrosada con un mayor número de residuos de D-Ala-D-Ala
 vancomicina secuestrada dentro de la pared celular por objetivos falsos y
puede ser capaz de llegar a su sitio de acción.

ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA.
Bactericida para bacterias grampositivas en concentraciones de 0.5-10
mcg/mL.
Estafilococos patógenos, incluidos los que producen betalactamasa y los
resistentes a la nafcilina y meticilina, se eliminan en 2 mcg/mL. O menos.
Mata a los estafilococos con relativa lentitud y sólo si las células se están
dividiendo activamente.

FARMACOCINÉTICA.
Poca absorción en el tracto intestinal  se administra por vía oral sólo para
el tratamiento de colitis por C. difficile.
Dosis  infusión intravenosa de 1g. En una hora produce niveles
sanguíneos de 15-30 mcg/mL durante 1-2 horas.
Distribución  se distribuye ampliamente en el cuerpo, incluido el tejido
adiposo.
Excreción  90% por filtración glomerular.
En pacientes funcionalmente aneféricos  semivida de 6 a 10 días.

USOS CLÍNICOS.

0 0
Indicaciones importantes:
Para vancomicina parenteral  son infecciones del torrente sanguíneo y
endocarditis causada por estafilococos resistentes a la meticilina.
- Dosis recomendada (paciente con función renal normal)  30-60 mg/kg/d
en dos o tres dosis divididas.
- Para infecciones graves  dosis inicial de 45-60 mg/kg/d con la titulación
de la dosis para alcanzar niveles mínimos de 15-20 mcg/mL.
- Tratamiento de primera línea (especialmente para casos graves)  colitis
por C. difficile.

REACCIONES ADVERSAS.
Son relativamente menores y reversibles.
Es irritante para los tejidos y causa flebitis en el sitio de la inyección.
Escalofríos y fiebre.
Nefrotoxicidad.
Reacciones más comunes  síndrome del “hombre rojo”.

TEICOPLANINA.
Es un antibiótico glucopéptido muy similar a la vancomicina.
Semivida larga  45-70 horas.
Puede administrarse por vía intramuscular o intravenosa.
o Disponible en Europa, pero no ha sido aprobada en Estados
Unidos.

TELAVANCINA.
Lipoglucopéptido semisintético derivado de la vancomicina.
Semivida  aproximadamente de 8 horas.

Dos mecanismos de acción:

- Inhibe la síntesis de la pared celular uniéndose al extremo D-Ala-D-Ala
del peptidoglucano.
- Interrumpe el potencial de la membrana celular bacteriana y aumentan
la permeabilidad de la membrana.

Tratamiento de infecciones complicadas de piel y tejidos blandos, y

neumonía adquirida en el hospital  dosis de 10mg/kg IV por día.
Se ha asociado con nefrotoxicidad sustancial y es potencialmente
teratogénico por lo que debe evitarse la administración en mujeres
embarazadas.
DALBAVANCINA Y ORITAVANCINA.

0 0
Lipoglucopéptidos semisintéticos derivados de la teicoplanina.
Inhiben la síntesis de la pared celular a través del mismo mecanismo de
acción que la vancomicina y teicoplanina.
Ambos tienen semividas de más de 10 días  permite administración
intravenosa 1 vez por semana.
Aprobadas para el tratamiento de infecciones de piel y tejidos blandos.

Diferencia practica en tiempo de infusión:

- Dalbavancina  se puede administrar durante 30 minutos.
- Oritavancina  se debe infundir durante 3 horas.

OTROS AGENTES ACTIVOS EN LA

MEMBRANA O LA PARED CELULAR.
DAPTOMICINA.
Nuevo producto de fermentación de lipopéptido cíclico de Streptomyces
roseosporus.
Mecanismo de acción  aún no se comprende completamente, pero se sabe
que se une a la membrana celular a través de la inserción dependiente de
calcio de su cola lipídica.
Eliminación  vía renal.
Dosis aprobadas:
4mg/kg/dosis  tratamiento de infecciones de piel y tejidos blandos.
6 mg/kg/dosis  tratamiento de bacteriemia y endocarditis.
8-10 mg/kg/dosis  para infecciones graves.

Puede causar miopatía y deben controlarse los niveles de creatina

fosfoquinasa semanalmente; también puede causar una neumonitis alérgica
en pacientes que reciben terapia prolongada.

FOSFOMICINA.
Inhibe una etapa muy temprana de la síntesis de la pared celular bacteriana.
Activa contra organismos grampositivos y gramnegativos a concentraciones
≥ 125 mcg/mL.

- Semivida  alrededor de 4 horas.

Disponible en formulaciones orales y parenterales, aunque sólo la

preparación oral está aprobada para su uso en Estados Unidos  En
concentraciones séricas máximas son de 10 mcg/mL. Y 30 mcg/mL. Después
de una dosis oral de 2 o 4 g.
- Excreción  vía renal.

0 0
 - Aprobada para dosis única de 3 g. para el tratamiento de infecciones
del tracto urinario inferior.
- Medicamento aparentemente seguro para su uso en embarazo.

BACITRACINA.
Es una mezcla de péptidos cíclicos obtenida de la cepa Tracy de Bacillus
Subtilis,
Activo contra microorganismos grampositivos.
Inhibe la formación de la pared celular al interferir con la desfosforilación en
el ciclo del transportador de lípidos que transfiere las subunidades de
peptidoglucanos a la pared celular en crecimiento.
Nefrotóxica  cuando se administra sistémicamente.
Se absorbe poco y la aplicación tópica produce actividad antibacteriana
local.
La bacitracina, 500 unidades/g en una base de pomada (a menudo
combinada con polimixina o neomicina) es útil para el tratamiento de
infecciones debido a la flora bacteriana mixta en lesiones superficiales de la
piel o en las membranas mucosas.

 CICLOSERINA.
Antibiótico producido por Streptomyces orchidaceous.
Inhibe muchos organismos grampositivos y gramnegativos. Pero es casi
exclusivo para tuberculosis causada por cepas de Mycobacterium
tuberculosis resistentes a los agentes de primera línea.
Inhibe la incorporación de D-alanina en el pentapéptido de peptidoglucano al
inhibir la alanina racemasa.

- Excreción  en forma activa en la orina.

- Dosis  tuberculosis: 0.5 a 1 g/día divididas en dos o tres dosis.
Causa toxicidad grave relacionada con la dosis del sistema nervioso central.
- Cefaleas, temblores, psicosis aguda y convulsiones.
- Si las dosis orales se mantienen <0.75 g/d  se pueden evitar los efectos.

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