Penicilin As

PENICILINA
El primer antibitico en el que se debe pensar es la penicilina.

Se origina de PENICILIUM (Hongo), que fue descubierto por Flemyn, al hacer un cultivo, en
el cual observo un halo inhibitorio, que inhibi el crecimiento bacteriano. Hay dos tipos de
este hongo: Notatun y Chrysogenum.
Estructura qumica
Anillo cido 6 aminopenicilnico, el cual est constituido por:
- Anillo betalactmico (el que le da la clasificacin, de antibitico betalactmico)
- Anillo tiazlico (T)
- Cadena lateral con distintos radicales, que da lugar a las distintas penicilinas.
Las cefalosporinas tambin tienen el anillo betalactmico
Sitio de accin de la penicilinasa

Las bacterias son sensibles a los antibiticos, y los antibiticos son efectivos contra las
bacterias.
Las bacterias se van haciendo resistentes a los antibiticos y producen una sustancia
llamadas PENICILINASA, enzima que hace que la penicilina no haga efecto.
Esto es debido a que la penicilinasa acta a nivel del anillo de la penicilina (betalactmico),
e impide que la penicilina posea toda su estructura para que se desencadene su
mecanismo de accin, e impedir el crecimiento bacteriano.
Clasificacin de la penicilina
1. Naturales (quimioterpicos)
A. Penicilina G
a.1: Sales de accin rpida
a.2: Sales de accin prolongada
B. Penilicina V
2. Semisinttica
A. Penicilinas resistentes a la penicilinasa
B. Penicilinas de amplio espectro
b.1: Aminopenicilinas
b.2: Carboxipenicilinas
b.3: Ureidopeniclinas
Se los coloque as organizado antes de describirlas para que se les hiciera ms fcil
aprendrselas
Penicilinas naturales
Espectro antimicrobiano:
- Cocos gram + (exceptuando los estafilococo aureus y cualquier otra bacteria
capaces de producir penicilinasa).
- Cocos gram
- Bacilos gram + (espiroquetas)
- Actinomicetos
No acta sobre hongos, virus, bacilos gram - , microorganismos intermedios.
Microorganismos que no son sensibles a las penicilinas naturales (que produzcan
penicilinasa)
- Enterobacterias
- Estafilococos aureus
- Hamofilo influenzae
- Neisseria gonorrhoeae
- Bacteroide fragilis
1. Penicilina G: se llama bencil penicilina, su va de administracin es parenteral.
A. Sales de accin rpida:
Se administran cada 4 o 6 horas
Se divide en:
- Penicilina G sdica (nombre comercial: ronacilina y especilina)
- Penicilina G potsica
Se colocan por va intravenosa (a nivel intrahospitalario)
B. Sales de accin prolongada:
Se administran una sola vez al da
Se emplean por va muscular (son las que se usan)
Se divide en:
- Penicilina G procana (nombre comercial: pronapen y ronacilina)
- G benzatrica (benzetacil 6-33 y benzetacil L.A)
- Clenmizol (clomizal)
Hay una gran diferencia en los niveles plasmticos entre el pico antibactriano, entre la G
procanica y el benzetacil. Debido a que la accin de la procanica es ms rpida, dura
menos en el tiempo pero es ms alta; lo que ocurre es que si se tiene una infeccin aguda,
que ya ha dado sntomas, lo mejor es el pronapen (procanica), ya que se debe atacar y se
indica cada 12 horas.
El pronapen viene de 400, 660 y 880 mil ui (unidades internacionales), lo ideal es 600mil
cada 12 horas.
Como dosis de ataque se manda el pronapen, si el paciente mejora se manda el benzetail
(cada 24 o 48 horas); si el paciente no mejora se manda otro tramiento. Se manda
pronapen porque el benzetacil no alcanza un pico tan alto, l tiene la particularidad que se
mantiene en niveles anguneos hasta por 1 mes, pero a niveles no teraputicos; esos
niveles bajos hace que la bacteria reconozca el antibitico y se haga resistente o crean
hipersensibilidad.
La penicilina G benzatrica, es a la que ms los pacientes crean reacciones alrgicas.
Desventajas:
- Escasa absorcin por va oral
- No son resistentes a la accin de la enzima penilinasa o betalactamasa (es lo
mismo)
2. Penicilina V: se llama fenoximetil penicilina, su va de administracin es oral. Es

muy difcil de conseguir en Venezuela.
Dosis: 1milln a 1 milln 500 unidades internacionales cada 6horas
Absorcin: va oral, no es inactivada por los jugos gstricos, alcanza rpida
concentraciones adecuadas, no se altera por la ingesta de alimentos.
Presentacin: comprimidos (500, 1000 y 1500mg) y granulados (400mil)
Penicilinas Semisintticas
Se transforman de natural a Semisintticas en el laboratorio para que su espectro
antimicrobiano aumente o para que ataquen a los estafilococos resistentes, para que
puedan destruir a la penicilinasa.
1. Penicilinas resistentes a la penicilinasa: se llaman Isoxasolilpenicilinas.
Se utilizan cuando se tiene un cultivo que nos dice que hay estafilococos
resistentes (se usan primeros los antibiticos necesarios y luego se usan los
ms especficos de acuerdo al caso)
Son ms efectivas a nivel intramuscular, ya que su absorcin es afectada
por los jugos gstricos, lquidos y alimentos.
Efectiva contra los estafilococos productores de betalactamasa
Tipos:
- Oxacilina (prostafilina) y cloxacilina (orbenin) (son las ms usadas y
las que hay en Venezuela)
- Flucloxacilina
- Dicloxacilina
2. Penicilinas de amplio espectro: son efectivas sobre mayor nmeros de bacterias

pero no son efectivas antes las bacterias productoras de betalactamasa.
A. Aminopenicilinas: son efectivas contra las bacterias gram +, pero menos
efectivas que las G Y V. (en presencia de casos graves es mejor la G Y V).
Son efectivas sobre gram como: escherichia coli (infecciones urinarias),
Hamofilo influenzae, salmonella y Shigella.
Tipos: - Ampicilina: su absorcin disminuye con la ingesta de alimentos;

su excrecin es renal y bilial; sufre el siclo enteroheptico, por lo tanto
tambin se elimina por la heces; es susceptible a la accin de la
penicilinasa. Tiene una vida media corta, por eso se manda ``500mg
cada 6horas
- Amoxicilina: no se ve afectada por la ingesta de alimentos, entonces se
absorbe mejor; se prefiere en nuestro campo mejor que la ampicilina;
tiene una vida media ms larga que la ampicilina se mandan ``500mg
cada 8horas
- Bacampicilina: ``400mg cada 12 horas
Lo primero en que se piensa es la amoxicilina

B. Carboxipenicilinas: est orientadas a infecciones no comunes en cavidad bucal,
infecciones nosocomiales (infecciones que se adquieren es hospitales)
C. Ureidopenicilinas
Estas dos ltimas no se usan a nivel odontolgico.
Inhibidores de las betalactamasas (Inhibidores suicidas)

A las penicilinas que no son eficaces contra la bectalatamasa, se les aade un compuesto
para que las haga efectivas, los cuales se llaman: inhibidores suicidas o inhibidores de las
betalactamasas.
cido clavulnico
Sulbactam
Tazobactam
Propiedades
Estas sustancias se parecen a las penicilinas porque son antimicrobianos;
aunque ellas solas tienen actividad dbil, aunque actualmente estn
sacando productos con estos compuestos solamente a un porcentaje ms
``elevado y estn siendo efectivos; pero en nuestro campo se usas unidos
a las penicilinas.
Tienen su estructura parecida a la penicilina.
Tienen la capacidad de unirse irreversiblemente a la betaltamasa
Son inhibidores suicidas, porque destruyen la betalactamasa y se destruyen
ellos tambin.
Combinaciones
Ampicilina + sulbactam (UNASYN) hay oral, muscular e intravenosa
Amoxicilina cidos clavulanico (FULGRAM, AUGMENTIN) Es el segundo
antibitico en el cual se piensa
Ticarcilina + cido clavulanico (TIMENTIN)
Piperacilina + tazobactam
No se usan estos antibiticos de entrada, porque son muy costosas y afectan mucho la
flora gastrointestinal (por eso se toman con yogur, o se combina con Proflora para
estabilizar la flora gastrointestinal).
Se acta con una de estas penicilinas cuando la amoxicilina no haga efecto; cuando la
lesin por ejemplo un absceso sea mayor, que est comprometiendo el estado general del
paciente, tiene malestar, fiebre, edema extraoral; cuando se sepa que la bacteria
involucrada sea productora de betalactamasa.
Dosis
o AUGMENTIN: 500mg de amoxicilina + 125 de cido clavulanico= 625 mg
cada 6 horas 875 mg cada 8 horas /12horas
o UNASYN: 375mg cada 12 horas

o FULGRAM: 625mg cada 8 horas 1g cada 12 horas
Hay otros antibiticos como los carbapenemos y monobactamicos, que no son de primera
eleccin como la penicilina y la cefalosporina.
Mecanismo de accin de las penicilinas

Actan sobre protenas que son fijadoras de la penicilina, que son receptores celulares, a
quienes se van unir; tambin llamadas protenas ligadoras de penicilina.
El mecanismo de accin es inhibir la formacin del pptido glucano, el cual es el principal
componente de la pared de mureina de la bacteria; el pptido glucano le da la las
propiedades de elasticidad a la pared de mureina a la bacteria, si pierde esa elasticidad
estalla y muere.
Tambin hay unas enzimas hidrolasas o autolisinas, que estn en la periferia y actan
destruyendo la bacteria.
Distribucin y eliminacin
Se distribuyen por todo el cuerpo y su eliminacin es renal (secrecin tubular 80% y
filtracin glomerular 20%).
Mecanismo de la produccin de alergias

Cuando se biotransforma da lugar al cido penicilinico y penicilnico, los cuales son los
responsables de las reacciones alrgicas.
Los cidos son a los cuales el cuerpo reconoce como antgenos y hace que se desencadene
la respuesta inmune o reaccin alrgica.
Efectos adversos
Son pocos comparados con otros antibiticos, porque actan sobre la pared celular y
nosotros no tenemos pared celular, pero tiene el problema de una mayor produccin de
reacciones alrgicas; debido a que se ha usado indiscriminadamente y se ha producido
esta sensibilidad.
Las reacciones adversas se pueden manifestar de 3 tipos:
Inmediatas: son las que ocurren en los 1eros segundos o antes de la 1era hora.
- Espasmos de la musculatura lisa
- Edema de todas las mucosas (especialmente orofaringea y de la epiglotis, lo
que hace que haya obstruccin de la va area, y puede dar lugar a una
anoxia y edema angioneurtico que finalmente da lugar al shock

anafilctico, donde corre peligro la vida del paciente)
Edema en prpados
Taquicardia
Sudoracin
Urticaria o prurito
Nauseas
Palidez
Mediatas o aceleradas: ocurren a las 2 o 4 horas

- Urticaria
- Fiebre
- Pudiera haber el edema orofaringeo, pero generalmente es inmediato
Tardas: pueden aparecer a los 3 o ms das

- Manifestaciones cutneas
- Trastornos gastrointestinales
- Reaccin parecida la enfermedad del suero, que es una enfermedad que
da con adenopata, dolor en las articulaciones y fiebre
- Lesiones en boca como: queilosis, lengua negra, glositis, estomatitis
Las reacciones alrgicas se evitan haciendo una buena anamnesis.
La que provoca ms reacciones alrgicas es la penicilina benzatnica, debido a que
mantiene niveles sanguneos bajos y prolongados.
El benzetacil produce cristales al moverlo, y puede producir como un quiste en el
glteo, sino se administra rpidamente el medicamento.
Interacciones
Hay un antagonismo entre antibiticos bactericidas y bacterioestticos; no se va a usar
una penicilina junto con una cefalosporina ya que tiene el mismo mecanismo de accin.
Anticoagulantes orales (guarfarina)

Anticonceptivos (ha pasado que no se deja de tomar el anticonceptivo y salen
embarazadas, pasa de un 2 a 4%)
Barbitrico (sedantes)
Con el provenecid (interaccin deseada, ya que como la penicilina se elimina
rpido se administra este producto para que permanezca ms tiempo)
Indicaciones clnicas
Infecciones respiratorias
`` de los tejidos blandos
`` urinarias
Meningitis
Indicaciones en odontologa
Abscesos apicales o periodontales (aunque en periodoncia se prefiere la

tetraciclina)
Infecciones de mucosas
Infecciones post quirrgicas o traumticas
Pericoronaritis
Alveolitis (dependiendo de la alveolitis, si es seca no)
De uso profilctico (si hay casos en los cuales se pueda producir una infeccin
``amoxicilina y en pacientes alrgicos la clindamicina, se debe mandar el
antibitico antes)

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PENICILINA

El primer antibitico en el que se debe pensar es la penicilina.

Sitio de accin de la penicilinasa

2. Penicilina V: se llama fenoximetil penicilina, su va de administracin es oral. Es

2. Penicilinas de amplio espectro: son efectivas sobre mayor nmeros de bacterias

Tipos: - Ampicilina: su absorcin disminuye con la ingesta de alimentos;

Lo primero en que se piensa es la amoxicilina

Inhibidores de las betalactamasas (Inhibidores suicidas)

o UNASYN: 375mg cada 12 horas

Mecanismo de accin de las penicilinas

Mecanismo de la produccin de alergias

anoxia y edema angioneurtico que finalmente da lugar al shock

Mediatas o aceleradas: ocurren a las 2 o 4 horas

Tardas: pueden aparecer a los 3 o ms das

Anticoagulantes orales (guarfarina)

Abscesos apicales o periodontales (aunque en periodoncia se prefiere la

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