ANTIBIÓTICOS BETALACTAMICOS

ANTIBIOTICOS BETALACTAMICOS
 Constituyen uno de los grupos mas importantes en el tto de las infecciones
 descubiertos en 1928 por fleming a partir del hongo penicillum notatum
 entre ellos tenemos
 penicilina  inhibidores de betalactamasas  monobactamicos
 cefalosporinas – cefamicinas  carbapenemicos

PENICILINA
 presentan núcleo en común
 la estructura del núcleo es el anillo 6 aminopenicilamico va a presentar diferentes característica que los va a
diferenciar 

CLASIFICACIÓN

 PENICILINAS NATURALES (primeras que salieron l mercado)

 Penicilina G (penicilina cristalina)
Pseudomona aeruginosa es
 Penicilina V (se puede administrar por VO)
una de las bacterias más
 PENICILINAS SEMISINTETICAS importante a nivel de las
 Aminobencil penicilinas (aminopenicilinas) de amplio espectro (tiene mucha actividad infecciones nosocomiales (se
sobre varios microorganismo) sin actividad sobre P. Aeruginosa, sensibles a las betalactamasas: obtiene a nivel hospitalario)
 Ampicilina mas conocidas
 Amoxicilina mas conocidas
 Proampicilinas cuando llegaban al hígado sufrían un efecto de 1er paso y se La betalactamasa, son enzimas que
producen las bacterias que producen
convertían en ampicilina. Ya no se usa
ruptura del anillo betalactamico. Al
 Carboxipenicilinas: amplio espectro con actividad sobre P. AERUGINOSA. pasar esto; el antibiótico pierde la
Sensible a betalactamasas (mas costosas) efectividad. Todo microrganismo que
 Carbenicilina la produce se vuele resistente (uno de
 Ticarcilina los mecanismos de resistencia
 UREIDO PENICILINAS Y PEPERACILINAS: amplio espectro con actividad sobre bacteriana) P.
Aeruginosa. Sensible a betalactamasas (mas costosas)
 Azlocilina
 Mezlocilina
Lesiones en piel:
 Piperacilina (TAZOCIN®) staphylococcus estos
 RESISTENTES A BETALACTAMASAS producen betalactamasas, para
 Meticilina el manejo de infecciones en
 Isaxolil penicilinas (estables en medio acido) al ser estable permite que a la piel la utilización los
administración por VO no se va a producir ningún efecto metabólico o alteración a nivel gástrico resistente a betalactamasas
 Oxacilina (PROSTAFILINA®) no se consigue (isaxolil penicilina
 Cloxacilina no se consigue principalmente)
 Dicloxacilina (DICLOCIL®) no se consigue
 Flucoxacilina (FLOXAPEN®) no se consigue

ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA Gran positivo: en Vías respiratoria,

 Penicilina G (penicilina cristalina) actúa sobre gram positivos, cocos gram negativos y dependiente del paciente se puede
ciertos anaerobio. Infección respiratoria encontrar en cualquier lado.
 Las aminopenicilinas presentan menor actividad que la penicilina G frente a cocos gram *La utilización de amoxicilina y
positivos. Son muy sensibles a la acción de betalactamasas e ineficaces en la mayoría de las ampicilina no es ideal para
infecciones por estafilococos*. manejo de infección respiratoria, oído y algunos casos infecciones por piel (esta. S.
urinarias aureus)
 Carboxipenicilinas útiles en infecciones por pseudomona aeruginosa y especies de proteus (orina) resistentes aminopenicilinas. Son
inefectivos frente a la mayor parte de s. Aureus infecciones urinarias en el caso de resistencia a las aminopenicilina. La utilización casi
siempre es cuando hay un cultivo un antibiograma el cual sabemos si son sensibles a estos antibióticos; de entrada se empieza con
antibióticos convencionales, dependiendo de la característica del paciente
 Las ureidopenicilinas son activas frente a p. Aeruginosa Y frente a klepsiella pneumoniae (gram – a nivel respiratorio; bronco-
aspiración)
 La meticilina (casi no se usa) es una penicilina semi-sintetica con elevada. Resistencia a la hidrólisis por β-lactamasas. Son
Bactericidas frente a cepas de s. Aureus resistentes a Penicilina g, aun que no son tan activos frente a otros Microorganismos gram
positivos.
 Isaxolil penicilinas: son inhibidores del crecimiento de la mayoría de los estafilococos productores de β-Lactamas

RESUMEN DIFERENCIA Y SIMILITUD

PENICILINA PENICILINA SINTETICO UREIDO RESISTENTES A
NATURALES PENICILINAS BETALACTAMASAS
Penicilina G Aminobencil Carboxipenicilinas Metilcilina isaxolil
penicilinas
Pseudomona Sin actividad Con actividad Con actividad
aeruginosa
betalactamas sensible Sensible Sensible Resistente
a
Usp Infección infección respiratoria, Infección por Infección por Infecciones en la piel.
respiratoria oído y algunos casos pseudomona e proteus pseudomona y (staphylococcus)
urinarias klepsiella pneumoniae

FARMACOCINETICA
 Tienen diferencias notables en la absorción las diferentes penicilinas debido a la escasa estabilidad en el medio acido.
 Ampicilina, amoxicilina la isaxolil penicilina : VO
 Ureido penicilina, carboxipenicilina: casi siempre se administra VI
 Distribución: *antibióticos gran
 Circulan unidas a las proteínas del plasma (albúmina) metabolización hepática. alcanzan concentraciones en el
buenas concentraciones en el pulmón*, hígado, riñón*, músculo esquelético y placenta. Alcanzan pulmón y riñón lo hacen
buenas concentraciones en abscesos (pH acido – ellas son estables y actúan en ellos) y líquidos útil en infecciones
corporales siempre y cuando exista una respuesta inflamatoria local. respiratoria y urinarias
 El paso a través del a BHE y próstata es casi nulo, se incrementa notablemente cuando existe inflamación. Al haber una infección
las barreras se vuelven mas permeables, es decir si tenemos una infección en el SNC o en próstata en ese caso si se puede usar estos
medicaméntenlo ejemplo: meningitis principalmente la penicilina G debido a que de mayor predominio de agente que produce la
meningitis es streptococcus neumonía y hemofilos (en los niños); también esta las meningococcus pero estas producen menincoccemia
(produce epidemias- rápida propagación entre personas)
 Eliminación:
 Las penicilinas se eliminan rápidamente por excreción renal, la semi-vida de eliminación es corta. La eliminación se realiza por
FG (filtrado glomerular) y por secreción tubular activa que puede ser inhibida por probenecid. Paciente con daño renal debemos ajustar
dosis de ampicilinas algunas ampicilinas se elimina por esta vía biliar
 La mayoría presenta excreción biliar alcanzando altas concentraciones en la bilis. La bilis se dirige al tubo digestivo, cuando
existe muchas infecciones biliares colangitis y de la vesícula colecistitis se diagnostica una paciente con fiebre, escalofríos, ictérico,
elevación de los leucocitos y bilirrubina que puede ser producir por un calculo; se puede administrar algunas penicilina.

MECANISMO DE ACCIÓN
 Las penicilinas actúan inhibiendo la pared celular por acción de las penicilinasa hasta que rompe la pared celular ( bactericida) en las
bacterias que sean sensibles
 A nivel de la pared celular inhibe la síntesis del péptido glicano, inhibiendo la transpeptidasa de los puentes así no estabiliza la pared
celular por lo tanto se rompe la bacteria muere, sale los ORGANOIDE de la bacteria y la bacteria muere

PENICILINAS INDICACIONES

BENCILPENICILINA (PENICILINA G)
 Útiles para gérmenes gram +, algunos cocos gram - y algunas bacterias anaerobias
 Infecciones por STREPTOCOCCUS PNEUMONIAE, ENTEROCOCCUS FECALIS, NEISSERIA MENINGITIDES (SNC),
NEISSERIA GONORRHOEAE sensibles a penicilina. Cuando llegan las prostitutas sobre todo en zona de frontera les colocan 2
millones 400 mil unidades (4 cc en cada nalga) Y STAPHYLOCOCCUS Antiestreptolisina elevada (ASTO) indica infecciones
AUREUS no productores de penicilinas. con streptococcus a nivel amigdalino se coloca
 Infección por clostridium penicilina 1 vez al mes y penicilinas de efecto
 Infecciones periodontales, angina de Vicent (se origina en la faringe), prolongado (BENZETACIL). Y así se evita una
 infecciones pulmonares de origen orofaringeo. fiebre reumática
 Profilaxis:
 Infecciones por CLOSTRIDIUM
 Fiebre reumática Lesión a nivel articular, a nivel de las válvulas cardiacas por el streptococcus b-hemolítico.
 Asociación:
 Tratamiento de tétanos (clostridium tetani)
 Tratamiento de endocarditis estreptococcica

PENICILINA G (es la “famosa” penicilina cristalina)

 Penicilina G de acción rápida (c/4-6 hrs)
 Penicilina G CRISTALINA AMP 1 1000000 U/I
 Penicilina de acción intermedia (C/24-28 HRS)
 Penicilina G PROCAINICA (PROMATEN)
 Penicilina de acción prolongada
 Penicilina G BENZATINICA (de forma preventiva ya antes explicado) 1200000 U/I
 Penicilina 6-3-3 (BENZETACIL 6-3-3 Él la usa mucho) ya que tiene combinaciones de penicilina cristalinica, procainica, y potásica. Y
por lo tanto me aporta penicilina de acción rápida, intermedia y prolongada. (en pacientes que tiene inf. Con amigdalitis y es de pocos
recursos.

ISAXOLIL PENICILINAS: son resistentes a la B-lactamasa

Tratamiento de infecciones producidas por staphylococcus spp resistentes a las
penicilinas porque producen β-lactamasa y estas rompen el anillo penicilinica (celulitis,
osteomielitis (empieza en piel), artritis, infección de válvula protésica, meningitis, abscesos
cerebrales, sepsis)

AMINOPENICILINAS útiles para gérmenes gram +. Son sensibles a las b-lactamasa NO son útiles para inf. Por staphyloccocus
productores de b-lactamasa, salvo que sea staphylococcus aureus no productor de b-lactamasa. .
 Tto de infecciones respiratorias y urinarias y las inf. Urinarias en el embarazo (AMPICILINA)
 Infecciones por listeria monocytogenes (AMPICILINA)
 Portadores de SALMONELLA TYPHI (AMINOPENICILINA) Endocaridtis es una emergencia medica
puede producir émbolos sépticos.
 Asociación tto de ENDOCARDITIS POR ENTEROCOCCUS FAECALIS meningitis, Se puede asociar la aminopenicilina
sepsis. con otros antibióticos.

CARBOXIPENICILINAS:
 TTO de infecciones generales (sepsis, endocarditis, meningitis) por PSEUDOMONA AERUGINOSA
 Infecciones por ENTEROBACTER, PROTEUS, MORGANELLA.
 Infecciones pélvicas y abdominales por flora mixta proteus y psudomona aeruginosa.

UREIDOPENICILINAS: sensibles a la acción de b-lactamasa

 Infecciones por STREPTOCOCCUS PYOGENES, STREPTOCOCCUS PNEUMONIAE, ENTEROCOCCUS FAECALIS,
HAEMOPHILUS INFLUENZAE sensibles a la AMPICILINA, N. GONORRHEAE sensibles a la penicilina y S. AUREUS no
productores de penicilinasa
 Infecciones por ENTEROBACTERICEAS Buenas para las infecciones por
 Asociación ya que son muy difíciles de manejar por eso se usa diferentes antibióticos PSEUDOMONAS AERUGINOSA y
que tengan distinto formas de acción. KLEBSIELLA PNEUMONIAE
– INFECCIONES POR PSEUDOMONAS
– INFECCIONES POR ANAEROBIOS

PENICILINAS EFECTOS ADVERSOS

• Reacciones de hipersensibilidad:
 Inmediatas anafilácticas 2-30 min
 Urticaria, prurito, hipotensión, shock, edema laríngeo, sibilancias (cuadro de
dificultad respiratorio) PENICILINA (especialmente la G)
 aceleradas 1-72 horas en altas dosis (24 millones de
 Urticaria, edema laríngeo, reacciones inflamatorias locales MENOS SEVERAS unidades) puede producir anemia
hemolítica.
 Reacciones alérgicas tardías +72 horas
O puede producirse la anemia por
 Artralgias, fiebre, anemia, IRA (insuficiencia renal aguda) un proceso de hipersensibilidad
• Granulocitopenia Se debe explicar al paciente que los
• Trastornos hepáticos (hepatitis, ↑ transaminasa) antibióticos no producen anemias
• Trastornos de la coagulación: aumento del tiempo de sangría (CARBENICILINA) solo en estos casos.
• Dermatitis por contacto
• Toxicidad renal (nefritis) ISAZOLIL PENICILINAS
OTROS EFECTOS ADVERSOS
• Alteración de la flora esto ocasiona diarrea debido a que prolifera una bacteria (por eliminarse por vía biliar) y esto ocasiona colitis
pseudomembranosas (AMOXICILINA, AMPICILENA más usadas).
• Superinfecciones (si altera la flora intestinal)
Clostridium difícile: ocasiona las colitis
• Colitis pseudomembranosa
• Nefritis intersticial isazolil penicilinas psudomembranosas
• Trastornos neurológicos (penicilina g)
• Alteraciones hidroeléctricos (CARBENICILINA) Hipernatremia – hipokalemia

Bacteria Gram-positiva. 1-membrana citoplasmática, 2-peptidoglicano,

3-fosfolípidos, 4-proteínas, 5-ácido lipoteicoico.

Se ve como se va a alterar la psicoarquitectura de esa bacteria actuando a nivel de

la membrana citoplasmática evitando la formación de fosfolípidos y proteínas y de
esa manera se forma la muerte celular

Bacteria Gram-negativa. 1-membrana citoplasmática (membrana interna),

2-espacio periplasmático, 3-membrana externa, 4-fosfolípidos, 5-peptidoglicano,
6-lipoproteína, 7-proteínas, 8-lipopolisacáridos, 9-porinas.

La diferencia de la gram – y la + es porque en una hay una sola membrana y en

otra es doble esto hace que la gram – sean mas resistentes.

Principales mecanismos de resistencia a los antibióticos:

1. Enzimas modificadoras la estructura de la bacteria
2. Bombas de expulsión. Permite la sacada de ese antibiótico.
3. Cierre de porinas evitando la entrada del antibiótico a la bacteria.
4. Proteínas unidoras de penicilinas. Proteínas de Unión a Penicilina (PUP). (Estos sitios
se modifican)