RESUMEN DE LAS CARACTERÍSTICAS DEL PRODUCTO

Nombre del producto: Rifaxol®

(Rifaximina)
Forma farmacéutica: Comprimido recubierto

Fortaleza: 200 mg

Presentación: Estuche por 2 blísteres de PVC-PVDC/AL con 10

comprimidos recubiertos cada uno.
Titular del Registro Sanitario, LABORATORIOS CELSIUS S.A., MONTEVIDEO,
país: URUGUAY.

Fabricante, país: LABORATORIOS CELSIUS S.A., MONTEVIDEO,

URUGUAY.

Número de Registro Sanitario: 057-15D3

Fecha de Inscripción: 22 de octubre de 2015
Composición:
Cada comprimido recubierto contiene:

Rifaximina 200,00 mg
Propilenglicol 1,40 mg
Colorante amarillo Tartrazina 0,20 mg
Colorante rojo Poncean 4R 0,60 mg

Plazo de validez: 24 meses

Condiciones de Almacenar por debajo de 25 °C.

almacenamiento:

Indicaciones terapéuticas:
La Rifaximina está indicada en el tratamiento de la diarrea del viajero causada por cepas no
invasivas de Escherichia coli en adultos y adolescentes mayores de 12 años.
La Rifaximina también está indicada en:
Enterocolitis bacteriana
Profilaxis pre y post operatoria en cirugía del tracto gastrointestinal.
Terapia coadyuvante de la hiperamoniemia en encefalopatía hepática.
Diverticulitis aguda.

Contraindicaciones:
Las principales contraindicaciones de la rifaximina son hipersensibilidad al fármaco, a otras
rifamicinas o a alguno de los componentes de su formulación. No debe administrarse a
enfermos con lesiones ulcerativas intestinales graves u obstrucción intestinal.

Precauciones:
Ver advertencias.
Advertencias especiales y precauciones de uso:
La rifaximina no debería ser usada en la diarrea con fiebre o con sangre en las heces o en
el tratamiento de las diarreas causadas por otros microorganismos que no sea Escherichia
coli, como por ejemplo los Campylobacter jejuni, shigella, salmonella.
En el caso de que la diarrea empeore o persista más de 24-48 horas después de iniciar el
tratamiento con rifaximina, se debe considerar un tratamiento antibiótico alternativo.
El tratamiento con fármacos antibacterianos puede permitir el crecimiento de Clostridium
difficile, microorganismos responsables de la diarrea asociada a los antibióticos o colitis
seudomembranosa.
Durante tratamientos prolongados a dosis elevadas, o en casos de lesión intestinal, pudiera
producirse una ligera absorción del producto (aunque en general menos del 1%) y al
eliminarse dar lugar a una coloración rojiza de la orina, hecho que carece de importancia
relevante.

Efectos indeseables:
Entre los principales efectos indeseables descriptos de la rifaximina, se encuentran:
Aparato gastrointestinal: náuseas, distensión y dolor abdominal, flatulencia, vómitos,
tenesmo rectal, diarrea y estreñimiento, algunos de ellos difíciles de atribuir al antibiótico
teniendo en cuenta que los síntomas y signos son similares a los de la propia enfermedad
tratada, caso de diarrea infecciosa o enfermedad diverticular
Sistema urinario: hematuria, coluria, disuria, poliuria y proteinuria.
Piel: eritema urticarial, dermatitis alérgica, eritema, urticaria y prurito.
Sistema musculoesquelético: artralgia, espasmo muscular y mialgia
Hematológico: linfocitosis, neutropenia y monocitosis
Neurológico: cefalea, mareos, pesadillas, insomnio y migraña.

Durante tratamientos prolongados a dosis elevadas, o en casos de lesión intestinal, puede

producirse una ligera absorción del producto, generalmente < 1%, que al eliminarse provoca
una coloración rojiza de la orina, hecho que carece de importancia relevante.
En algún caso se ha detectado aumento de la aspartato aminotransferasa hepática.
Estos efectos secundarios, salvo los digestivos que pueden llegar al 5% a 11%, son siempre
inferiores al 1% y siempre semejantes a los del placebo en los ensayos clínicos controlados.
La rifaximina no inhibe las isoenzimas 1A2, 2A6, 2B6, 2C9, 2C19, 2D6, 2F1 y 3A4 del
citocromo hepático P450, y por tanto no tiene interacciones con fármacos que usan esa vía
metabólica, como los anticonceptivos.
Desde el punto de vista de efectos teratogénicos, la rifaximina está considerada como de
categoría C. Los estudios en animales han puesto de manifiesto efectos teratogénicos en
ratas y conejos a dosis hasta 33 veces la usada en clínica ajustada por el área de superficie
corporal, incluyendo paladar hendido, osificación incompleta e incremento de vértebras
toracolumbares. La rifaximina no ha mostrado actividad genotóxica ni teratogénica cuando
se ha comparado con los patrones estándar de este tipo de estudios, aunque no se
recomienda su uso en la mujer embarazada hasta que se hayan realizado más estudios.

Posología y método de administración:

Adultos y adolescentes mayores de 12 años:

La dosis usual de rifaximina para el tratamiento de la diarrea del viajero causada por cepas
no invasivas de E. Coli es de 200 mg cada 8 horas durante 3 días.

Adultos:
Enterocolitis bacteriana: 600 – 800 mg/ día durante 5 a 7 días.

Profilaxis pre y post operatoria en cirugía del tracto gastrointestinal: 600–800 mg/día durante
3- 4 días antes de la cirugía.
Terapia coadyuvante de la hiperamoniemia en encefalopatía hepática: 1200 mg/día durante 15
– 21 días.

Enfermedad diverticular: En el empuje 1200 mg/día durante 10-12 días seguido de 400
mg/12 hs durante 7 días, cada mes, durante 12 meses.
Estas constituyen dosis de orientación siendo el médico tratante el único con potestad para
decidir las mismas. No es conveniente que el tratamiento exceda los 7 días salvo indicación
médica específica.
No parece requerir ajuste de la dosis en la insuficiencia hepática o renal.

Interacción con otros productos medicinales y otras formas de interacción:

Dado que la Rifaximina se absorbe en un porcentaje inferior al 1% en el tracto
gastrointestinal, puede descartarse cualquier tipo de interacción farmacológica a nivel
sistémico.
La rifaximina no inhibe las isoenzimas del citocromo hepático P450, y por tanto no tiene
interacciones con fármacos que usan esa vía metabólica, como los anticonceptivos.

Uso en Embarazo y lactancia:

Categoría C de riesgo en el embarazo. No se han realizado estudios controlados en
humanos por lo que no se recomienda la administración de este fármaco en el embarazo.

Se desconoce si la rifaximina se excreta en la leche humana. No se recomienda la

administración de este fármaco durante la lactancia.

Efectos sobre la conducción de vehículos/maquinarias:

Rifaximina no produce interferencia alguna sobre la conducción y/o sobre el uso de
maquinaria.

Sobredosis:
Los estudios experimentales no han evidenciado la aparición de efectos de intoxicación
hasta dosis superiores a 1600 mg/día. En caso de ingestión de una dosis superior, se
realizará un lavado gástrico y se administrará tratamiento sintomático.

Propiedades farmacodinámicas:
Antibiótico bactericida, semisintético, de la familia de las ansamicinas, con amplio espectro
de acción sobre bacterias Gram-positivas y Gram-negativas, tanto aerobias como
anaerobias. La rifaximina es un derivado de la rifamicina S, y actúa inhibiendo la síntesis de
RNA. Prácticamente no se absorbe en el tracto gastrointestinal (absorción inferior al 1%), lo
cual favorece la concentración del fármaco en la luz intestinal en forma activa. Las altas
concentraciones del fármaco en la luz intestinal dan lugar a una eficaz actividad
antibacteriana que erradica las posibles especies patógenas presentes, con lo que se
normaliza la función intestinal y se eliminan los síntomas que aparecen cuando ésta se
altera. La Rifaximina es muy bien tolerada.
Mecanismo de acción:
La rifaximina actúa como todas las rifamicinas, uniéndose a la subunidad beta de la
haloenzima RNA polimerasa dependiente de DNA de las bacterias, en el lugar del híbrido
DNA-RNA, compitiendo con ella, inhibiendo la unión fosfodiéster, con bloqueo de RNA r y
RNA t, y por consiguiente de los procesos de iniciación, elongación y transcripción de la
síntesis nucleica. No bloquea la RNA polimerasa de las células eucariotas y, por lo tanto,
tampoco la humana. Este mecanismo de asociación determina su actividad bactericida y
amplio espectro antibacteriano.
Propiedades farmacocinéticas (Absorción, distribución, biotransformación,
eliminación):
La rifaximina no es inactivada por el jugo gástrico y se absorbe en mínimas cantidades
después de su administración por vía oral, con una biodisponibilidad menor del 0,4%, sin
que se afecte por los alimentos de manera significativa. Esta mínima absorción se mantiene
incluso en enfermos con colitis ulcerativa moderada o grave. Según estudios realizados en
14 voluntarios sanos, después de una dosis oral de 400 mg la concentración máxima en
plasma, que se alcanza a las 1,2 horas, es de 3,8 ng/ml. En 13 enfermos con infección
intestinal por Shigella, que recibieron 200 mg de rifaximina por vía oral, tres veces al día, los
picos del fármaco al cabo de tres dosis oscilaron entre 0,81 y 3,4 ng/ml, y después de recibir
nueve dosis entre 0,68 y 2,26 ng/ml.

Transcurridas dos horas las concentraciones en plasma son indetectables. El área media
bajo la curva (AUC) con una dosis de 400 mg por vía oral administrada a voluntarios sanos
fue de 18,35 ng x h/ml, y mayor (347 ng x h/ml) si el antibiótico se tomaba con alimentos. La
semivida media de eliminación de la rifaximina, después de una dosis de 400 mg
administrada por vía oral con alimentos a 14 voluntarios sanos, fue de 5,85 a 5,95 horas.
Aproximadamente el 97% del antibiótico se recupera inalterado en las heces (comprobado
con rifaximina radiomarcada con 14C), en la orina solamente se encuentra un 0,32%, y
menos del 0,025% a las 48 horas; no se
detecta en la bilis ni en la leche. En las heces, con dosis de 800 mg administradas dos
veces al día durante tres días, alcanza concentraciones de aproximadamente 8000 µg/g,
que van descendiendo a unos 7500 µg/g a los dos días y 4500 µg/g al tercero,
manteniéndose en 154 µg/g al sexto día de suspendido el fármaco.
La farmacocinética de la rifaximina no se ha estudiado en enfermos con insuficiencia renal y,
teniendo en cuenta su falta de absorción, no se requiere ajuste de dosis en caso de
insuficiencia hepática.

Instrucciones de uso, manipulación y destrucción del remanente no utilizable del

producto:
Ver Posología y Modo de Administración.
Mantener todos los medicamentos fuera del alcance de los niños.
No conservar medicamentos fuera de su fecha de validez ni aquellos que no vayan a ser
usados.
Asegurarse de que los medicamentos descartados permanezcan fuera del alcance de los
niños.

Fecha de aprobación/ revisión del texto: 22 de octubre de 2015.