Capitulo 53

Penicilinas, cefalosporinas y otros antibióticos lactámicos β

Los antibióticos lactámicos β son antimicrobianos útiles recetados y administrados a menudo
comparten una estructura y un mecanismo de acción comunes: la inhibición de la síntesis de
peptidoglucanos de la pared celular bacteriana.
En este grupo están las penicilinas, cefalosporinas y carbapenémicos.
El grupo de las penicilinas comprende las penicilinas G y V.
Los lactámicos β incluyen al grupo de las cefalosporinas que se clasifican por generaciones:
 Primera Generación: fármacos de excelente actividad contra GRAMPOSITIVOS y poca
actividad con gramnegativos.
 Segunda Generación: fármacos con actividad mayor contra GRAMNEGATIVOS, e incluyen
algunos agentes con actividad contra anaerobios.
 Tercera Generación:antimicrobianos con actividad contra GRAMPOSITIVOS y una actividad
mucho mayor contra las Enterobacteriaceae, y un subgrupo con actividad contra P. aeruginosa.
 Cuarta Generación: comprende el espectro antimicrobiano de todos los fármacosde la tercera
generación, con una mayor estabilidad contra la hidrólisis,por parte de lactamasa β
cromosómica inducibles.
Los antimicrobianos carbapenémicos: que incluyen imipenem, doripenem, ertapenem y
meropenem, poseen el máximo espectro antimicrobiano de cualquier producto de esta categoría.
Los inhibidores de la lactamasa β como el clavulanato se usan para ampliar el espectro de las
penicilinas contra los microorganismos productores de β lactamasa.
PENICILINAS
La estructura básica de las penicilinas consiste en un aniño de tiazolina (A) unido a otro anillo
lactámico β (B), la cual está unida a una cadena lateral (R).El propio núcleo de penicilina constituye el
elemento estructural básico para la actividad biológica, y la transformación metabólica o las
alteraciones químicas de esta parte de la molécula hacen que pierda toda actividad antibacteriana
importante.
La penicilina G (penicilina benzatínica o bencilpenicilina) es la que tiene la mayor actividad
antimicrobiana de esa clase y la única penicilina natural utilizada en seres humanos. En el caso de
esta penicilina, la cadena lateral ( R ) es un sustituto fenil-metilo.
El descubrimiento de que el ácido 6-aminopenicilánico podía obtenerse de cultivos de
P.chrysogenum, que carecía de los precursores de la cadena lateral, permitió la obtención de las
penicilinas semisintéticas.
La unidad internacional de penicilina es la actividad específica contenida en 6.6 µg de la sal sódica
cristalina de penicilina G.1 mg de penicilina pura G sódica equivale a 1667 unidades; 1.0 mg de
penicilina G potásica pura representa 1595.
Mecanismo de acción:
Inhibición de la síntesis de peptidoglucanos de la pared celular bacteriana. Los peptidoglucanos son
componentes heteropoliméricos de dicha pared que le confieren estabilidad mecánica rígida, gracias a
su estructura enrejada con innumerables enlaces cruzados. Los microorganismos grampositivos la
pared tiene 50 a 100 moléculas de espesor, pero las gramnegativas tiene una o dos moléculas de
grosor.
-leer biosíntesis de peptidoglucanos.
-leer mecanismo de resistencia bacteriana a las penicilinas y cefalosporinas

Penicilina G y congénere Activas contra las cepas

cercana a la penicilina V sensibles de cocos
grampositivos. Hidrolizada por
penicilinasa, no eficaz contra
cepas S.aureus.
Nafcina, cloxacilina y Menor act. Contra microorg. De
dicloxacilina peni G. Fármacos de primera línea
para:S. aureus y S. epidermitis,
no resistentes a la meticilina.
Ampicilina, amoxicilina Microorganismos gramnegativos A menudo estosssssss fármacos se
como: Haemophilusinfluenzae, E. administran con un inhibidor de beta
coli, Proteusmirabilis. lactamasa como el clavulanato o el
sulbactam para evitar la hidrólisis por
lactamasas beta de clase A.
Carbencilina, indanilo Incluyen pseudomonas,
(carbencilinaindanilo), y enterobacter y especies de
tiarcilina proteus. Menos activos que la
piperaciclina contra pseudomonas.
Mezlocilina, azlocilina y Act. Antimicrobiana contra cepas
piperacilina de
Pseudomonas, Klebsiella y otros
gramnegativos.
Las penicilinas son eliminadas en forma rápida, en particular por filtración glomerular y secreción
tubular renal, de modo que sus semividas en el cuerpo son breves, de 30 a 90 min, típicamente.
Son altas sus concentraciones en orina.

PENICILINAS G Y V
La penicilina G es activa contra diversas especies de cocos grampositivos y gramnegativos. La
mayoría de estreptococos es muy susceptible a dicho fármaco (es frecuente encontrar resistencia
espec. En S. viridans y S. pneumoniae) y concentraciones <0.01 µg/ml suelen ser eficaces.
La penicilina G inhibe a Actinomycesisraelii, Streptobacillusmoniliformis, Pasteurellamultocida y L.
monocytogenes. Uno de los microorganismos más sensibles es Treponema pallidum.
Administración oral de penicilina G
La tercera parte de una dosis de penicilina G ingerida se absorbe del tubo digestivo en situaciones
adecuadas. El jugo gástrico conpH de 2 destruye rápidamente el antibiótico. La absorción es rápida y
en un plazo de 30 a 60 min se alcanzan concentraciones máximas en la sangre. La cifra máxima es de
casi 0.5 unidades/ml (0.3 µg/ml) después de una dosis oral de 400 000 unidades (en promedio, 250
mg) en el adulto. La penicilina G oral debe administrarse cuando menos 30 min antes de una comida o
2 h después. A pesar de la comodidad de administrar la penicilina G por vía oral, esta opción debe
utilizarse solamente en infecciones en que se ha corroborado su eficacia gracias a la experiencia
clínica.
Administración oral de penicilina V
Una de las ventajas de la penicilina V, en comparación con la variante G, es que es más estable en un
medio ácido y por ello se absorbe mejor del tubo digestivo. Con la penicilina V (sal potásica) se
obtienen concentraciones plasmáticas dos a cinco veces mayores que las que se logran con penicilina
G. La concentración máxima en la sangre de un adulto después de ingerir una dosis de 500 mg es de
3 µg/ml, en promedio. Una vez absorbida, la penicilina V se distribuye en el cuerpo y se excreta por los
riñones en una forma semejante a la que ocurre con la penicilina G.
Administració parenteral de penicilina G
Después de la inyección intramuscular, en cuestión de 15 a 30 min se alcanzan concentraciones
máximas en plasma, cifra que disminuye con rapidez porque la semivida de dicho antibiótico es de 30
min. Se han estudiado diversos medios para prolongar la permanencia del antibiótico en el cuerpo y
con ello disminuir la fx de inyecciones. El compuesto más utilizado es la penicilina G benzatínica que
libera lentamente penicilina G desde la zona en que se inyecta y que genera concentraciones
relativamente pequeñas pero persistentes del antibiótico en la sangre. La penicilina G benzatínica
seabsorbe con gran lentitud desde los depósitos intramusculares y de todas las penicilinas de depósito
con que se cuenta, genera el lapso más duradero del antibiótico detectable. La duración promedio de
actividad antimicrobiana demostrable en el plasma es de unos 26 días. Se administra una vez cada
mes en la profilaxis de la fiebre reumática y puede aplicarse una sola inyección para tratar la faringitis
estreptocócica.
-leer distribución.
Excreción:
En circunstancias normales, la penicilina G es eliminada rápida del cuerpo, en su mayoría por los
riñones, pero una pequeña fracción se excreta por la bilis y por otras vías. Se sabe que 60 a 90% de
una dosis intramuscular de penicilina G en solución acuosa es eliminada por la orina,
predominantemente en la primera hora después de inyectada. El resto es metabolizado hasta la forma
de ácido peniciloico. La semivida de eliminación de la penicilina G es de unos 30 min en adultos
normales.
10% del medicamento es eliminado por filtración glomerular
90% por secreción tubular
La capacidad secretora tubular máxima de la penicilina en el varón adulto normal es de unos 3
millones de unidades (1.8 g) por hora.
La semivida del antbiótico en niños menores de una semana de vida es de 3 h. A los días es de 1.4 h.
La anuria incrementa la semivida de la penicilina G, de una cifra normal de 0.5 a -10 h. Los sujetos con
oclusión renal que necesitan dosis de penicilina altas pueden ser tratados de manera adecuada con 3
millones de unidades de penicilina G acuosa, seguidos de 1.5 millones cada 8 a 12 h. Si además de la
insuficiencia renal también existe insuficiencia renal también existe insuficiencia hepática se prolongará
todavía más la semivida.
USOS TERAPÉUTICOS
Infección por neumococos: Penicilina G más indicados para tratar las infecciones causadas por
cepas sensibles de S. pneumoniae.
Neumonía por neumococos: Cefalosporina de tercera generación o 20-24 millones de unidades de
penicilina G diariamente por goteo intravenoso constante, si no es resistente a penicilina. La
administración oral de 500 mg de penicilina V cada 6 horas para tratar la neumonía por cepas
sensibles a penicilina se ha utilizado con buenos resultados en dicha enfermedad pero por la
resistencia no se puede recomendar. La terapia debe continuarse por 7-10 días desp. De que se haya
normalizado la temperatura del paciente.
Meningitis por neumococos
Vancomicina y una cefalosporina de 3era generación, mientras no haya pruebas de sensibilidad a
penicilina. El esquema recomendado es 20 a 24 millones de unidades de penicilina G al día por goteo
intravenoso constante o fraccionado en bolos intravenosos cada 2 a 3 horas. La duración usual es de
14 días.
-terminar de leer todas las enfermedades jaja
Isoxalilpenicilinas: Oxacilina, cloxacilina y dicloxacilina
Las tres penicilinas semisintéticas, que son congéneres . No sustituyen a la penicilina G en el
tratamiento de enfermedades que son susceptibles a ella, ni son activas contra enterococos ni Listeria.
La ingestión de tales fármacos no sustituye a la vía parenteral en el tratamiento de infecciones
estafilocócicas graves que necesitan una penicilina que no sea afectada por la penicilinasa.
Las isoxazolilpenicilinasas son inhibidoras potentes del crecimiento de muchos estafilococs
productores de penicilinasa y ello constituye su uso clínico válido. La dicloxacilina es más activa y
muchas sepas de S. aureus son inhibidas por concentraciones de 0.05 a 0.08 µg/ml.
La absorción es más eficaz cuando se les ingiere con el estómago vacío y de preferencia se les
administra 1 h antes o 2 h después de las comidas para asegurar una mayor absorción. Las
concentraciones máximas se alcanzan en término de 1 h y son de -5 a 10µg/ml después de
ingerir 1 g de oxacilina. Después de administrar 1g de cloxacilina se alcanzan concentraciones un
poco mayor en tanto que la misma dosis de dicloxacilina produce concentraciones plasmáticas de
15µg/ml.
En circunstancias normales, aproximadamente la mitad de las dosis de tales fármacos es excretada
por la orina en las primeras 6 h después de ingerida, también hay eliminación de los agentes por la
bilis. Las semividas de todas son de 30 a 60 min.
Nafcilina: penicilinasemisintéticamuy resistente a la penicilinasa y eficaz contra infecciones causadas
por S. aureus. Es la más activa de las penicilinas resistentes a penicilinasa contra otros
microorganismos¸ pero no tiene la misma potencia que la penicilina G. Las concentraciones
máximas en plasma son de ~8µg/ml 60min después de aplicar 1 g por vía intramuscular. Las
concentraciones del fármaco en LCR son adecuadas para tratar meningitis estafilocócica.
Aminopenicilinas: ampicilina, amoxicilina y sus congéneres
Todos estos antibióticos son destruidos por la beta-lactamasa(proveniente de bacterias grampositivas
y gramnegativas. La ampicilina y aminopenicilinas similares son bactericidas contra grampositivas y
gramnegativas. Los meningocoos y L. moconytogenes son sensibles a esta clase de fármacos.
Ampicilina:La dosis oral de 0.5 g genera concentraciones plasmáticas máximas de ~3 µg* ml a
las 2 h. Mejor tomarla en ayunas. Con la inyección intramuscular de 0.5 o de 1 g de ampicilina
sódica las concentraciones plasmáticas máximas son de ~7 o 10 µg/ml, respectivamente, a la
hora, pero disminuyen en forma exponencial con una semivida aprox de ~80 min. En disfunción
renal se debe ajustar la dosis. Aparece en la bilis, transportado por la circulación enterohepática y es
excretado en cantidades apreciables en las heces.
Amoxicilina: Elaborado para uso oral. Absorbida con mayor rapidez y de manera más completa en el
tubo digestivo que la ampicilina, lo cual constituye la principal diferencia entre las dos. Las
concentraciones de amoxicilina en plasma es 2 a 2.5 veces mayor en el caso de amoxicilina que
en el de ampicilina después de ingerir la misma dosis; se alcanzan a las 2 h y son en promedio
~4 μg/ml cuando se administran 250 mg. El alimento no interfiere en la absorción. 20% de la
amoxicilina se liga a proteínas en el plasma, cifra similar a la de la ampicilina. Gran parte de una dosis
del antibiótico se excreta en su forma activa en la orina. Probenecid retrasa la excreción del fármaco.
Indiaciones terapéuticas de las aminopenicilinas:
-Infecciones de las vías respiratorias altas
-Infecciones de las vías urinarias
-Meningitis
-Infecciones por Salmonella
PENICILINAS CONTRA PSEUDOMONAS: carboxipenicilinas y ureidopenicilinas
Carbencilina: La carbenicilina fue la primera penicilina con actividad contra P. aeruginosa y algunas
cepas de Proteus resistentes a la ampicilina. El fármaco interfiere en la función plaquetaria y puede
surgir hemorragia por agregación anormal de plaquetas.
Carbenicilinaindanil sódica: Es un congénere del éster indanilo de carbecilina, estable en medio
ácido y adecuado para administración oral. El único empleo del fármaco es para tratar infecciones de
vías urinarias causadas por especies de Proteus, diferentes de P. mirabilis y por P. aeruginosa.
Piperacilina: para cepas de P. aeruginosa, enterobacteriaceae, bacteroides y e. faecalis. En
combinación con un inhibidor de β-lactamasa (piperacilina-tazobactam) posee el más amplio espectro
antibacteriano entre las penicilinas. Alcanza concentraciones altas en la bilis.
Indicaciones terapéuticas:
-La piperacilina para infecciones graves por gramnegativas.
-Las penicilinas en cuestión se utilizan para tratar bacteremias, neumoniás, infección después de
quemaduras o de vías urinarias, por microrganismos resistentes a la penicilina G y a la ampicilina.
Tiracilina: Penicilina semisintética, con actv. 2 a 4 veces mayor contra P. aeruginosa. Es el único
antibiótico que se vende en combinación con el clavulanato en Estados Unidos.
Tratamiento del paciente con potencial de alergia a la penicilina
Se recomienda desensibilización en sujetos alérgicos a la penicilina a los que hay que aplicar tal
antibiótico; el método consiste en aplicar dosis cada vez mayores de la penicilina con el objetivo de
evitar una reacción grave y debe realizarse solamente en una sala de cuidados intensivos; tal situación
puede ocasionar una descarga anafiláctica subclínica y la fijación de todas las IgE antes de administrar
dosis completas. Se puede aplicar penicilina en dosis de 1, 5, 10, 100 y 1 000 unidades por vía
intradérmica en el antebrazo, con intervalos de 60 minutos entre una y otra dosis, y si tal técnica es
tolerada adecuadamente, el siguiente paso es aplicar por vía subcutánea 10 000 y 50 000 unidades.
La desensibilización también se puede realizar con la administración oral de penicilina. Durante todo lo
que dure el método de desensibilización se observará constantemente al enfermo, se le colocará un
catéter intravenoso y se tendrá a la mano epinefrina, equipo y una persona experta en ventilación
artificial. Se insistirá siempre en que el método en cuestión puede ser peligroso y que no hay pruebas
absolutas de su eficacia.
CEFALOSPORINAS
Mecanismo de acción:Las cefalosporinas y las cefamicinasinhiben la síntesis de la pared bacteriana.
Ninguna de las cefalosporinas posee actividad contra MRSA, listerias o enterococos.
 Primera generación: poseen actividad satisfactoria contra grampositivas. Son suspectiblesSon
susceptibles gran parte de los cocos grampositivos (con excepción de los enterococos, S.
aureus resistente a meticilina, y S. epidermidis).
-Cefazolina
-Cefalexina, monohidrato
-Cefadroxil
-Cefradina
 Segunda generación: actividad un poco mayor contra microorganismos gramnegativos, pero
son mucho menos activas que las de tercera
-Cefuroxima
-Cefuroxima acetilo
-Cefprozilo
-Cefmetazol
-Loracarbef
 Tercera Generación: son mucho más activos contra enterobacteriae. Son también activas
contra P. aeruginosa pero son menos activas que otros fármacos de la tercera generación
contra cocos grampositivos.
-Cefotaxima
Ceftriaxona
Cefdinir
Cefditorén
Ceftibutén
Cefpodoxima
Ceftizoxima
Cefoperazona
Ceftazidima
  Cuarta generación: muestran un espectro de ctividad amplio en comparación con la tercera
generación y poseen mayor estabilidad ante la hidrólisis por plásmido y β-lactamasas mediadas
por cromosomas (pero no por β-lactamasas KPC clase A [KPC,
Klebsiellapneumoniaecarbapenemase]). Son útiles en el tratamiento empírico de infecciones
graves en personas hospitalizadas cuando los posibles microorganismos patógenos incluyen
grampositivos, Enterobacteriaceae y Pseudomona.
-Cefepima
Es importante recordar que ninguna de las cefalosporinas tiene actividad cierta contra S. pneumoniae
resistente a penicilina, MRSA, S. epidermidis resistente a meticilina y otros estafilococos coagulasa
negativos, Enterococcus, L. monocytogenes, Legionellapneumophila, L. micdadei, C. difficile,
Xanthomonas
maltophilia, Campylobacterjejuni, Enterobacteriaceae productoras de KPC y especies de
Acinetobacter.
Absorción por vía oral de cefalosporinas:cefalexina, cefradina,
cefaclor, cefadroxil, loracarbef, cefprozilo, proxetilodecefpodoxima, ceftibutén y cefuroxima acetilo.
Tambiénson eficaces por vía oral cefdinir y cefditorén.
Las demáscefalosporinas se administran por vías intramuscular ointravenosa.

PRIMERA GENERACIÓN DE CEFALOSPORINAS

Cefazolina Activa contra algunas Administración Se alcanzan
especies Enterobacter. intramuscular o concentraciones en plasma
Es la preferida de las intravenosa de 60 µg/ml después de
cefalosporinas de 1era inyectar 1 g por vía
generación porque se intramuscular
puede administrar con
menos frecuencia
gracias a su semivida
más larga.
Cefalexina No se metaboliza y se Disponible en Concentraciones máximas
excreta 70ª 100% por la administración oral en plasma de 16 µg/ml desp.
orina De administrar una dosis de
0.5 g
Cefradina VO, VI, VM
Ceadroxil Vía oral 1 o 2
veces por
infecciones
urinarias
SEGUNDA GENERACIÓN
Cefoxitina Cefacemida producida por Después de una Semivida de
Streptomyceslactamdurans. dosis intramuscular ~40 min.
Activo contra anaerobios (B. de 1 g. Las
Fragilias) Para tratamiento de concentraciones
infecciones por anaerobios y en plasma es de
otras mixtas (anaerobios y 22 µg/ml.
aerobios) como enf.
Inflamatoria pélvica y
absecospulmonres.
Cefactor Concentración Vía oral
plasmática
después de su
ingestión es de
50%
Loracarbec Carbacefémico oral Semivida sérica es
de 1.1 h.
Cefuroxima Sus concentraciones en LCR Semivida 1.7 h y
es de 10%, eficaz para puede
meningitis por H. influenzae, administrarse cada
N. meningitidis y S. 8 h..
pneumoniae
Cefprozilo Semivida sérica es Vía oral
de 1.3 h
 TERCERA GENERACIÓN
Cefotaxima Resistente a muchas de las Semivida plasmática -
betalactamasas bacterianas y 1 h y hay que
posee buena act. Contra administrarla cada a
grampositivas y 8 h en caso de
gramnegativas. infecciones graves
Ceftizoxima Activa contra B. fragilis. No se Semivida es de 1.8 h
metabolizaa y se recupera el y por ello se debe
90% en la orina administrar c/8 o 12 h
en caso de
infecciones graves
Ceftriaxona Semivida de -8h. Una sola dosis de 125 a 20 mg
es eficaz en el tratamiento de la
gonorrea uretral, cervicouterina,
recctal o faríngea.
Pivoxilo de Está indicado únicamente para Semicidaaprox 1.6 h,
cefditorén tratar faringitis leve o eliminado sin
moderada, amigdalitis, modificaciones en la
infecciones cutáneas, orina
exacerbaciones agudas de
bronquitis crónica. Para
S.pneumoniae, s.pyogenes, s.
influenzae, H. parainfluenzae y
Moraxellacatarrhalissuceptible
a penicilina.
Cefixima Semivida plasmática Dosis estándar para adultos 400
de 3 a 4 h, excretada mg/día durante 5-7 días. Las
por la orina y dosis deben disminuirse en
eliminada por la bilis individuos con deficiencia renal
(300 mg/día si la depuración de
creatinina está entre 0 y 60
ml/min y 200 mg/día si es
<20ml/min)
Cefdinir Semivida aprox 1.7 h,
por vía oral, eliminado
por la orina.
Proxetio de Semivida sérica es de
cefpodoxima 2. h
CEFALOSPO. DE 3ER GENERACIÓN CONTRA PSEUDOMONAS
Ceftazidima Contra pseudomonas y Semivida plasmática
gramnegativas 1.5 h y no es
metabolizada
CUARTA GENERACION
Cefepima inhibidor débil de las beta- Se excreta casi por Las dosis para adultos 2 g por
lactamasas tipo I codificadas completo )100%) por IV cada 12 h
cromosómicamente y de los riñones y hay que
algunas lactamasas β de ajustar las dosis en
espectro extendido insuficiencia renal,
y es relativamente resistente a concentraciones
ambas séricas max en
humanos de 126 a
193 ug/ml. Semivida
sérica es de 2 h.
Reacciones adversas:
Las rx son parecidas a las penicilinas, se obseva: anafilaxia, broncoespasmo y urticaria, exantema
maculopapular después del tratamiente, fiebre y eosinofilia. Se han implicado como posibles agentes
nefrotóxicos, después de administrar cefaloridina en dosis >4 g/día se ha observado necrosis tubular
rena,l al igual que la administración de cefalotina de 8ª 12 g/día en pacientes que ya tenían nefropatía.
Usos terapéuticos:
Las cefalosporina de 1era generación. Contra infecciones de piel y tejidos blandos por s. pyogenes y
s.aureus susceptible a penicilina. Los de 2da generación, han sido sustituidas por las de 3era
generación, pero las orales se utilizan para infecciones de vías respiratorias y bacterias anaerobios
gramnegativos causantes de enf como: infecciones intrabdominales, enf. Pélvica inflamatoria y pie
diabético.
CARBAPENÉMICOS
Son lactámicos beta que contienen un anillo lactámicobea fusionado y un sistema anular pentamérico
que difiere del de las penicilinas porque no está saturado y contiene un átomo de carbono en vez de
un átomo de azufre.

Imipenem Se obtiene de un Después de La náusea y La combinación de

compuesto producido administrar por el vómito imipenem y cilastatina
por vía intravenosa son las es
Streptomycescattleya. se 500 mg de reacciones eficaz contra muy
une a las proteínas de imipenem adversas diversas infecciones
unión a la penicilina, y cilastatina, más como las de las vías
interrumpe la síntesis de las frecuentes urinarias
la pared bacteriana y concentracione (1 a 20%). y respiratorias
causa la s máximas en También inferiores, las
muerte de plasma son han surgido intraabdominales y del
microorganismos de 33 μg/ml en convulsione aparato
susceptibles. Es muy promedio. El s incluso en reproductor de la
resistente a la imipenem y la 1.5% de los mujer, y de piel,
hidrólisis por cilastatina pacientes, tejidos blandos,
parte de la tienen una en particular huesos y
mayoría de las semivida ~1 h. cuando se articulaciones.
β-lactamasas. La dosis debe administran La combinación en
No se absorbe modificarse en dosis cuestión al parecer es
por vía oral. sujetos con altas a especialmente
insuficiencia personas útil para tratar
renal. con lesiones infecciones causadas
del SNC y a por bacterias
las que intrahospitalarias
tienen resistentes a
insuficiencia cefalosporina
renal. comoCitrobacterfreun
di
Meropene Sus
m efectos
tóxicos son
 similares a
los del
imipenem,
excepto en
que
existe menor
posibilidad
de que cause
convulsiones
(0.5%
corresponde
almeropene
m y 1.5% al
imipenem).
Doripenem Igual a las anteriores, pero
mejor para variantes
resistentes de
pseudomonas.
Ertapenem difiere del imipenem y del Su espectro de
meropenem actividad contra
porque posee una grampositivos,
semivida más larga que Enterobacteriaceae y
permite administrarlo sólo anaerobios lo hacen
una vez al día atractivo para uso en
infecciones
intraabdominales y
pélvicas
Aztreonam aislado de Aztreonam se La dosis
Chromobacteriumviolaceu administra por usual de
m. Aztreonam es activo vías aztreonam
sólo contra bacterias intramuscular o en
gramnegativas. intravenosa infecciones
y las graves es de
concentraciones 2 g cada 6 a
máximas en el 8 h; tal
plasma son, en cantidad
promedio, debe
casi 50 μg/ml disminuir en
después de individuos
aplicar una dosis con
intramuscular de insuficiencia
1 g. renal
La semivida de
eliminación es
de 1.7 h y gran
parte del
fármaco se
recupera sin
modificaciones
en la orina. En
 individuos con
insuficiencia
renal la semivida
se prolonga a ~6
h, en promedio.

INHIBIDORES DE LA LACTAMASA BETA

Algunas moléculas inactivan las lactamasas β, y de este modo evitan la destrucción de los antibióticos
lactámicos β que son sustratos de tales enzimas.

Clavulanato producido por Streptomycesclavuligerus; El La dosis debe ajustarse

La combinación de amoxicilina y clavulanato en personas
clavulanato es eficaz se con insuficiencia renal.
contra cepas de estafilococos absorbe
productores de β-lactamasa, satisfactori
H. influenzae, gonococos y E. coli. Se ha amente
demostrado que después de
la combinación anterior, a la que se ingerido y
agrega ciprofloxacina, constituye también
un tratamiento oral eficaz para sujetos se puede
febriles de bajo riesgo, administrar
con neutropenia por quimioterapia por vía
antineoplásica. También es eficaz para parenteral
tratar la otitis
media aguda en niños, la sinusitis,
mordeduras de seres humanos
o animales, celulitis e infecciones del pie
diabético. La adición de
clavulanato a ticarcilina amplía su
espectro a grado tal que se asemeja
alimipenem para incluir bacilos
gramnegativos aerobios, S.
aureus y especies de Bacteroides.
Sulbactam Se puede administrar por
vía oral
o parenteral junto con un
antibiótico lactámico β. Se
le distribuye
en presentación
intravenosa o
intramuscular en
combinación con
ampicilina. La dosis debe
ajustarse en sujetos con
disfunción renal.
Tazobactam La dosis actual
recomendada (3 g de
piperacilina por
cada 375 mg de
tazobactam cada 4 a 8 h)