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    TIAZOLIDINEDIONAS

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    Gabriela Prado Gumiel
    Este documento resume las características de tres fármacos de la clase de las tiazolidinedionas utilizados para tratar la diabetes tipo 2: rosiglitazona, pioglitazona y troglitazona. Describe su mecanismo de acción a través de los receptores nucleares PPAR-gamma, su farmacocinética, farmacodinámica y reacciones adversas más comunes como aumento de peso, retención de líquidos e incremento en enzimas hepáticas. Señala también algunas contraindicaciones como su uso en cetoacid

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    TIAZOLIDINEDIONAS

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    Este documento resume las características de tres fármacos de la clase de las tiazolidinedionas utilizados para tratar la diabetes tipo 2: rosiglitazona, pioglitazona y troglitazona. Describe su mecanismo de acción a través de los receptores nucleares PPAR-gamma, su farmacocinética, farmacodinámica y reacciones adversas más comunes como aumento de peso, retención de líquidos e incremento en enzimas hepáticas. Señala también algunas contraindicaciones como su uso en cetoacid

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    TIAZOLIDINEDIONAS

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    Este documento resume las características de tres fármacos de la clase de las tiazolidinedionas utilizados para tratar la diabetes tipo 2: rosiglitazona, pioglitazona y troglitazona. Describe su mecanismo de acción a través de los receptores nucleares PPAR-gamma, su farmacocinética, farmacodinámica y reacciones adversas más comunes como aumento de peso, retención de líquidos e incremento en enzimas hepáticas. Señala también algunas contraindicaciones como su uso en cetoacid

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    FARMACOLOGÍA II

    TIAZOLIDINEDIONAS

    INTEGRANTES:
    DICLA GARCIA MACHACA
    WILSON MANU ROCA
    YEHERAL RODRIGUEZ
    EZEQUIEL FLORES
    TIAZOLIDINEDIONAS

    MEDICAMENTO ES DE USO COMÚN INTRODUCIDO A FINALES DE LOS AÑOS 1990

    PARA EL TRATAMIENTO DE LA DIABETES TIPO 2


    CLASIFICACIÓN

    • ROSIGLITAZONA
    • PIOGLITAZONA
    • TROGLITAZONA
    ROSIGLITAZONA
    MECANISMO DE ACCION

    ACTUA COMO AGONISTA SELECTIVO DE LA


    ISOFORMA GAMMA DEL RECEPTOR NUCLEAR
    DE LA PROLOFERACION DE PEROXISOMA
    ROSIGLITAZONA
    FARMACODINAMIA

    TIENE UNA ELEVADA LIGADURA PROTEICA: 99,8%

    LA ROSIGLITAZONA NO INHIBE NINGUNA DE LAS ENZIMAS P450 YA QUE SE


    METABOLIZA PREFERENTEMENTE MEDIANTE EL CYP2C8 Y 2C9.
    ROSIGLITAZONA
    FARMACOCINETICA

    ABSORCION EXCRECIÓN
    DISTRIBUCION METABOLISMO

    VIA ORAL DESMETILACIÓN


    BIODISPONIBILIDAD DEL
    99% HIDROXILACIÓN
    GLUCURONOCONJUGACIÓN

    Vida media 3-4 hrs


    ROSIGLITAZONA
    REACCIONES ADVERSAS

    CEFALEA ANEMIA HIPOGLUCEMIA

    ASTENIA DIARREA EDEMAS


    PIOGLITAZONA
    MECANISMO DE ACCION

    ACTIVA RECEPTORES NUCLEARES


    ESPECÍFICOS RECEPTOR GAMMA ACTIVADO
    POR UN PROLIFERADOR DE PEROXISOMA

    CELULAS HAPÁTICAS LA INSULINA

    Sensibilidad
    PIOGLITAZONA
    FARMACODINAMIA

    LA PIOGLITAZONA SE UNE EXTENSAMENTE A LAS


    PROTEÍNAS DEL PLASMA > 99% EN PARTICULAR A LA
    ALBÚMINA SÉRICA.
    PIOGLITAZONA
    FARMACOCINETICA

    ABSORCION EXCRECIÓN
    DISTRIBUCION METABOLISMO

    VIA ORAL BIODISPONIBILIDAD HIDROXILACIÓN Y


    DEL 80% OXIDACIÓN,
    CITOCROMO P450 2C8

    Con o sin alimentos

    Vida media 3 -7 hrs


    ROSIGLITAZONA
    REACCIONES ADVERSAS

    AUMENTO DE PESO
    INFECCIONES TRACTO
    RESPIRATORIO SUPERIO

    FRACTURA ÓSEA
    HIPOESTESIA
    TROGLITAZONA
    MECANISMO DE ACCION

    SE COMBINAN CON UN RECEPTOR INTRACELULAR


    [EL RECEPTOR –y y PROLIFERADOR Y ACTIVADOR DE
    PEROXISOMA (PPAR-y y)]
    TROGLITAZONA
    FARMACODINAMIA

    UNIÓN A PROTEÍNAS: MÁS DEL 99% SE HALLA UNIDA A LA


    ALBÚMINA

    EN ESTUDIOS CLÍNICOS SE OBSERVÓ UNA ACCIÓN BENEFICIOSA SOBRE


    LOS LÍPIDOS PLASMÁTICOS (AUMENTO DE COLESTEROL DE HDL,
    HIPOTRIGLICERIDEMIA)
    TROGLITAZONA
    FARMACOCINETICA

    ABSORCION EXCRECIÓN
    DISTRIBUCION METABOLISMO

    METABOLITOS
    VIA ORAL BIODISPONIBILIDAD
    DEL 85%  SULFATO CONJUGADO
     GLUCURÓNIDO CONJUGADO
     QUINONA

    FECAL: 85%
    ORINa: 3%

    Alimentos aumentan
    30 – 80%

    Vida media 16- 34 hrs


    Citocromo p450
    ROSIGLITAZONA
    REACCIONES ADVERSAS

    AUMENTO DE LAS
    ICTERICIA REVERSIBLE
    ENZIMAS HEPÁTICAS
    ERUPCIÓN CUTÁNEA

    DIARREA

    NAUSEAS
    VÓMITOS
    CONTRAINDICACIONES

    NO SE DEBEN UTILIZAR PARA TRATAR LA


    CETOACIDOSIS DIABÉTICA O LA DIABETES TIPO 1

    SE DEBE UTILIZAR CON PRECAUCIÓN EN PACIENTES CON INSUFICIENCIA


    CARDIACA

    PACIENTES CON ENFERMEDADES


    HEPATICAS
    GRACIAS…

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