PENICILINAS45

LA PENICILINA
NOMBRE (IUPAC)
Ácido 4-Tia-1-azabiciclo(3.2.0)heptano-2-carboxílico, 3,3-dimetil-7-oxo-6-

((fenilacetil)amino)- (2S-(2alfa,5alfa,6beta))
FÓRMULA
C16H18N2O4S
Peso mol.
334,4 - 356,34 g/mol

Densidad
1,41 g/cm³
Punto de ebullición
97 °C (207 °F)
Solubilidad en agua
0,285 mg/mL (20 °C)
Densidad
1,41 g/cm³
Punto de ebullición
97 °C (207 °F)
Solubilidad en agua
0,285 mg/mL (20 °C)
FARMACOCINÉTICA
Biodisponibilidad
60-75% (humanos);
30% (animales)
Unión proteica
50 - 80%, principalmente albúmina
Vida media
30 min - 3 h
Excreción
Renal
ANTIBIOTICOS
BETALACTÁMICOS
PENICILINAS
PENICILINAS
PENICILINA G METICILINA AMOXICILINA

PENICILINA V OXACILINA
AMPICILINA
DICLOXACILINA
TICARCILINA
MEZLOCILINA
PIPERACILINA
PENICILINAS
• Estructura básica:
B A
ACIDO 6 AMINOPENICILÁNICO
• A: anillo tiazolidínico
• B: anillo betalactámico
• Grupo amino y cadena lateral R
MECANISMO DE ACCION
• Inhibición de la síntesis de la pared
bacteriana
• Peptidoglucanes (N-acetilglucosamina y N-
acetilmurámico)
• Transpeptidación
– Proteinas fijadoras de penicilinas
• Bacterias en crecimiento y sintetizando la
pared celular.
•BACTERICIDAS
MECANISMO DE RESISTENCIA
• Alteración de la PBP
• Alteración de las porinas para el ingreso
del antibiótico
• Presencia de mecanismos de egreso
• Inactivación por betalactamasas
– Principal mecanismo. Existen identificadas
más de 100 betalactamasas
CLASIFICACION
• PENICILINA G Y PENICILINA V:
– Conocidas como penicilinas naturales
– Destruidas por betalactamasas
– La V: para uso oral
– La G, en diferentes presentaciones para uso
parenteral
PENICILINA G Y V
• VIAS DE ADMINISTRACIÓN:
– PENICILINA G:
• Por vía IV: penicilina cristalina o acuosa. v 1/2 0.8
horas
• Por vía IM o “depósito”: penicilina procaínica y
benzatínica
– Penicilina procaínica: V1/2 1 - 3 horas
– Penicilina benzatínica: vía IM, absorción lenta, efectos
por 21 - 26 días
FARMACOCINÉTICA
• ABSORCION Y DISTRIBUCION:
– PENICILINA G:
• La procaínica y benzatínica contienen procaína que le
aumentan la vida media
• Rápida distribución a tejidos.
• Pobre ingreso a tejidos como ojo, SNC y próstata
• EXCRECION:
– Renal: 70 - 80% sin cambios, requiere ajustes en
IR
FARMACOCINÉTICA
• ABSORCION Y DISTRIBUCION:
– PENICILINA V:
• Uso vía oral
• Buena absorción en parte alta del TGI (65%)
• Concentración pico en plasma: 30 min.
• Excreción renal
FARMACOCINÉTICA
• METABOLISMO:
– A nivel hepático sufren hidrólisis del anillo
betalactámico, produciendose ácido
peniciloico, el cual es inactivo como
antibiótico, pero es el principal inductor de
fenómenos alérgicos.
– Los metabolitos también se excretan por riñón
PENICILINA G Y V
• ESPECTRO DE ACCIÓN:
– Cocos gram + aerobios: S. viridans, agalactiae y
pyogenes, neumococo
– T. pallidum y leptospira
– Cocos gram -: N. meningitidis
– C. diftheriae y L. monocytogenes
– Peptostreptococcus,Clostridium perfringers, C. tetani
– NO: enterococos, estafilococos y gonococos
USOS CLINICOS
• PENICILINA G:
– Neumococo sensible: neumonía,
empiema, meningitis, endocarditis.....
– S. pyogenes: faringitis, amigdalitis,
erisipela, impétigo.....
– Anaerobios: absceso cerebral,
sinusitis....
– Sífilis
– Profilaxis de fiebre reumática
Erisipela
Neumonía
Impétigo
Amigdalitis
USOS CLINICOS
• PENICILINA V:
– Infecciones
menores por
estreptococo
pyogenes
– Finalización de un
tratamiento con
penicilina G
EFECTOS SECUNDARIOS
• ALERGIAS: es el principal efecto adverso
– 5 - 8% de la población dice tener historia de alergia
– Lo realmente reportado es entre 0.1 y 10%
– Shock anafiláctico: muy raro: 0.05%
– Exantemas cutáneos (lo mas frecuente)
– Enfermedad del suero: fiebre, artralgias, prurito
– Nefritis, eosinofìlia, anemia hemolítica
CLASIFICACIÓN
• PENICILINAS ANTIESTAFILOCOCICAS:
– Meticilinas
– Meticilina, oxacilina y dicloxacilina
– Gérmenes sensibles: meticilino sensibles
SAMS
– Cubrimiento contra infecciones por
estafilococo aureus y epidermidis productores
de penicilinasas
ANTIESTAFILOCOCCICAS
• SAMR: cepas de estafilococos

resistentes a penicilinas, meticilinas,
cefalosporinas, clindamicina,
aminoglucósidos y eritromicina. Elección:
VANCOMICINA
CARACTERISTICAS
• OXACILINA (IV)
• DICLOXACILINA (VO)
– Suministrar lejos de los alimentos
– Buena absorción por vía oral (30 –
80%)
– Concentración pico en plasma: 0.5 – 1
hora
– No para infecciones susceptibles de
tratamiento por penicilina G
USOS
• Infecciones por estafilococos
sensibles: SAMS
– Celulitis
– Abscesos
– Neumonía, empiema
– Meningitis
– Osteomielitis, artritis séptica
– Sepsis, endocarditis
PREVENCIÓN
Alergia a la penicilina:
La reacción más severa de este tipo es la llamada
reacción anafiláctica. Los tubos que conducen el aire a
los pulmones (bronquios) pueden contraerse,
dificultando la respiración, inflamación de labios, lengua,
cuerdas vocales, la presión sanguínea cae a niveles
peligrosos, provocando mareo y pérdida de la
conciencia.
Esta reacción usualmente ocurre a los 5 minutos a 2
horas de la aplicación o toma de la penicilina. Esta
reacción requiere de ayuda médica urgente.
Otro tipo de reacciones alérgicas a la penicilina se
presentan a los 2 o 3 días y no son tan severas como la
primera, puede presentarse urticaria y comezón
solamente en un área del cuerpo o en varias.
PARA QUE ESTÉS BIEN:
-La automedicación puede llevarte a riesgos innecesarios y algunas
veces mortales.
-No tomes ningún medicamento que no haya sido recetado por tu
médico, muy especialmente antibióticos.
-Si eres alérgico a los antibióticos y otro tipo de medicamentos, es muy
importante que traigas siempre contigo una placa o credencial que lo
especifique claramente.
-Es muy importante que se lo comentes a cualquier médico que visites
para evitar que te sea recetado este tipo de medicamentos.
-Si eres alérgico a la penicilina, no significa que lo seas a todos los
antibióticos, con ayuda de tu médico puedes identificarlos.
*No olvides que la prevención y detección a tiempo pueden ayudarte

a vivir mejor.

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334,4 - 356,34 g/mol

50 - 80%, principalmente albúmina

PENICILINA G METICILINA AMOXICILINA

• SAMR: cepas de estafilococos

*No olvides que la prevención y detección a tiempo pueden ayudarte

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