Blactamicos
Blactamicos
Blactamicos
• ATB de Amplio Espectro ( Amplio): activos contra múltiples grupos de gérmenes. Por ejemplo la
piperacilina-tazobactam que son sensibles a Gram+ , Gram- y algunos anaerobios
ESPECTRO DE LAS PENICILINAS EN GENERAL
➢Penicilina G Procaínica:
1) Tiene una t1/2 prolongada en comparación con la penicilina G ; pero más corta que la Benzatínica
2) Administrada 1 vez al día
3) Exclusivamente intramuscular indolora , es la más alergénica
4) Para impétigo , neumonías no complicadas y piodermitis
NINGUNA FORMULACIÓN DE DEPÓSITO DEBE ADMINISTRARSE POR VÍA
INTRAVENOSA , PUEDE PRODUCIR TOXICIDAD GRAVE .
PENICILINA V → VÍA ORAL
• Estable en medios ácidos , se absorbe mejor por el tracto GI produciendo concentraciones plasmáticas
2-5 veces mayores que las proporcionadas pro la penicilina G
• Absorción rápida y las concentraciones máximas en sangre se alcanzan a los 30- 60min
• La ingestión de alimentos interfiere con la absorción entérica
USOS TERAPEÚTICOS DE LAS PENICILINAS G y V
Infecciones por neumococos (cepas Infecciones por estreptococos Infecciones por
sensibles ) anaerobios
Neumonía: penicilina G por 5 días mínimo Faringitis (S. pyogenes): Penicilina V 500mgr Infecciones pulmonares y
2 veces al día por 10 días periodontales
Meningitis : 24 millones de unidades de Neumonía , artritis y meningitis (S. Inf leve:VO de penicilina G o
penicilina G por día por goteo IV pyogenes): Penicilina G dosis diarias de 12- V 250mg 4 veces por día
24 millones de u. por vía IV durante 2-4 Inf. Grave: 12-24 millones de
semanas U. de penicilina G por vía IV
Sthapylococcus
Actividad Antimicrobiana
2- TICARCILINA
• Es semisintética es más activa que la carbenicilina frente a P. aeruginosa, pero menos activa que la
piperacilina
• La combinación de ticarcilina y clavulanato tiene actividad contra otros organismos aerobios y
anaerobios Gram (-) y se ha utilizado para infecciones intraabdominales y del tracto urinario.
PIPERACILINA
• Amplia el espectro de la ampicilina p/ incluir a :cepas de P. aeruginosa, Enterobacteriaceae (que no producen
lactamasa β ), especies de bacteroides y E. faecalis.
• Combinada con un inhibidor de la lactamasa β (piperacilina-tazobactam), tiene el espectro antibacteriano más
amplio de las penicilinas, incluida la actividad contra S. aureus sensible a la meticilina, H. influenzae, B. fragilis
y la mayoría de E. coli y Klebsiella.
• Administración : parentetral
• Se alcanzan altas concentraciones biliares.
• La distribución en el CNS mediante piperacilina es similar a la de otras penicilinas
• El medicamento se elimina por vía renal y requiere un ajuste en la disfunción renal.
Indicaciones terapéuticas
• Tratamiento de pacientes con infecciones graves causadas por bacterias gramnegativas, incluidas infecciones a menudo
adquiridas en hospitales
• Tratamiento de bacteriemias, neumonías, infecciones posteriores a quemaduras e infecciones del tracto urinario debido a
microorganismos resistentes a la ampicilina; las bacterias especialmente responsables incluyen P. aeruginosa, cepas
Proteus indol-positivas y Enterobacter spp.
• Este fármaco también es útil en infecciones intraabdominales mixtas debido a su actividad satisfactoria contra E. faecalis y
B. fragilis.
REACCIONES ADVERSAS DE LAS PENICILINAS
• Las reacciones de hipersensibilidad son los efectos adversos más frecuentes . Causa más comunes de
alergia a los medicamentos.
• Las manifestaciones de hipersensibilidad a las penicilinas incluyen: erupción maculopapular, erupción
urticaria, fiebre, broncoespasmo, vasculitis, enfermedad del suero, dermatitis exfoliativa, síndrome de
Stevens-Johnson y anafilaxia
• Las reacciones de hipersensibilidad pueden ocurrir con cualquier forma de dosificación de penicilina.
• Aunque la eliminación del antibiótico por lo general da como resultado la desaparición rápida de las
manifestaciones alérgicas, éstas pueden persistir de 1 a 2 semanas, o más, después de que se haya
suspendido el tratamiento.
• Los individuos que manifiestan hipersensibilidad a las penicilinas pueden tener un mayor riesgo de
reacciones de hipersensibilidad cruzada al recibir otros lactámicos β (cefalosporinas, carbapenémicos).
• Las reacciones de hipersensibilidad más graves producidas por las penicilinas son el angioedema y la
anafilaxis.
OTRAS REACCIONES ADVERSAS
• Las penicilinas tienen una toxicidad directa mínima.
• Los efectos tóxicos aparentes incluyen depresión de la médula ósea, granulocitopenia y hepatitis; el
último efecto es raro, pero se observa más comúnmente después de la administración de oxacilina y
nafcilina.
• La administración de penicilina G y piperacilina (también carbenicilina y ticarcilina) se ha asociado con
alteración de la hemostasia debido a una agregación plaquetaria defectuosa
• Lo más común entre las respuestas irritativas a las penicilinas es el dolor y las reacciones inflamatorias
estériles en los sitios de inyecciones intramusculares
• Las respuestas adversas a las preparaciones orales de penicilina pueden incluir náuseas, vómitos y diarrea
leve a intensa.
• La inyección intratecal de penicilina G puede producir aracnoiditis o encefalopatía grave y mortal.
• La inyección intravenosa accidental de penicilina G procaínica por vía intravenosa puede provocar una
reacción inmediata, caracterizada por mareos, tinnitus, dolor de cabeza, alucinaciones y, a veces,
convulsiones
REACCIONES NO RELACIONADAS CON
HIPERSENSIBILIDAD O TOXICIDAD.
• Cephalosporium acremonium
Primera generación:
• Para las infecciones de la piel y los tejidos blandos debido a su actividad contra S. piógenas
y S. aureus susceptible a la meticilina
• Dosis única de cefazolina antes de la cirugía es la profilaxis preferida para procedimientos
Segunda generación:
• Desplazada por las de tercera generación
• Para tratar infecciones del tracto respiratorio
• Profilaxis perioperatoria en pacientes sometidos a procedimientos quirúrgicos
ginecológicos e intraabdominales
Tercera generación:
• Preferidos para infecciones graves causadas por E. coli, Klebsiella, Proteus, Providencia, Serratia y
Haemophilus spp.
• Ceftriaxona terapia de elección para todas las formas de gonorrea y para formas graves de la
enfermedad de Lyme
• Cefotaxima o ceftriaxona para el tratamiento empírico de la meningitis en adultos y niños no
inmunodeprimidos
• Contra H. influenzae, S. pneumoniae sensible, N. meningitidis y bacterias entéricas gram negativas
• Carecen de actividad contra L. Monocytogenes y neumococo resistentes a la penicilina que pueden
causar meningitis
• Para el tratamiento de la neumonía adquirida en la comunidad
Cefalosporinas antipseudomonas:
• Para el tratamiento empírico de infecciones nosocomiales donde los patógenos son
Pseudomonas y otros bacilos gramnegativos resistentes
Imipenem:
• En combinación con cilastatina
• Amplia variedad de organismos aerobios y anaerobios
• t½ cercana una hora
• 70% en la orina
• Debe modificarse la dosis en pacientes con insuficiencia renal
• Reacciones adversas: náuseas, vómitos y convulsiones (1.5%) en dosis altas a pacientes con lesiones del CNS y aquellos con
insuficiencia renal
• Usos clínicos: para infecciones incluidas la del tracto urinario y las vías respiratorias bajas, infecciones intraabdominales y
ginecológicas e infecciones de la piel, tejidos blandos, huesos y articulaciones.
• Tratamiento empírico de infecciones graves en pacientes hospitalizados.
Doripenem:
• Espectro de actividad similar a meropenem
Meropenem: • Mayor actividad contra algunos resistentes
• Toxicidad similar imipenem de Pseudomonas
menos probable las
convulsiones
• Para tratamiento de la
Ertapenem:
meningitis cuando se • t½ más prolongado
requiere la terapia con • Dosis una vez al día
carbapenémicos • Contra Enterobacteriaceae y anaerobios, lo
hace útil en infecciones intraabdominales y
pélvicas
MONOBACTÁMICOS
Aztreonam:
• Administración intramuscular o intravenosa. Bien tolerado
• t ½ de eliminación es 1.7 horas
• Excreción inalterada en la orina
• Dosis para infecciones graves en 2 g cada 6-8 horas
• Disminuir dosis en pacientes con insuficiencia renal
• Para tratar infecciones gram negativas que normalmente serían tratados con un antibiótico
lactámico β si no fuera por reacción alérgica
• Hepatotoxicidad ( bebés y niños pequeños)
INHIBIDORES DE LACTAMASA Β
Ácido clavulánico: Sulbactam:
• Administración parenteral o
• Poca actividad antimicrobiana intramuscular
intrínseca • Combinaciones: con Ampicilina y
• Es un inhibidor suicida Cefoperazona
• Actividad intrínseca contra
• Administración oral y parenteral Acinetobacter spp.
• Altas dosis para tratar infecciones
• Buena absorción
por Acinetobacter multirresistente
• Combinaciones: con amoxicilina
preparación oral y con ticarcilina
como preparación parenteral
Tazobactam: Avibactam:
• Actividad contra lactamasas β
de plásmido incluidas algunas • Útil contra lactamasasβ de
de espectro extendido espectro estrecho, de tipo
• Combinaciones: con ESBL, cromosómicas AmpC y
piperacilina y ceftolozano de tipo KPC (aunque no
metalo-lactamasasβ)
• Administración parenteral
• En combinación con
ceftazidima
¡MUCHAS
GRACIAS!