ANTIBIOTICOS BETA-LACTAMICOS

PENICILINAS

 Las penicilinas – cefalosporina – monobactamicos – carbapenémicos – inhibidores de la betalactamasa

comparten muchas características
 Todas las penicilinas tienen en su estructura básica un anillo betalactama
 CLASIFICACION
- PENICILINAS G
o Actividad frente a GRAM + , COCOS GRAM - , ANAEROBIOS que no producen betalactamasas
- NAFCILINA O PENICILINAS ANTIESTAFILOCOCICAS
o Son resistentes a las betalactamasas
o Actividad frente a ESTAFILOCOCOS Y ESTREPTOCOCOS
- PENICILINAS DE AMPLIO ESPECTRO (AMINOPENICILINAS Y PENICILINAS ANTIPSEUDOMINAS)
o Actividad frente a BACILOS GRAM –
 MECANISMO DE ACCION
- Todos los antibióticos beta-lactamicos INHIBEN el CRECIMIENTO BACTERIANO al interferir con las
REACCION DE TRANSPEPTIDACION DE LA SINTESIS DE LA PARED CELULAR BACTERIANA
o La capa externa rodea la membrana citoplasmática
o Mantiene la integridad celular
o Previene la lisis de la presión osmótica alta
o La pared esta compuesta por PEPTIDOGLUCANO (polisacáridos + péptidos)
 Los polisacáridos contienen aminoazucares: N-ACETILGLUCOSAMINA y N-
ACETILMURAMICO (termina en un conjunto de D-ALANINA – D-ALANINA)
 La PROTEINA DE UNION A PENICILINA (PBP) es una enzima que ayuda a terminar en
enlace entre los péptidos
 Los antibióticos betalactámicos se unen al sitio activo de las PBP y asi inhibiendo
la reaccion de transpeptidación
 RESISTENCIA
- Inactiviacion de antibiotico por betatalactamasas
- Modificacion de PBP blanco
- Penetración alterna del fármaco a PBP blanco
- Flujo de salida de antibióticos
 FARMACOCINETICA
- No es adecuada administración oral por q se altera con los alimentos por ende se debe administrar 1-2
hrs antes o después de una comida
o NAFICILINA no adecuada VO
o DICLOXACILINA – AMPICILIA – AMOXICILINA relativamente absorbibles VO
- Administración intravenosa de penicilina G es preferible
o Por la via IM es dolorosa en grandes dosis
- Las penicilinas pueden unirse a las proteínas como la NAFCILINA y alcanzan dosis bajas de fármaco libre y
las penicilinas que no se unen a proteínas PENICILINA G o AMPICILINA tienen concentraciones adecuadas
- Las PENICILINAS BENZATINICAS Y PROCAINICAS son las que tienen un retraso en la absorción y la
concentración en sangre y tejidos es prolongada
o Duran 10 dias hasta 3 semanas suficientes para tratar infecciones por estreptococos
betahemolíticos
o La procaínica dura 12-24hrs después de una única inyección IM
- La penicilina se EXCRETA en ESPUTO – LECHE MATERNA – DE MANERA RAPIDA EN LOS RIÑONES
o SECRECION TUBULAR 90%
o FILTRACION GLOMERULAR 10%
- Penetran en el OJO . PROSTATA
 - Pobre en el SNC
o Pero con inflamacion activa de las meninges como meningitis bacteriana se puede para matar
cepas de NEUMOCOCOS – MENINGOCOCOS
- La vida media de la PENICILINA G es de 30 min pero en insuf. Renal de 10hrs
- La AMPILICINA Y LAS PENICILINAS DE AMPLIO ESPECTRO se secretan lento por semivida de 1hr
- La NAFICILINA se excreta via biliar
- OXACILINA – DICLOXACILINA – CLOXACILINA se excreta en riñon y via biliar
 USOS CLINICOS
- Las penicilinas orales a excepción de la amoxicilina se administra 1-2 hrs antes o después de una comida
- No se usa para infecciones virales
- PENICILINA
o La PENICILINA G fármaco de elección para infecciones causadas por:
 ESTREPTOCOCOS
 MENINGOCOCOS
 Enterococos
 Neumococos susceptibles a la penicilina
 Estafilococos que no producen betalactamasas
 Treponema
 Algunas esprioquetas
 Clostridium
 Antinomyces
 Algunos bacilos gran +
 Algunos gran – anaeróbicos q no producen betalactamasas
 Las DOSIS EFECTIVA es entre 4 y 24 millones de unidades
 Via IV en 4 a 6 dosis divididas
 Dosis altas se puede administrar como infusion IV continua
o La PENICILINA V
 Solo se administra VO en infecciones menores
 Su DOSIS es 4 veces al dia
 Puede ser remplazada por la AMOXICILINA
o PENICILINA G PROCAINICA
 Se administra via IM como 1.2 millones de unidades
 Eficaz para FARINGITIS ESTREPTOCOCICA BETAHEMOLITICA
 Dada 3-4 semanas via IM previene la reinfección
 Se usaba en neumonía neumocócica y gonorrea pero son resistentes ahora a la penicilina
y requieren dosis mucho mas altas o mejor el uso de betalactámicos mas potentes
o La PENICILINA G BENZATINICA
 Se administra 2.4 millones de unidades via IM una sola vez por semana durante 1-3
semanas
 Eficaz en Tx de SIFILIS
- PENICILINAS RESISTENTES A LA BETALACTAMASA ESTAFILOCOCICA (meticilina – nafcilina – isozazolil
penicilinas)
o Son penicilinas SEMISINTETICAS
o Estan indicadas para las infecciones causadas por ESTAFILOCOCOS productores de betalactamasa
y tambien los estreptococos y neumococos susceptibles a la penicilina
o Los resistentes a la METICILINA son la LISTERIA MONOCYTOGENES – ENTEROCOCOS –
ESTAFILOCOCOS
 El uso de este fármaco se ha reducido por su resistencia
o La DICLOXACILINA es adecuada para el Tx de infecciones ESTAFILOCOCOS de leves a moderadas
 Su dosis por VO es de 0.25-0.5g por dia cada 4-6hrs
 En niños es 15-25mg/kg/d
 o La OXACILINA Y LA NAFCILINA es medicamento de elección para infecciones estafilocócicas
graves como ENDOCARDITIS
 Se administra por INFUSION IV intermitente de 1-2g cada 4-6hrs hasta llegar a los 8-
12g/d
 En niños es de 50-200mg/kg/d
- PENICILINAS DE AMPLIO ESPECTRO (aminopenicilinas – carboxipenicilinas y ureidopenicilinas)
o Tienen una actividad mucho mayor a la penicilina frente a bacterias gram – por q penetra la
membrana externa
o Los inactiva las betalactamasas
o La AMOXICILINA se absorbe mejor VO
 Su dosis es de 250 – 500 mg 3 veces al dia
 Se trata la SINUSITIS BACTERIANA – OTITIS – INFECCIONES DEL TRACTO RESPIRATORIO
INFERIOR
 LA AMOXICILINA Y LA AMPICILINA son los antibióticos betalactámicos preferidos para
tratar NEUMOCOCOS
o La AMPICILINA
 Es efectiva para tratar la SHIGELOSIS tambien para enterococos – anaerobios – L.
monocytogenes – cepas de betalactamasas negativas de cocos gran - bacilos como E.
COLI – SALMONELLA sp – H. influenzae q no producen betalactamasa
 Debido a la resistencia la ampicilina ya no se usa como EMPIRICO de infecciones
del TRACTO URINARIO Y FIEBRE TIFOIDES
 Su dosis es de 4-12g/d por via IV
- CARBOXILPENICILINAS – CARBENICILINAS – TICARCILINA
o Son de amplio espectro de las penicilinas frente a patógenos GRAM – como las P. aeruginosa
o UREIDOPENICILINA – PIPERACILINA
 Es activa contra muchos GRAM – como klebsiella pneumoniae – P. aeruginosa
 La piperacilina se combina con TAZOBACTAM que es un inhibidor de la betalactamasa
 Debido a la resistencia de la P. aeruginosa durante la terapia es bueno combinar un
BETALACTAMICO PSEUDOMONAL mas AMINOGLUCOSIDO o FLUROQUINOLONA
o La TICARCILINA – AMPICILINA – AMOXICILINA Y PIPERACILINA son disponibles de combinarse con
uno de los INHIBIDORES DE LA BETALACTAMASA como los
 ACIDO CLAVULANICO
 SULBACTAM
 TAZOBACTAM
- REACCIONES ADVERSAS de penicilinas
o Hipersensibilidad
o Alergia a penicilina
o Choque anafiláctico
o Enfermedad del suero (urticaria – fiebre – hinchazón de las articulaciones – angioedema –
prurito – compromiso respiratorio que ocurre 7-12 dias después de la exposición)
o Erupciones de la piel y Lesiones orales
o Fiebre
o Nefritis intersticial
o Eosinofilia
o Anemia hemolítica
o Vasculitis
o Convulsiones En Px con insuf. Renal
o Neutropenia – nefritis intersticial (nafcilina)
o Hepatitis (oxacilina)
o Nefritis intersticial (meticilina)
o Malestar gastrointestinal y nauseas vomitos y diarrea (cuando se administra VO)
o Colitis pseudomembranosa
 o Candidiasis vaginal

CEFALOSPORINA Y CEFAMICINAS

 Son similares a la penicilina pero mas estables a muchas betalactamasas bacterianas

 Son de AMPLIO ESPECTRO
 La E. coli y la Kliebsiella sp. Expresan betalactamasas de espectro extendido que pueden hidrolizar la
cefalosporina
 Las cefalosporina no son activas contra L- monocytogenes
 Solo la CEFTAROLINA tiene actividad contra los enterococos
 CEFALOSPORINA DE 1° GENERACION
- CEFAZOLINA
- CEFROXILO
- CEFALEXINA
- CEFALOTINA
- CEFAPIRINA
- CEFRADINA
o Solo la CEFAZOLINA Y LA CEFALEXINA son disponibles
o Son activos contra los COCOS GRAM + , ESTREPTOCOCOS – ESTAFILOCOCOS
o Los cocos anaeróbicos (peptococos – petostreptococos) son sensibles pero Bacteroides fragilis no
lo es
- FARMACOCINETICA Y DOSIFIACION
o ORAL
 El mas usado es el CEFALEXINA
 su dosis es de 0.25-0.5g 4 veces al dia
 niños 15-30mg/kg/d
 la concentración urinaria es muy alta
 su excreción es por filtración glomerular
 secreción tubular en la orina
o PARENTERAL
 El mas usado es CEFAZOLINA por infusion IV de 1g
 Dosis de 0.5-2g por IV cada 8hrs
 Su excreción es por riñon
- USO CLINICO
o Infecciones del tracto urinario
o Infeccionces por estafilococos o estreptococos
o Celulitis
o Absceso de tejidos blandos
o La CEFAZOLINA penetra muy bien todos los tejidos y es un fármaco de elección para la
PROFILAXIS QUIRURGICA
 Infecciones estreptocócicas
 Estafilococos
 Infecciones por E. coli – K. pneumoniae
 No penetra el SNC
 Se usa en Px con alergia leve a la penicilina
 CEFALOSPORINAS DE 2° GENEREACION
- CEFACLOR
- CEFAMANDOL
- CEFONICIDA
- CEFUROXIMA
- CEFPROZIL
- LORACARBEF
- CEFORANIDA
 - CEFAMITINAS (CEFOXITINA – CEFOTETAN)
- Los mas usados son CEFACLOR – CEFUROXIMA – CEFPROZIL – CEFOXITINA
o Las de 2° generación son activas contra organismos que inhiben la 1° generación
o Tiene un amplio cobertura de GRAM –
 Las klebsiella sp. Incluidas las resistentes a las de 1° generación
 Contra H. influenzae los CEFUROXIMA Y CEFACLOR
 Contra B. fragilis – Serratia los CEFOXITINA Y CEFOTETAN
 E. coli – klebsiella sp de espectro extentido la CEFOXITINA
- FARMACOCINETICA Y DOSIFICACION
o ORAL
 CEFUROXIMA mas comun usado
 Dosis 250-500mg 2 veces al dia
 Niños 20-40mg/kg/d hasta máximo de 1g/d
 No son activos contra neumococos no susceptibles a penicilina
o PARENTERAL
 Todos se eliminan por via renal
 Infusion IV 1g
- USOS CLINICO
o Las cefalosporina orales son activas contra
 H. influenzae
 Moraxella catarrhalis productoras de betalactamasa
 Tratan SINUSITIS – OTITIS – INFECCIONES DE TRACTO RESPIRATORIO INFERIOR
o CEFOXITINA – CEFOTETAN
 Tienen actividad contra anaerobios
 Tratan PERITONITIS – DIVERTICULITIS – ENFERMEDAD INFLAMATORIA PELVICA
o CEFUROXIMA
 Trata la NEUMONIA ADQUIRIDA EN LA COMUNIDAD
 Por que es activo a H. influenzae productor de betalactamasa y neumococos
 Cruza la BARRERA HEMATOENCEFALICA
 CEFALOSPORINA DE 3° GENERACION
- CEFOPERAZONA
- CEFOTAXIMA
- CEFTAZIDIMA
- CEFTIZOXIMA
- CEFTRIAXONA
- CEFIXIMA
- CEFPODOXIMA
- CEFDINIR
- CEFDITOREN
- CEFTIBUTEN
- MOXALACTAMA
o Cefoperazona – ceftizoxima – moxalactama ya no están activas en el mercado
- ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA
o Expanden la cobertura de GRAM –
 Citrobacter
 S. marcescens
 Providencia
 Productoras de betalactamasa como Haemophilus – Neisseria
o Algunos cruzan la barrera hematoencefálica
o La CEFTAZIDIMA es el único con actividad contra P. aeruginosa
- FARMACOCINETICA Y DOSIFICACION
o Penetran bien los fluidos corporales y tejidos
 o Las cefalosporina IV alcanzan el liquido cefalorraquideo

o CEFTRIAXONA
 Semivida de 7-8hrs
 Se inyecta una vez cada 24hrs a dosis de 15-50mg/kg/d
 2g cada 12 hrs recomendada para la MENINGITIS
 2g cada 24 hrs recomendada para ENDOCARDITIS
o Los fármacos restantes
 Semivida de 1-1.7 hrs
 Se infunde cada 6-8hrs en dosis de 2 y 12g/d
 La CEFIXIMA se administra VO 200mg 2 veces al dia o 400mg una vez al dia para
infecciones del tracto urinario
 La CEFIXIMA ya no es recomendada para uretritis y cervicitis gonocócicas
 CEFTRIAXONA mas AZITROMICINA
 De elección para infecciones gonocócicas
 CEFPODOXIMA O CEFDITOREN
 Dosis de 200-400mg 2 veces al dia
 CEFTIBUTEN
 Dosis de 400mg una vez al dia
 CEFDINIR
 Dosis de 300mg/12hrs
 La excreción de la CEFTRIAXONA es por tracto BILIAR
 Las otras cefalosporina de 3° generación se excretan por riñon
o USOS CLINICOS
 CEFTRIAXONA – CEFOTAXIMA están para el Tx de meningitis
 Causadas por neumococos – meningococos – H. influenzae – bacilos GRAM –
entéricos
 Se recomienda estas dos para terapia empírica de las infecciones graves
 Se recomienda la adicion de VANCOMICINA
 Tx empirico en Px inmunocompetentes
 CEFALOSPORINA DE 4° GENERACION
- CEFEPIMA
o Único cefalosporina disponible
o Es el mas resistente a la hidrolisis de betalactamasa por ENTEROBACTER
o Es hidrolisado por betalactamasa de espectro extendido
o Tiene buena actividad contra
 P. aeruginosa
 Enterobacteriaceae
 S. aureus sensible a meticilina
 S. pneumoniae
 Haemophilus
 Neisseria sp
o Penetra muy bien en fluido cerebroespinal
o Es eliminada por el riñon
o Semivida de 2 hrs
o Dosis 1-2g infudidos cada 12 hrs
 En infecciones complicadas como P. aeruginosas – inmunocompromiso la dosis aumenta
a 2g cada 8 hrs
o Se usa de manera empírica en Px que presenta neutropenia febril
- CEFTATOLINA (Nose si esta en este grupo)
o Es para Tx de infecciones de piel y tejidos blandos y neumonía adquirida en la comunidad
 o Dosis de 600mg infundida cada 12 hrs
o Semivida de 2,7 hrs
o Se excreta por via renal

 EFECTOS ADVERSOS DE CEFALOSPORINA

- ALERGIA
- Hipersensibilidad
- Anafilaxis
- Fiebre
- Erupciones cutáneas
- Nefritis
- Granulocitopenia
- Anemia hemolítica
- Dolor local por inyección IM
- Tromboflebitis después de inyección IV
- Nefritis intersticial y necrosis tubular

MONOBACTAMS

 Se limita a organismos AEROBICOS GRAM –

 No tiene actividad contra GRAM + y ANAEROBIOS
 AZTREONAM
- Similar a la CEFTAZIDIMA
- Penetra bien en el cerebroespinal
- Se administra por via IV cada 8hrs en dosis 1-2g
- Semivida de 1-2hrs y muy prolongada en la insuf. Renal
- EFECTOS ADVERSOS
o Aparece erupciones cutáneas
o Elevación de aminotransferasas séricas
- PUEDE USARSE
o Neumonía
o Meningitis
o Sepsis

INHIBIDORES DE BETALACTAMASA

 ACIDO CLAVULANICO
 SULBACTAM
 TAZOBACTAM
- son inhibidores potentes de las betalactamasas bacterianas y puede PROTEGER las penicilinas de las
betalactamasas
o ESTAFILOCOCOS
o H. influenzae
o N. gonorrhoeae
o Salmonella
o Shigellla
o E. coli
o K. pneumoniae
o B. fragilis
o M. catarrhalis
- AMPICILINA – SULBACTAM es activa contra
o S. aureus
o H. influenzae
 - PIPERACILINA – TAZOBACTAM
o P. aeruginosa es resistente a piperacilina
- Se usan como Tx empírica en Px inmunocomprometidos

CARBAPENEMS

 DORIPENEM
 ERTAPENEM
 IMIPENEM
 MEROPENEM
- IMIPENEM es el primer fármaco y tienen un amplio espectro con buena actividad contra
o BACILOS GRAM –
o GRAM +
o ANAEROBIOS
o P. AERUGINOSA
o Dosis 0.25-0.5g por via IV cada 6-8hrs
o Semivida de 1hr
- El imipidem es inactivado por las DESHIDROPEPTIDASAS en los tubulos renales y por ende el imipidem
debe administrarse con un inhibidor de deshidropeptidasas
- DORIPENEM y el MEROPENEM tiene mayor actividad contra los AEROBIOS GRAM – y ligeramente menor
contra los GRAM +
o No se degrada por la deshidropeptidasa renal
- Los carbapenems penetran bien los tejidos y fuidos corporales incluido el LCR excepto el ertapenem
- Todos se eliminan por via renal
- MEROPENEM en adultos es de 0.5-1g via IV cada 8 hrs
- DORIPENEM en dultos es 0.5g administración como INFUSION de 1 o 4hrs cada 8hrs
- ERTAPENEM se administra como dosis diaria de 1g por via IV o IM con semivida larga de 4hrs y como es
irritante via IM y doloroso se debe medicar con LIDOCAINA AL 1%
- ESTA INDICADO PARA:
o P. aeruginosa
o Infecciones aerobias y anaeróbicas mixtas
o Neumococos no susceptibles a la penicilina
o Tx infecciones por enterobacter
o Infecciones graves causadas por GRAM – productoras de betalactamasa de espectro extendido
o No se debe usar ERTAPENEM contra P. aeruginosa
o Con o sin aminoglucósidos el imipenem – el meropenem – doripenem puede ser un Tx efectivo
para Px neutropénicos con fiebre
- EFECTOS ADVERSOS
o Nauseas – vomitos – diarreas
o Erupciones cutáneas
o Convulsiones en Px con insuf. Renal solo con imipenem

ANTIBIOTICOS GLUCOPEPTIDOS

 VANCOMICINA
- MECANISMOS DE ACCION Y BASES DE RESISTENCIA
o Activo contra GRAM + por falta de penetración a las GRAM –
 Estafilococos y resistentes a la nafcilina y meticilina
 C. difficile
o Inhibe la síntesis de la pared celular uniéndose al extremo D-Ala-D-Ala del peptidoglucano
o La resistencia a la vancomicina en los enterococos se debe a la modificación del sitio de union de
D-Ala-D-Ala donde el D-Ala terminal se reemplaza por D-lactato
  S. aureus
o La vancomicina hace sinergia con la GENTAMICINA Y ESTREPTOMICINA
 Enterococus faecium
 Enterococcus faecalis

- FARMACOCINETICA
o Se absorbe poco en el tracto intestinal
o Se administra por VIA ORAL solo para el Tx de la COLITIS causada por C. difficile
o La dosis PARENTERALES se administrar por via IV
 Infusion intravenosa 1g en 1hr
o Se puede distriubuir en todo el cuerpo incluido en el Tj ADIPOSO
o Para inflamacion meníngea
o 90% se excreta por FILTRACION GLOMERULAR
o Semivida es de 6 – 10 dias
- USOS CLINICOS
o Por parenteral son en infecciones del torrente sanguíneo
o Endocarditis por estafilococos meticilinoresistentes
o VANCOMICINA mas GENTAMICINA
 Tx de la endocarditis enterococica en Px alérgicos a penicilina
o VANCOMICINA con CEFOTAXIMA – CEFTRIAXONA – RIFAMPICINA
 Tx de la meningitis sospechosa o por neumococo resistente a penicilina
o Dosis en Px con función renal normal es 30-60mg/kg/d en 2 o 3 dosis divididas
 Adultos 1g cada 12 hrs
 Niños 30-40mg/kg/d en 3 o 4 dosis divididas
o Su eliminación de la vancomicina es proporcional a la creatinina
o Para Px que reciben hemodiálisis
 Dosis comun 1g seguida de 50,g después de cada sesión de diálisis
o Via oral la vancomicina es de 0.125-0.5g cada 6hrs
o Si hay resistencia a la vancomicina tanto oral como parenteral se podría hacer una terapia inicial
con METRONIDAZOL
 Pero recomiendan q como primera linia ante casis graves de colitis se debe usar
vancomicina
- REACCIONES ADVERSAS
o Irritantes para los tejidos
o Causa flebitis en el sitio de la inyección
o Escalofríos – fiebre
o Nefrotoxicidad
o Aumenta el riesgo de ototoxicidad y nefrotoxicidad si combinas con algún aminoglucósido
o El SINDROME DEL HOMBRE ROJO
 Por liberación de histamina
 Se previene prolongando el periodo de infusion a 1-2hrs
 Tambien se previene con un antihistamínico como la DIFENHIDRAMINA
 TEICOPLANINA
- Similar al vancomicina
- Se puede administrar por via IM o IV
- Semivida de 45-70hrs
- Solo en Europa
 TELEVANCINA
- Es un LIPOGLUCOPEPTIDO SEMISINTETICO derivado de la vancomicina
- Activo frente a GRAM +
- Tiene 2 mecanismos de acción
 o Inhibe la síntesis de la pared celular
o Interrumpe el potencial de la membrana celular bacteriana y aumenta la permeabilidad de la
membrana
- Semivida de 8hrs solo se puede administrar IV solo una vez al dia
- Para Tx de:
o Infecciones complicadas de la piel y tejidos blandos
o Neumonía adquirida en el hospital
o dosis de 10mg/kg/d por dia
o Se debe evitar en MUJERES EMBARAZADAS
 DALBAVANCINA Y ORITAVANCINA
- Son LIPOGLUCOPEPTIDOS SEMISINTETICOS derivados de la teicoplanina
- Inhibe la síntesis de la pared celular
- La ORITAVANCINA funciona por mecanismos como alteración de la permeabilidad de la membrana
celular y la inhibición de la síntesis de RNA
- Activas en GRAM + incluyendo la S.aureus resistente a meticilina e intermedio a vancomicina
- La DALBAVANCINA no activa en enterococos resistentes a la vancomicina
- Ambas tienen semivida de 10 dias
- Se administra por via IV una vez a la semana
- Para Tx de:
o Infecciones de piel y tejidos blandos
o Infecciones del torrente sanguíneo asociadas a catéteres sin complicaciones (dalbavancina)
o Dalbavancina se administra via IV de 2 dosis una vez a la semana
 1000mg infundidos en el dia 1
 500mg infundidos en el dia 8
 O una sola dosis IV de 1500mg
- La diferencia entre los dos es el TIEMPO DE INFUSION
o Dalbavancina se puede administrar durante 30 min
o Oritavancina se debe infundir durante 3 hrs

OTROS AGENTES ACTIVOS EN LA MEMBRANA O LA PARED CELULAR

 DAPTOMICINA
- LIPOPEPTIDO CICLICO Fermentado
- Activo contra los mismos de la vancomicina excepto enterococos sistentes a la vancomicina y S. aureus
- Tiene la actividad bactericida mas rápida que la vancomicina
- Su mecanismo de acción no se comprende pero se une a la membrana celular por inserción dependiente
de calcio de su cola lipídica y da como resultado la despolarización de la membrana celular con flujo de
potasio y muerte celular rápida
- Se elimina por VIA RENAL
- Dosis es de 4mg/kg/dosis para Tx para infecciones de piel y tejido blandos
- Dosis de 6mg/kg/dosis para Tx de bacteriemia y endocarditis
- Dosis de 8-10mg/kg/dosis para infecciones graves
- Puede causar
o MIOPATIA y debe controlarse niveles de creatina fosfoquinasa
o Neumonía alérgica en Px con terapia prolongada > 2 semanas
 FOSFOMICINA
- Inhibe en etapa muy temprana de la síntesis de la pared celular en la N-acetilglucosamina
- Es activa contra organismos GRAM + y GRAM –
- Hay sinergia al combinarse FOSFOMICINA mas ANTIBIOTICOS BETALACTAMICOS – AMINOGLUCOSIDOS –
FLUOROQUINOLONAS
- Solo esta aprobada por via ORAL en dosis de 2 o 4g
- Semivida de 4hrs
- Se excreta por VIA RENAL
 - Dosis única de 3g para tx de:
o Infecciones del tracto urinario inferior no complicadas en mujeres
o UTI en hombres y prostatitis
 3g cada 3 dias durante 8 dias
 21 dias en prostatitis
- Se puede en mujeres embarazadas

 BACITRACINA
- Activa en GRAM +
- Inhibe la formación de la pared celular al interferir con la desfosforilación en el ciclo del transportador de
lípidos que transfiere las subunidades de peptidoglucanos a la pared celular en crecimiento
- Es muy NEFROTOXICO
- Solo se usa de manera TOPICA en 500unidades/g en base pomada
o Se puede combinar con POLIMIXINA o NEOMICINA
- Para el Tx de:
o Infecciones por flora bacteriana mixta en lesiones superficiales de la piel o membrana mucosas
o No se aplica a las heridas
 CICLOSERINA
- es soluble en agua y muy inestable a pH acido
- inhibe a GRAM – y GRAM +
- pero se usa exclusivamente para tratar TUBERCULOSIS causado por Mycobacterium tuberculosis
resistentes a los agentes de primera línea
- inhibe la incorporación de D-alanina en el pentapéptido de peptidoglucano en donde convierte la L-
alanina en D-alanina y la D-alanina-D-alanina ligasa
- se distribuye ampliamente en los tejidos
- se excreta en forma activa en la orina
- para la tuberculosis la dosis es de 0.5 a 1g/dia en 2 o 3 dosis
- causa una toxicidad grave del SNC con CEFALEAS – TEMBLORES – PSICOSIS AGUDA – CONVULSIONES
o Se puede evitar con dosis orales de 0.75g/d