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PENICILINAS

Dr. Mario López Aguilar


Agosto de 2022
UATx
CONCEPTO

 Los antibióticos beta-lactámicos constituyen uno


de los grupos mas importante dentro de la
terapéutica antiinfecciosa, ya que constituyen el
tratamiento de primera elección en numeroso
procesos infecciosos.
 Es un bactericida de amplio espectro.
PENICILINAS

 Fleming en 1929 denomino Penicilina a la sustancia


producida por el hongo Penicillum notatum.

 Diez años mas tarde Florey y Chain sintetizaron la


penicilina como agente terapéutico.
PENICILINAS…….

DEFINICION-PENICILINAS :

PROVIENEN DE Penicillium Notatum.

Son los antimicrobianos de mayor uso, porque revisten


particularidades importantes y otra ventaja mas es su bajo
costo en el mercado.
Tiene actividad contra :
Bacterias gram +
Bacterias gram -
PENICILINAS…..

CLASIFICACION :

1.- PENICILINAS NATURALES :


Las cuales se miden en Unidades internacionales :
U.I.
U.I. se le llama a la efectividad contenida en 0.6 ug
de la sal-de la penicilina.
1mg de Penicilina G contiene 1667 UI.
1 mg de Penicilina V contiene 1595 UI:
PENICILINAS :

CLASIFICACION :

2.- PENICILINAS SEMISINTETICAS:

Las cuales se miden en peso gramos o


miligramos.
PENICILINAS :

CLASIFICACION :

PENICILINAS NATURALES:
Penicilina G y Penicilina V potasica.
Penicilina G sodica cristalina. IM o IV.
Penicilina Benzatinica : IM.
Penicilina procainica : IM
Todas por via Parenteral: IM .IV.
Penicilina V potasica. : Via oral.
PENICILINAS :

CLASIFICACION :

Su administración es en forma de deposito por


ello se indican IM, dado que la absorción es de
manera paulatina.
Penicilinas Semisinteticas :
•Son Penicilinas resistentes a la beta-lactamasa o
Penicilinasa…en infecciones por estafilococo aureus.
•Entre ellas son : Meticilina, Nafcilina, Oxacilina,
Cloxacilina, Dicloxacilina
PENICILINAS :

CLASIFICACION :

AMINOPENICILINAS :
AMPICILINA.
AMOXICILINA y sus congeneres.
Tienen accion contra Haemophylus Influenza, proteus
mirabilis, E. Coli, Shigellas. Act. Gram + y -
•Asociadas Ampicilina + Sulbactam y
•Amoxicilina + Ac. Clavulamico. Ambos son inhibidores
de la Beta-lactamasa.
•Mezclados pueden funcionar en infecciones por
Estafilococo aureus.
•Son inactivados por la Beta-lactamasa.
PENICILINAS :

CLASIFICACION :

CARBOXIPENICILINAS :
1.-Carbenicilina.
2.-Ticarcilina.
Son activas contra:
Contra Pseudomonas, Proteus mirabilis,
Klebsiellas, E. Coli.

Son activas en algunos aislados de Pseudomona


aeruginosa y algunas especiees de proteus..
PENICILINAS :

CLASIFICACION :

OTRAS PENICILINAS DE ACCION


BACTERICIDA :
Mezlocilina.
Piperacilina
Azlocilina.
La piperacilina (Pipracil) extiende el expectro de la
ampicilina e incluye a casi todas las cepas de la P.
Aeruginosa.
PENICILINAS :

FARMACODINAMIA:

MECANISMO DE ACCION :
Inhiben la sintesis de la pared bacteriana
bloqueando o inhibiendo la accion de las
transpeptidasas que sintetizan proteoglucanas que
dan dureza a la pared bacteriana dando como
resultado la lisis de la pared bacteriana.
 Inhibición de la síntesis de
peptidoglicanos, principal componente de
la pared celular.
Por tanto son Bactericidas.
ANTIMICROBIANOS: DIANAS
ADN girasa PARED CELULAR:
ÁCIDOS Peptidoglicano
NUCLEICOS

ARN-polimerasa VÍAS METABÓLICAS

SÍNTESIS
PROTEÍNAS
MEMBRANA
PENICILINAS :

FARMACOCINETICA:

 Los que se administran por via oral, hacen


buena función, no les afectan los alimentos y
alcanzan su concentración máxima a las 4 y 6
horas.
Las que se aplican por vía intramuscular, su
absorción es lenta pero mantienen concentración
estable plasmática y se utilizan solo los productos
de deposito.
Absorción
La penicilina G tiene una pobre absorción por el
tubo digestivo, el pH tan bajo de las secreciones
gástricas destruye rápidamente al antibiótico y se
absorbe apenas una tercera parte de la dosis
administrada vía oral.

La absorción es rápida y en un


plazo de 30 a 60 minutos
se alcanza las concentraciones
máximas en la sangre.
Distribución

 Las penicilinas se distribuyen bien por casi todas las


cavidades y líquidos corporales, aunque su concentración
intracelular es baja por su insolubilidad en lípidos y sus
características polares; en ausencia de inflamación
penetran poco en el LCR y en el humor acuoso del ojo.

 Su volumen de distribución es de 0.35 L/kg.


Metabolismo

 Laspenicilinas, por lo general,


NO se metabolizan en forma
extensa a nivel hepático, a
excepción de la Oxacilina.
Excreción
 Eliminación renal preferentemente:
filtración y secreción tubular.

 Además de eliminarse por orina,


también los hacen por la bilis, las
heces fecales y la leche materna.

 Las penicilinas se eliminan por secreción activa a nivel de las células


del epitelio tubular del riñón la cual puede ser bloqueada con
Probenecid que eleva los niveles sanguíneos del antibiótico y prolonga
su semidensintegración.
PENICILINAS :

A:PENICILINA G SODICA CRISTALINA

 INDICACIONES TERAPEUTICAS :
Neumonia.
Osteomielitis.
Meningitis.
Amigdalitis.
Infecciones ginecologicas.
Infecciones de la piel y tejidos blandos.
Sinusitis, Faringitis, Peritonitis, Septisemias.
Aborto septico.
Activo contra gram (+).
PENICILINAS :

PENICILINA G SODICA CRISTALINA:

 REACCIONES SECUNDARIAS:

Hipersensibilidad, nauseas, vomitos.


Diarrea, Colitis Pseudomembranosa.
Dolor en el sitio de aplicación IM o IV.
Flebitis, Tromboflebitis, agranulocitopenia.
Anemia aplasica, pancitopenia.
Esta aparece en dosis mayores y por tiempos
prolongados..
PENICILINAS :

PENICILINA G SODICA CRISTALINA:

 CONTRAINDICACIONES:

Hipersensibilidad.
Embarazo.
Lactancia.
Insuficiencia Renal..
En dosis ajustadas, tal vez se pueda aplicar.
Valorar riesgo-beneficio.
PENICILINAS :

PENICILINA G SODICA CRISTALINA:

 INTERACCIONES FARMACOLOGICAS:

Administrando Probenecid, aumenta la concentracion


plasmatica de las penicilinas.
Con bacteriostaticos disminuye el efecto bactericida.
No hay reacción farmacológica con alcohol. Ingesta de.
PENICILINAS :

PENICILINA G SODICA CRISTALINA:

 PRESENTACION:
Frasco ampula de 1,000,000 ui.
Frasco-ampula de 5,000,000 ui.

DOSIS : Adultos……. 1-5 millones cada 6 hs. IV-IM.


Niños: 50-100 mil UI./Kg./dia en 4 dosis.
Probenecid : Es uricosurico…aumenta la excrecion de
acido urico.
La accion antimicrobiana dura hasta 26 dias.
PENICILINAS :

PENICILINA G SODICA CRISTALINA:

 VIDA MEDIA
 30 minutos

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