Penicilina

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Mecanismo de acción

Todos los antibióticos betalactámicos


interfieren con la síntesis de la pared
PENICILINA G (BENCILPENICILINA) bacteriana..
Penicilina Espectro bacteriano Estas enzimas y las proteínas
La penicilina G es un antibiótico de relacionadas constituyen las proteínas
espectro estrecho. de unión a la penicilina que han sido
localizadas en la membrana celular
bacteriana.

Resistencia bacteriana
fue el primer antibiótico usado Muchas bacterias son
clínicamente en 1941. Es un milagro inherentemente insensible a la
que el agente menos tóxico de la clase penicilina G porque en ellas las
sea el primero en haber sido enzimas diana y las PBP se localizan
descubierto. Originalmente se obtuvo profundamente bajo la barrera
del hongo Penicillium notatum. lipoproteica donde la penicilina G es
incapaz de penetrar.

Química y propiedades Farmacocinética


El núcleo de la penicilina es un anillo de La penicilina G es destruida por los
tiazolidina y uno betalactámico unidos ácidos, como el ácido gástrico.
a las que se unen cadenas laterales por
enlaces amida. La penicilina G, que La absorción de la penicilina G sódica
tiene un grupo benzilo como cadena por vía intramuscular es rápida y
lateral (R), es la penicilina original completa; los niveles plasmáticos pico
usada clínicamente. de alcanzaran a los 30 minutos.
Inyecciones de penicilina G-procaina: 0,5 a 1 EFECTOS ADVERSOS
PREPARADOS Y DOSIS MUI por vía intramuscular cada 12 o 24 horas . Irritación local y toxicidad directa: el dolor en
inyecciones de penicilina G sódica (penicilina Inyecciones de penicilina G-procaina el sitio de la inyección intramuscular, las
cristalina): 0,5 A 1 MUI por vía intramuscular o fortificada: 0,3 MUI de penicilina-procaina más nauseas en la ingestión oral y la tromboflebitis
intravenosa cada 6 a 12 horas.  0,1 MUI de penicilina G . en la vena inyectada.
Inyecciones de penicilina G de depósito: son Penicilina G-benzatínica: 0,6 a 2,4 MUI por vía Hipersensibilidad: estas reacciones son el
sales insolubles de penicilina G que deben intramuscular cada 2 a 4 semanas como problema principal con el empleo de las
administrarse por vía intramuscular profunda. suspensión acuosa penicilinas

Aminopenicilinas Bacampicilina: es un éster de la ampicilina que


Este grupo, encabezado por la ampicilina, tiene se absorbe casi completamente en el tubo
Penicilinas de amplio espectro
una sustitución amino en la cadena lateral. . digestivo.
Estas penicilinas semisintéticas también son
Ampicilina: es activa contra todos los Amoxicilina: es un congénere cercano de la
activas contra una gran variedad de bacilos
microorganismos sensibles a la penicilina G; ampicilina La absorción oral es mejor; los
gramnegativos. Pueden agruparse de acuerdo
además inhibe muchos bacilos gramnegativos, alimentos no interfieren con la absorción;
con su espectro de actividad.
como H. influenzae,etc. alcanza niveles plasmáticos más altos y más
sostenidos en el tiempo..

Acido clavulanico: obtenido de Streptomyces clavuligerus,


tiene un anillo betalactámico pero no presenta actividad
antibacteriana.
Inhibidores de las betalactamasas
Farmacocinética: el ácido clavulanico muestra una rápida
Las betalactamasas son una familia de enzimas absorción oral y una biodisponibilidad del 60%; también
producidas por muchas bacterias grampositivas puede inyectarse.
y gramnegativas que inactivan a los antibióticos
betalactámicos al degradar el anillo Sulbactam: es un inhibidor semisintético de las
betalactámico. betalactamasas, relacionado químicamente y por su
actividad con el ácido clavulánico. También es un inhibidor
progresivo.

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