Farmaco
Farmaco
Farmaco
- La duracin de la accin
- La amoxicilina (reponer cada 8 horas) tiene una vida media ligeramente ms
larga que la de la ampicilina (reponer cada 6 horas)
3ra diferencia
- La velocidad de la accin
- Mientras que a la ampicilina alcanzar concentraciones estables le toma por lo
general entre 1:30 horas a 2 horas, a la amoxicilina por lo general en
45minutos ya alcanza la meseta estable
- La duracin del tratamiento con las dos es exactamente la misma
- Las 2 son desnaturalizadas por las betalactamasas desafortunadamente, por
eso se suelen asociar con inhibidores de la betalactamasa, pero sigue siendo
el problema la betalactamasa
- Es por esto que el tercer grupo de penicilinas se denominan:
PENICILINAS ANTIESTAFILOCOCICAS
Porque originalmente la bacteria que ms produca betalactamasa era el estafilococo
aureus o tambin conocido como el estafilococo dorado. Normalmente produce
betalactamasa y por ende las penicilinas son inactivas contra l
- El estafilococo dorado es el agente causal ms comn de infecciones de piel
por lo tanto se ve con mucha frecuencia en la prctica clnica las lesiones
faciales u orales que suelen ser consecuencia del rascado, el estafilococo
aureus tiende a permanecer en la tierra por lo que es caracterstico de los
nios que no se rascan cuando no les cortan las uas (se producen unas
costrosas, se forma una carachita brillosa de aspecto dorado (el nombre))
Las penicilinas antiestafilococicas desafortunadamente lucen ms ambiciosas de lo
que realmente son. Porque no son muy activas contra otros tipos de betalactamasa,
nica y exclusivamente sirven contra la betalactamasa producida por el estafilococo
aureus, cubren a los otros Gram positivos, alas Gram negativos comunitarios al igual
que las penicilinas hidratadas
Tiene la ventaja de su accin contra el estafilococo aureus
Dentro de este grupo se mencionan dos
1. La ms comn, no se usa en la prctica clnica: LA METICILINA
a. Es el agente infaltable en los antibiogramas, cuando se toma un cultivo
y se manda al laboratorio siempre se confronta contra la meticilina y se
categoriza si el patgeno es meticilino sensible o ,meticilino resistente,
al recibir el reporte ya se sabe de lo que se est hablando
b. Si es meticilino resistente: significa que las penicilinas
antiestafilococicas no van a ser activas contra esa infeccin
c. Desafortunadamente la meticilina tiene una particularidad de la
molcula que le hace nefrotoxica (por eso no se usa en la clnica)
Pero a que si se utiliza mucho es LA DICLOXACILINA
- Adems de ser susceptible a la administracin por va oral tiene una vida
media que permite su administracin cada 12 horas lo que brida una mayor
duracin de la accin
El cuarto y ltimo tipo de las penicilinas son las llamadas
PENICILINAS PSEUDOMONICAS
- Es un concepto completamente diferente porque es un grupo de penicilinas
naturales en los cuales al tratar de modificar la molcula se invirti el espectro
antibacteriano por lo tanto
- Las penicilinas Pseudomonicas son tiles para bacterias Gram negativas
principalmente. Y tienen mejor accin sobre bacterias Gram positivas
- Que es lo que se modifico
o La solubilidad de la molcula: las penicilinas antipseudomonicas estn
indicadas en infecciones severas, o nosocomiales que son las que se
adquieren en el hospital
- Por lo tanto una de las razones por las que las penicilinas pierden actividad es
por el desarrollo de cepas resistentes
- En el caso especficos de la resistencia a las penicilinas era porque la bacteria
aprende a desarrollar betalactamasas, por ende para que las penicilinas
recuperen su accin no se necesita dar ms penicilina, lo que se necesita es
disminuir o reducir la cantidad de betalactamasa
En el caso de resistencia a las penicilinas se tiene una alternativa que es el uso de
inhibidores de betalactamasa o tambin conocidos como agentes IBL (inhibidores
de betalactamasa)
IBL
CEFALOSPORINAS
Eritromicina
Claritromicina
Azitromicina
Eso justifica entonces que los sistemas de administracin sean relativamente distintos,
siendo necesario con la eritromicina mltiples administraciones en el da, normalmente
3 administraciones cada 8 horas, con la claritromicina es un poco ms prctica la
administracin cada 12 horas y con la azitromicina es suficiente la administracin una
vez al da.
Por la larga vida media de la azitromicina tiene un efecto de acumulacin o efecto
residual, o que hace que la azitromicina sea hoy por hoy el nico agente disponible
que nosotros tenemos que permite esquemas ultra cortos o esquemas reducidos. Con
la azitromicina ustedes tienen que el esquema caracterstico es 3 das 3 tomas y con
eso se completa el tratamiento.
Cul es el espectro antibacteriano? Es el segundo elemento que marca la diferencia
entre las molculas, en el caso de la eritromicina nosotros asuminos que es
equivalente a las aminopenicilinas por lo tanto, el espectro antibacteriano
predonminante son los Gram positivos y algunos pocos Gram negativos. Es bastante
importante esto porque la eritromicina constituye el agente de primera eleccin en el
caso de los alrgicos a las penicilinas, para aquellos individuos que si tienen una
alergia real se utiliza eritrominicina.
La claritomicina gram positivos y gram negativos comunitarios, amplia ligeramente el
espectro de gran negativos, por lo tanto tiene la ventaja de una mayor cobertura de
patgenos todava comunitarios pero que pertenecen a los gran negativos lo que
aparece como llamativo con la claritromicina es la gran accin que tiene contra
patgenos intracelulares. Dentro de estos resaltar mycoplasma pneumoniae,
legionella, corynebacterium diphtheriae, corynebacterium pertussis, y la clamidia
tracomatis.
Se puede utilizar la claritromicina en ciertas infecciones periodontales, hay reportes de
casi en la alveolitis alveolar, ostetis alveolar, pericorononitis, absceso periodontales,
ostetis maxilar y por su puesto tiene una alta eficacia en los casos de celulitis. Para
infecciones que no son dentales, la claritromicina tiene un amplio espectro de
utilizacin, por lo general infecciones gastrointestinales, infecciones de tejidos blandos,
de piel, infecciones respiratorias.
Con la azitromicina nosotros no tenemos una mayor ampliacin en trminos del
espectro antibacteriano, ms bien con la azitromicina sucede un fenmeno
interesante. La azitromicina a diferencia de la claritromicina tiene una menor accin
sobre bacterias gran positivas, es menos activo contra los cocos, particularmente
sobre los estreptococos, basado en ello, la azitromicina por ejemplo no debera ser un
agente de eleccin para el tratamiento de infecciones altas. La gran ventaja de la
azitromicina es la larga duracin de accin y el esquema reducido que permite la
administracin una vez al da.
Se ha encotrado, q no es tan activa como la aritromicina y la claritromicina sobre los
estreptococos. Es decir se utiliza para infecciones mas comlejas q sencillas.
Macrlidos que son relativamente bien tolerados, sin embargo las tasas de efectos
adversos son mucho mayores con la eritromicina que con la claritromicina y la
azitromicina. Efectos adversos son principalmente lesiones gastrointestinales, nusea,
vmito, diarrea, ocasionalmente dolor abdominal. Durante el tratamiento se pueden
generar reacciones de hipersensibilizacin primaria, erupcin cutnea, Rush cutneo,
puede haber como con la eritromicina hepatotoxicidad. Sin embargo, la mayora de las
veces son agentes bastamente bien tolerados.
Clindamicina, mecanismo de accion igual. Contra los gram positivos, gram negativos
comunitarios y contra los anaerobios. Se asocia a un problema, que aterroriza, en el
tracto digestivo tenemos bacterias, la flora bacteriana cumple un factor importante,
hace q los alimentospuedanser digeridos, es reprimir a un patogeno q se encuentra en
el intestino, se llama, costrilium dificilae. Cuando se da en dosisi muy alta o en tiempo
muy largo, la clindamicina baja la flora intestinal, mata las bacterias normales. Es
ddecir se despierta el cotrilium, produce perforacion intestinal, se necrosa el intestino.
Colitis pseudomembranosa
TETRACICILINAS
La segunda familia a la que hace relacin la inhibicin de la sntesis de protenas es las
tetraciclinas. Las tetraciclinas tienen un mecanismo de accin ligeramente diferente al
de los macrlidos. Las tetraciclinas se unen a la subunidad 50S al otro lado, donde y
por lo tanto lo que evitan las tetraciclinas es el ensamblaje del ARN mensajero con el
ARN ribosomal. Que la proteina se alargue. Eso significa que las tetraciclinas lo que van
a evitar es la sntesis de nueva protena, de nuevos pptidos. Pero no van a hacer nada
sobre los pptidos que ya estaban en formacin, sobre aquellos que ya estaban
codificados y que estaban simplemente acarreando a los aminocidos. Eso
indudablemente se traduce en un efecto no agudo, lento por lo tanto las tetraciclinas
por definicin son agentes bacteriostticos.
Tetraciclinas: Agentes que producen muerte lenta de la bacteria, ah radica quizs el
principal problema de las tetraciclinas. Un efecto bacteriosttico que ustedes pueden
fcilmente cotejar que se va a traducir en largo tratamiento. Y si nosotros en el
prembulo mencionbamos que uno de los inconvenientes ms grandes que tenemos
es que los pacientes no cumplen con el tratamiento mientras ms largo sea el tto que le
propongamos ms difcil va a ser que se cumpla.
Las tetraciclinas amplio espectro antibacteriano, tienen la gran caracterstica de
abarcar los gran + y la gran mayora de los gran e inclusive las tetraciclinas son
tiles para ciertos parsitos como el toxoplasma o el plasmodium.
Una ltima caracterstica que le hace interesante a las tetraciclinas es el hecho de la
generacin de resistencia a las tetraciclinas es un proceso relativamente infrecuente,
las tetraciclinas desde el punto de vista cintico tienen algunas caractersticas:
1. Las tetraciclinas son molculas de naturaleza liposoluble y por ende se
absorben bien en el tracto digestivo, alcanzan sin problema el torrente
sanguneo pero les cuesta mucho atravesar la barrera hematoencefalica es
decir no son tiles para tratar infecciones del SNC. Les cuesta mucho ingresar
a los fluidos corporales, por lo tanto les cuesta tener una accin fuera del
entorno tisular.
2. Se caracterizan por tener vidas largas usualmente y su eliminacin es
predominantemente independiente del agente, por via renal.
3. Las tetraciclinas son efectivas adicionalmente contra bacterias anaerobias. En
el mbito oral esto es realmente importante sin embargo, las bacterias
anaerobias de la flora oral son las que ms fcilmente desarrollan resistencia a
las tetraciclinas.
Por estas dos caractersticas uno no debera considerar el uso de los amino
glucsidos, desafortunadamente para nosotros, los amino glucsidos son de muy bajo
costo y eso hace que en muchas ocasiones sean agentes adquiridos por ahorro de
costos y no se considere la seguridad del paciente.
Aspectos cinticos
No se administran por va oral, son de administracin parenteral sea intramuscular o
intravenosa. Uno solo de los agentes se puede administrar por va tpica, porque no
se absorbe y sola acta en la superficie.
Tienen vidas medias relativamente largas, con lo cual los amino glucsidos se
administran por lo general una o dos veces al da. Tienen una capacidad de accin a
travs de la barrera hemato enceflica relativamente baja, no son agentes apetecibles
para infecciones del SNC. Baja unin a protenas plasmticas y la eliminacin es
predominantemente por va renal.
Por lo general nosotros en odontologa, no tenemos un uso especfico para los amino
glucsidos por lo general nosotros recibimos pacientes que vienen con tto con amino
glucsidos.
Efecto adversos
La toxicidad de los amino glucsidos se refleja en dos sitios:
Cloramfenicol
Note: This service is not intended for secure transactions such as banking, social media, email, or purchasing. Use at your own risk. We assume no liability whatsoever for broken pages.
Alternative Proxies: